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Prazosin

カタログ番号GC16785 Copy One-Click Copy Product Info

Prazosinは、α1-アドレナリン受容体(α1-AR)の特異性の拮抗剤であり、ヒト組み換えα1A-AR、α1B-ARとα1D-ARに対する結合定数（Ki値）はそれぞれ0.2、0.25と0.32nMであり、α2-ARに対しては340と3.7nMである(α2A-ARを発見するHT-29細胞とα2B-ARを発見するNG108細胞で)。

Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.

Prazosin 化学構造

Cas No.: 19216-56-9

サイズ 価格 在庫数 個数
10mM (in 1mL DMSO)
$24.00
在庫あり
5mg
$22.00
在庫あり
10mg
$35.00
在庫あり
25mg
$56.00
在庫あり

Tel：(909) 407-4943 Email: sales@glpbio.com


顧客レビュー

カスタマーレビューに基づきます。

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.


Description Protocol Chemical Properties Product Documents Related Products

Description of Prazosin

Prazosinは、α1-アドレナリン受容体(α1-AR)の特異性の拮抗剤であり、ヒト組み換えα1A-AR、α1B-ARとα1D-ARに対する結合定数（Ki値）はそれぞれ0.2、0.25と0.32nMであり、α2-ARに対しては340と3.7nMである(α2A-ARを発見するHT-29細胞とα2B-ARを発見するNG108細胞で)[1-2]。α1-ARは、7つの膜貫通構造とGタンパク質共役受容体スーパーファミリーに属し、中枢神経系と末梢神経系に存在するα1-ARは著しい治療の重要性を持つ[3]。Prazosinは、抗炎症作用を持ち、不安を緩和し、痛みを軽減し、記憶力の低下を予防し、オピオイド薬物の鎮静作用を制御し、高血圧とアルツハイマー病の研究に使われることができる[4]。

体外で、Prazosin (0、2.5、5、7.5、10、15、20、30、40と50μM；24時間)は、MG63と143B細胞の生存率を用量依存的に減らし、細胞の遊離と侵入能力を著しく弱めた。Prazosinは、AktとmTORのリン酸化レベル、P70とサイクリンD1の発見を下方制御することで、Akt/mTOR経路を阻害する[5]。Prazosin (30μM；1時間)の事前処理は、ドセタキセル誘発のPC-3とLNCaP細胞の細胞毒性を著しく増やした[6]。

体内で、Prazosin (1mg/kg/日；2週間；腹腔内注射)の処理は、アルツハイマー（AD）マウスで記憶力の低下を予防でき、マウスの抗炎症反応と星状細胞の活性化を増やし、GFAP陽性細胞とニューロン細胞の数を著しく増やせる[1]。Prazosin (0.01、0.1、0.25、0.5、1と2mg/kg/日；単回投与；腹腔内注射)は、テールフリックテストで、マウスでモルヒネの鎮静作用を増強したが、Prazosinのみでは鎮静作用を持たなかった[7]。

References:
[1] Katsouri L, Vizcaychipi MP, McArthur S, et al. Prazosin, an α(1)-adrenoceptor antagonist, prevents memory deterioration in the APP23 transgenic mouse model of Alzheimer's disease. Neurobiol Aging. 2013;34(4):1105-1115.
[2] Bylund DB, Ray-Prenger C. Alpha-2A and alpha-2B adrenergic receptor subtypes: attenuation of cyclic AMP production in cell lines containing only one receptor subtype. J Pharmacol Exp Ther. 1989;251(2):640-644.
[3] Sarma P K S, Tiwari A, Pal A. α1-Adrenoceptors as potential therapeutic targets[J]. Expert Opinion on Therapeutic Patents, 2005, 15(10): 1333-1351.
[4] Ozdoğan UK, Lähdesmäki J, Scheinin M. Influence of prazosin and clonidine on morphine analgesia, tolerance and withdrawal in mice. Eur J Pharmacol. 2003;460(2-3):127-134.
[5] An M, Ma W H, Jia H W, et al. Prazosin inhibits the growth and mobility of osteosarcoma cells[J]. Translational cancer research, 2019, 8(5): 1997. 
[6] Spencer B H, McDermott C M, Chess-Williams R, et al. Prazosin but not tamsulosin sensitises PC-3 and LNCaP prostate cancer cells to docetaxel[J]. Pharmacology, 2018, 102(1-2): 17-25.
[7] Ozdoğan UK, Lähdesmäki J, Scheinin M. Influence of prazosin and clonidine on morphine analgesia, tolerance and withdrawal in mice. Eur J Pharmacol. 2003;460(2-3):127-134. 

Protocol of Prazosin

細胞実験[1]:

細胞株

MG63と143B細胞

準備方法

37°C、5%のCO2で、10%のウシ胎児血清（FBS）を添加したDulbecco’s修飾Eagle培地(DMEM)培地で、細胞を培養した。細胞を様々な濃度のPrazosin (0、2.5、5、7.5、10、15、20、30、40と50µM)で処理し、細胞の生存率に対するPrazosinの作用はCCK8アッセイで分析された。24時間処理した後、細胞を37℃、CCK8試薬(10µL/ウェル)で90分間培養し、吸光度を450nmで測定した。

反応条件

0、2.5、5、7.5、10、15、20、30、40と50μM；24時間

アプリケーション

Prazosinは、MG63と143B細胞の生存率を用量依存的に減らした。
動物実験 [2]:

動物モデル

C57 Bl/6 Jマウス

準備方法

各マウスを一回のみテストした。グループのnは9から10であった。まず基礎的なテールフリックスコアを測定し、続いては、試験薬物（0.01、0.1、0.25、0.5、1、または2 mg/kgのPrazosin、または5 mg/kgのクロニジン、あるいは0.3 mg/kgのシラゾリン、または0.5 mg/kgのコリナンチン、または生理食塩水）を腹腔内投与した30 分後に、2回目のテールフリック測定を行った。その後、テスト用量の5mg/kgのモルヒネを全てのマウスに投与し、30分後に、三回目のテールフリックスコアの測定を行った。テールフリックスコアを、%MPE (最大可能効果)に変換した：%MPE=(測定されたテールフリックスコア—生理食塩水処理の対照群の平均テールフリックスコア)/(締切時間—生理食塩水処理の対照群の平均テールフリックスコア)×100%。

投与形態

0.01、0.1、0.25、0.5、1、または2mg/kg/日；単回投与；腹腔内注射

アプリケーション

Prazosinは、テールフリックテストで、マウスでモルヒネの鎮静作用を増強したが、Prazosinのみでは鎮静作用を持たなかった。

References:
[1] An M, Ma W H, Jia H W, et al. Prazosin inhibits the growth and mobility of osteosarcoma cells[J]. Translational cancer research, 2019, 8(5): 1997.
[2] Özdogan Ü K, Lähdesmäki J, Scheinin M. Influence of prazosin and clonidine on morphine analgesia, tolerance and withdrawal in mice[J]. European journal of pharmacology, 2003, 460(2-3): 127-134.

Chemical Properties of Prazosin

Cas No. 19216-56-9 SDF
Chemical Name [4-(4-amino-6,7-dimethoxyquinazolin-2-yl)piperazin-1-yl]-(furan-2-yl)methanone
Canonical SMILES COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC(=N2)N3CCN(CC3)C(=O)C4=CC=CO4)N)OC
Formula C19H21N5O4 M.Wt 383.4
溶解度 DMSO : 41.67 mg/mL (108.69 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C); H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble) Storage Store at -20°C
General tips Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored at -20°C, please use it within 1 month.
To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time.
Shipping Condition Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request.

Complete Stock Solution Preparation Table of Prazosin

Prepare stock solution
1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6082 mL 13.0412 mL 26.0824 mL
5 mM 521.6 μL 2.6082 mL 5.2165 mL
10 mM 260.8 μL 1.3041 mL 2.6082 mL

  • モルアリティ計算機

  • 希釈計算機

  • Molecular Weight Calculator

質量
=
濃度
x
容積
x
MW*
 
 
 
**ストックソリューションを準備する際には、常にバイアルラベルおよび MSDS/CoA（オンラインで利用可能）で掲載された製品のロット固有分子量を使用してください。

計算

In vivo Formulation Calculator (Clear solution) of Prazosin

Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)

mg/kg g μL

Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)

% DMSO % % Tween 80 % saline
%DMSO %

Calculation results:

Working concentration: mg/ml;

Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )

Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.

Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.

Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
 3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.

Product Documents

Quality Control & SDS

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レビュー

Review for Prazosin

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