Polydatin (Synonyms: Piceid, (E)-Piceid, (E)-Polydatin, trans-Polydatin, trans-Resveratrol-3-O-β-D-Glucopyranoside) |
カタログ番号GN10331
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Polydatinは漢方薬Polygonum cuspidatumから抽出され天然スチルベングルコシドであり、Polydatinはレスベラトロールの配糖体形態である。
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Cas No.: 27208-80-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Polydatinは漢方薬Polygonum cuspidatumから抽出され天然スチルベングルコシドであり、Polydatinはレスベラトロールの配糖体形態である[1]。Polydatinは広い範囲の生物活性を示し、代謝、心血管と神経変性疾患に関する研究に広く使われている[2]。Polydatinの作用メカニズムには、SIRT1, NF-κB, MAPKとNrf2/HO-1など複数のシグナル伝達経路が関与している[3]。研究によると、Polydatinは虚血-再潅流損傷を軽減し、酸化ストレスを阻害し、炎症反応を減らせる[4]。
体外で、Polydatin (10–40μM)でBRL-3AとHepG2細胞を処理した結果、果糖による酸化ストレス、炎症と脂質蓄積を著しく阻害した。PolydatinはmiR-200aの発見を上方制御した結果、Keap1を標的にし阻害し、よってNrf2抗酸化経路を活性化した。これにより、活性酸素種（ROS）のレベルが減り、チオレドキシン相互作用のタンパク質(TXNIP)とNLRP3インフラマソーム関連のタンパク質(NLRP3, ASC, Caspase-1, IL-1β)の発見を減らした。更に、Polydatinは脂質代謝関連のタンパク質(PPAR-α, CPT-1)の発見を回復させ、SREBP-1とSCD-1の発見を阻害し、よってトリグリセリド（TG）と総コレステロール（TC）の蓄積を減らした[5]。Polydatin (0–120μM)でヒト肺上皮細胞株BEAS-2Bと肺癌細胞株A549を処理した結果、細胞の増殖を濃度と時間依存的に著しく阻害した。Polydatinの処理も、放射線(8Gy)に暴露されたA549細胞の生存率を減らした[6]。
体内で、H460非小細胞肺癌（NSCLC）異種移植を負うBALB/cヌードマウスに、Polydatin (50mg/kg)を腹腔内注射した。処理を二週間、二日ごとに行った。Polydatinのみで、腫瘍の成長を著しく阻害し、cisplatin (2mg/kg；腹腔内注射；3日ごと)と併用する時は、Polydatinは抗腫瘍効果を相乗的に増強し、腫瘍の体積と重量を著しく減らした。更に、PolydatinはNADPH酸化酵素5 (NOX5)の発見を促進し、ROSの産生を増やし、小胞体（ER）ストレスとc-Jun N-末端キナーゼ(JNK)とp38マイトジェン活性化タンパク質キナーゼ（MAPK）シグナル伝達経路を活性化した[7]。Polydatin (5mg/kg)の腹腔内注射は、メチオニン・コリン欠乏症（MCD）飲食による非アルコール性脂肪肝炎（NASH）と肝臓線維症の雄C57BL/6マウスの治療に使われた。この処理を、4週間の食餌誘発期を通して行った。この用量で、Polydatinは肝臓脂肪変性、肝細胞損傷と炎症を著しく軽減し、血清ALTとASTのレベルを減らし、肝細胞アポトーシスと酸化ストレスを減らし、肝臓線維化の進行を阻害した。更に、PolydatinはTLR4/NF-κB炎症シグナル伝達経路を抑制し、TNF-α, IL-1βとIL-6などの炎症促進のサイトカインの発見を減らした[8]。
References:
[1] Karami A, Fakhri S, Kooshki L, et al. Therapeutic Targets, Biological Activities, and Health Benefits. Molecules. 2022 Oct 1;27(19):6474.
[2] Luo J, Chen S, Wang L, et al. Pharmacological effects of polydatin in the treatment of metabolic diseases: A review. Phytomedicine. 2022 Jul 20;102:154161.
[3] Tang D, Zhang Q, Duan H, et al. Polydatin: A Critical Promising Natural Agent for Liver Protection via Antioxidative Stress. Oxid Med Cell Longev. 2022 Feb 10;2022:9218738.
[4] Tang KS. Protective Effects of Polydatin Against Dementia-Related Disorders. Curr Neuropharmacol. 2021;19(2):127-135.
[5] Zhao XJ, Yu HW, Yang YZ, et al. Polydatin prevents fructose-induced liver inflammation and lipid deposition through increasing miR-200a to regulate Keap1/Nrf2 pathway. Redox Biol. 2018 Sep;18:124-137.
[6] Guo J, Ding W, Cai S, et al. Polydatin radiosensitizes lung cancer while preventing radiation injuries by modulating tumor-infiltrating B cells. J Cancer Res Clin Oncol. 2023 Sep;149(12):9529-9542.
[7] Wu S, Zhao Q, Liu S, Vanbever R, et al. Polydatin, a potential NOX5 agonist, synergistically enhances antitumor activity of cisplatin by stimulating oxidative stress in non‑small cell lung cancer. Int J Oncol. 2024 Aug;65(2):77.
[8] Li R, Li J, Huang Y, et al. Polydatin attenuates diet-induced nonalcoholic steatohepatitis and fibrosis in mice. Int J Biol Sci. 2018 Jul 30;14(11):1411-1425.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | ヒト肺上皮細胞（BEAS-2B）と肺癌細胞株（A549） |
準備方法 | 37℃、5% CO₂のインキュベーターで、10%のウシ胎児血清と1%のペニシリン/ストレプトマイシンを含有するDMEM培地で、BEAS-2BとA549細胞を培養した。細胞の密度が70–80%に達した時、細胞を様々な濃度（0, 20, 40, 60, 80, 100と120μM）のPolydatinで24、48と72時間処理した。複合照射（IR）処理について、8Gy γ-線照射の1時間前に、Polydatinを添加し、細胞の増殖をIRの24、48と72時間後に測定した。 |
反応条件 | 0から120μM；24, 48と72時間 |
アプリケーション | Polydatinは、BEAS-2BとA549細胞の両方の増殖を、濃度と時間依存的に著しく阻害した。Polydatinは、A549肺癌細胞の放射線感受性を増強した。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | 無胸腺BALB/c雌ヌードマウス |
準備方法 | H460非小肺癌細胞（100μlのPBS/Matrigel混合液に2.5×10⁶細胞、1:1）をヌードマウスの脇腹に皮下注射した。腫瘍の体積が~100mm³に達した時、マウスをランダムに5つのグループ（n = 5/グループ）に分けた：対照群(溶媒のみ)、cisplatin (2mg/kg、腹腔内注射、3日ごと)、Polydatin (PD、50mg/kg、腹腔内注射、2日ごと)、cisplatin+PD (単回処理と同じ用量とスケジュール)とcisplatin+PD+NAC (N-acetyl-L-cysteine、飲用水に0.5g/l)。処理は2週間続いた。 |
投与形態 | 50mg/kg；腹腔内注射 |
アプリケーション | Polydatinは腫瘍の体積と重量を著しく減らし、cisplatinの抗腫瘍効率を増強し、腫瘍内ROSのレベルを増やした。これらの効果は、NOX5の上方制御、ERストレス（p-eIF2α, ATF4）の活性化、JNKとp38 MAPKのリン酸化に関連していた。更に、PolydatinはKi-67-陽性増殖細胞を減らし、主要な臓器（心臓、肝臓、腎臓、肺）では顕著な毒性を示さなかった。ROSスカベンジャーNACの共同投与は、抗腫瘍作用を逆転させ、ROS依存性のメカニズムを確認した。 |
References: | |
| Cas No. | 27208-80-6 | SDF | |
| 同義語 | Piceid, (E)-Piceid, (E)-Polydatin, trans-Polydatin, trans-Resveratrol-3-O-β-D-Glucopyranoside | ||
| Chemical Name | (2S,3R,4S,5S,6R)-2-[3-hydroxy-5-[(E)-2-(4-hydroxyphenyl)ethenyl]phenoxy]-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol | ||
| Canonical SMILES | C1=CC(=CC=C1C=CC2=CC(=CC(=C2)OC3C(C(C(C(O3)CO)O)O)O)O)O | ||
| Formula | C20H22O8 | M.Wt | 390.38 |
| 溶解度 | 150mg/ml in DMSO | Storage | Store at 2-8℃ |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5616 mL | 12.808 mL | 25.6161 mL |
| 5 mM | 512.3 μL | 2.5616 mL | 5.1232 mL |
| 10 mM | 256.2 μL | 1.2808 mL | 2.5616 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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