Remodelin |
| カタログ番号GC11430 |
リモデリン（Remodelin）はN-アセチルトランスフェラーゼ10（NAT10）の小分子阻害剤である。N-アセチルトランスフェラーゼ10（NAT10）の異常調節は、多くの種類の腫瘍の発生と関連している。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 1622921-15-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
_1-3.$$$39978408@51.jpg');)
_1-9.$$$38538795@65.jpg');)
_1-9.$$$39112701@51.jpg');)
_1-7.$$$37316672@70.jpg');)
_366-372.$$$36198801@70.jpg');)
.$$$38565142@65.jpg');)
_1867-1883.$$$33248023@67.jpg');)
_eads6055.$$$39977546@45.jpg');)
_eadm9805.$$$40080571@45.jpg');)
_eadj3020.$$$39666821@45.jpg');)
_1-20.$$$39757301@28.jpg');)
_1-24.$$$38898113@28.jpg');)
_273-287.$$$36806353@46.jpg');)
_1-16.$$$37156877@44.jpg');)
_1-19.$$$37460805@44.jpg');)
_1291-1307.$$$34518654@46.jpg');)
リモデリン（Remodelin）はN-アセチルトランスフェラーゼ10（NAT10）の小分子阻害剤である。N-アセチルトランスフェラーゼ10（NAT10）の異常調節は、多くの種類の腫瘍の発生と関連している。
リモデリンとドキソルビシンの併用治療は、ドキソルビシン単独で治療した場合に比べて、細胞の生存率を大幅に低下させた。EDUアッセイは、ドキソルビシンおよびリモデリンの両方が、ドキソルビシン単独で治療した場合に比べて、乳がん細胞（MDA-MB-231）の増殖をさらに減少させることを確認し、リモデリンが乳がん細胞におけるドキソルビシン耐性を低減させることを示唆している。
リモデリンは、4週間にわたり経口投与された。PDXモデル腫瘍の体積が記録され、TGIが計算された。その結果、リモデリンはin vivoでHNSCC PDXの成長を有意に抑制した。
リモデリンの治療は、がん細胞の成長を抑制するが、アポトーシスを誘導しないことが示され、リモデリンの細胞毒性は低いことが示唆される。リモデリンはAR陰性前立腺がん腫瘍の成長を有意に減少させた。NAT10阻害を通じたリモデリンの抗腫瘍効果は、DNA複製の速度を低下させ、結果として複製ストレス関連のゲノム不安定性を緩和し、最終的に前立腺がんの進行を遅らせることに起因するべきである。
References:
[1]. Ma R, Chen J, et al. Up regulation of NAT10 promotes metastasis of hepatocellular carcinoma cells through epithelial-to-mesenchymal transition.
[2]. Wu J, Zhu H, et al. Inhibition of N-acetyltransferase 10 using remodelin attenuates doxorubicin resistance by reversing the epithelial-mesenchymal transition in breast cancer. Am J Transl Res. 2018 Jan 15;10(1):256-264.
[3]. Tao W, Tian G, et al. NAT10 as a potential prognostic biomarker and therapeutic target for HNSCC. Cancer Cell Int. 2021 Aug 6;21(1):413.
[4]. Ma N, Liu H, et al.Inhibition of N-Acetyltransferase 10 Suppresses the Progression of Prostate Cancer through Regulation of DNA Replication. Int J Mol Sci. 2022 Jun 12;23(12):6573.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | マウス黒色腫細胞株 (B16F10) |
準備方法 | B16F10 細胞をリモデリンおよび α- メラノサイト刺激ホルモン (α-MSH) とともに 3 日間培養しました。採取した細胞または培地を遠心分離し、ペレットを水酸化ナトリウムで 1 時間溶解しました。メラニン含有量は、分光光度計を使用して 475 nm 波長 (OD475) で測定しました。 |
反応条件 | 10、20 µM リモデリンを 3 日間。 |
アプリケーション | α-MSH を介した細胞外および細胞内メラニン含有量の増加は、20 µM リモデリンで処理すると大幅に減少しました。リモデリンは、MITF を抑制することでメラニン合成を弱めます。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | BALB/c nu/nu マウス |
準備方法 | AR 陰性前立腺癌細胞 (PC-3 細胞) をマウスの脇の下に皮下注射で接種しました。1 週間後、リモデリン注射を 2 日ごとに合計 4 週間行いました。腫瘍のサイズを 2 日ごとに測定しました。腫瘍はヌードマウスから摘出され、4 週間後に重量が測定されました。 |
投与形態 | 2.20 mg/kg リモデリン、腹腔内注射 |
アプリケーション | リモデリンは AR 陰性前立腺癌の腫瘍の成長を大幅に減少させ、高用量リモデリン群では、エンドポイントでの異種移植腫瘍重量も低用量群よりもはるかに小さくなりました。リモデリンは前立腺癌細胞の増殖と腫瘍形成の可能性を抑制します。 |
参考文献: [1]. Oh TI, Lee YM, et al.Inhibition of NAT10 Suppresses Melanogenesis and Melanoma Growth by Attenuating Microphthalmia-Associated Transcription Factor (MITF) Expression. Int J Mol Sci. 2017 Sep 7;18(9):1924. [2]. Ma N, Liu H, et al.Inhibition of N-Acetyltransferase 10 Suppresses the Progression of Prostate Cancer through Regulation of DNA Replication. Int J Mol Sci. 2022 Jun 12;23(12):6573. | |
| Cas No. | 1622921-15-6 | SDF | |
| Chemical Name | 4-[2-(2-cyclopentylidenehydrazinyl)-1,3-thiazol-4-yl]benzonitrile;hydrobromide | ||
| Canonical SMILES | C1CCC(=NNC2=NC(=CS2)C3=CC=C(C=C3)C#N)C1.Br | ||
| Formula | C15H15BrN4S | M.Wt | 363.28 |
| 溶解度 | ≥ 36.3mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7527 mL | 13.7635 mL | 27.527 mL |
| 5 mM | 550.5 μL | 2.7527 mL | 5.5054 mL |
| 10 mM | 275.3 μL | 1.3763 mL | 2.7527 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 20 reference(s) in Google Scholar.)
GLPBIO products are for RESEARCH USE ONLY. Please make sure your review or question is research based.
Required fields are marked with *