Membrane Transporter/Ion Channel

SJM-3は、GABAA受容体の異なるサブタイプの正変構造調節剤です。SJM-3は、高親和性で、フェノバルビタール結合部位のα+/β-サブユニットインターフェースに結合します。

SOICR-IN-1（化合物32）は、ストアオーバーロード誘発性カルシウム放出（SOICR）の阻害剤であり、IC50値は14.6μMです。SOICR-IN-1は不整脈の研究に使用されます。

SOR-C13 TFAは、カルボキシ基末端切断ペプチドであり、高親和性のTRPV6拮抗剤であり、IC50値は14nMです。TRPV6は電圧非依存性カルシウムチャネルであり、乳がんの悪性腫瘍や予後不良と関係しています。SOR-C13 TFAには抗癌活性があります。

SRI-41315は有力なeRF1分解剤である。

(S)-VQW-765 ((S)-AQW-051)は、口服可能で選択的かつ有効なα7ニコチン性アセチルコリン受容体（nAChR）部分作動薬です。 (S)-VQW-765は、アルツハイマー病や精神分裂症などの神経障害に関連する認知障害に潜在的に応用されることがあります。

Taplucainium chlorideは、ナトリウムチャネル阻害剤の一種です。10μMで、70〜95％の抑制効果があります。Taplucainium chlorideは鎮痛剤として使用することができます。

TASK-1-IN-1は、有効な選択的なTASK-1（カリウムチャネル）阻害剤であり、IC50値は148 nMです。TASK-1-IN-1は、TASK-3チャネル（IC50値が1750 nM）の抑制作用を低下させ、他のK+チャネルには顕著な影響を与えません。また、TASK-1-IN-1には抗癌作用があります。

クロセチン（トランスクロセチン）メグルミンは、サフラン（Crocus sativus L.）から抽出された高親和性のNMDA受容体拮抗剤です。

トリベンディミジンは、広範囲で経口摂取可能な駆虫剤であり、A. lumbricoidesとN. americanusに特に高い活性を示します。トリベンディミジンはまた、L型ニコチンアセチルコリン受容体（nAChR）の刺激薬でもあります。

TRPC6-IN-3（化合物17）は、経口投与可能な瞬間受容体電位C6イオンチャネル（TRPC6）阻害剤です。 TRPC6-IN-3は細胞内カルシウム濃度を調節するだけでなく、カルシウムイオンやナトリウムイオンを含む陽イオンフラックスを調節することによって膜電位を調節することもできます。 TRPC6-IN-3は呼吸器系の研究に使用されることがあります。

TRPV1拮抗剤3（化合物7q）は、有効なTRPV1拮抗剤であり、カプサイシンのIC50値は2.66 nMです。 TRPV1拮抗剤3にはモード選択性と良好な経口生物学的利用度（F = 60％）があり、血液脳関門を通過することができます。

UBP301塩酸塩は、有効な選択的カイネート受容体拮抗剤であり、そのIC50値とKD値はそれぞれ164μMおよび5.94μMです。UBP301塩酸塩は、AMPA受容体に比べて30倍高い赤藻クロラート受容体の選択性を示します。UBP301塩酸塩はWillardiineの誘導体です。

NSC-609249 hydrochlorideは、ベラパミルの不純物です。ベラパミルはカルシウムチャネル阻害剤であり、有効な経口第一世代P-グリコプロテイン（P-gp）阻害剤です。

VQW-765（AQW-051）は、選択的で経口摂取可能なアルファ7ニコチン性乙酰コリン受容体（α7-nAChR）刺激剤であり、再構成された人間のα7-nAChRのpKD値は7.56です。VQW-765は、抗不安作用を示すことが体内実験において確認されています。VQW-765は、不安障害や急性不安症の研究に使用することができます。

VU6036720 hydrochlorideは、有効かつ特異的なKir4.1/5.1のin vitro阻害剤です。VU6036720 hydrochlorideは、Kir4.1/5.1チャネルを抑制し、IC50値は0.24μMです。VU6036720 hydrochlorideは、脳と腎臓の研究に使用できます。

Xininurad（XNW3009）は、尿酸塩輸送体（URAT）阻害剤です。

α7ニコチン受容体アゴニスト-1（Preparation 5）は、α7 nAChRアゴニストです。α7ニコチン受容体アゴニスト-1は、精神障害（統合失調症、躁鬱病や不安障害など）および知的障害（アルツハイマー病、学習障害、認知障害、注意欠陥、記憶喪失、ルイ・ボディ型認知症および注意欠陥多動性障害）の研究に使用されます。

ω-Agatoxin IVA TFAは、有効な選択的P/Q型Ca2+（Cav2.1）チャネルブロッカーであり、P型およびQ型Ca2+チャネルに対してIC50値がそれぞれ2nMおよび90nMです。ω-Agatoxin IVA TFA（IC50、30-225 nM）は、高カリウムによるグルタミン酸細胞外放出作用とカルシウム流入を抑制します。ω-Agatoxin IVA TFAはまた、高カリウム誘発性の5-ヒドロキシトリプタミンやアドレナリンの放出を阻止し、L型またはN型カルシウムチャネルに影響を与えません。

SKA-111KCa 3.1はカリウムの選択的活性化剤であり、豚内皮細胞中でKCa 3.1膜の超分極を誘発する。

Br-PBTCは、nAChRs（ニコチン性アセチルコリン受容体）用の強力な2/4サブタイプ選択的陽変性調整剤であり、α2β2、α2β4、α4β2、（α4β1）2α4、及び（α4α2）2β2 EC 50の範囲は0.1 ~ 0.6μMである。

Tripamideは経口活性スルホンアミン系利尿剤降圧薬である。

Panadiplon（FG 10571；PNU 78875）はベンゾジアゼピン受容体であり、5 GABAA部分アゴニストである。

Fenoverine（Spasmopriv）は、カルシウムチャネル電流を抑制する痙攣解消薬である。

Fenoverine-d8は重水素標識のフェノールフィンである。