NMDA Receptor
NMDA (N-methyl-D-aspartate) receptor is a glutamate-gated cation channels that plays a vital role in regulating synaptic transmission, neuroplasticity and central nervous system development. It is involved in a range of physiological processes such as learning, memory and pain etc.
製品は NMDA Receptor
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
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GC10237
(±)-1-(1,2-Diphenylethyl)piperidine maleate
NMDA受容体拮抗薬
- GC16616 (+)-MK 801
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GC11025
(+)-MK 801 Maleate
(+)-MK 801マレート(MK-801マレート)は、ラット脳膜中のKdが37.2 nMである強力で選択的な非競合型NMDA受容体拮抗剤です。
- GC15270 (-)-MK 801 (-)-MK 801 ((-)-MK-801 マレエート) は、ジゾシルピンの活性の低い (-)-エナンチオマーです。
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GC16915
(2R,3S)-Chlorpheg
NMDA受容体拮抗薬
- GC14085 (R)-(+)-HA-966 (R)-(+)-HA-966 ((+)-HA-966) は、N-メチル-D-アスパラギン酸 (NMDA) 受容体複合体のグリシン部位の部分アゴニスト/アンタゴニストです。
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GC10168
(R)-4-Carboxyphenylglycine
NMDA受容体拮抗薬
- GC14236 (R)-CPP (R)-CPP は非常に強力な NMDA 受容体拮抗薬です 。
- GC12488 (RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine (RS)-(テトラゾール-5-イル)グリシン (D,L-(テトラゾール-5-イル)グリシン) は、非常に強力で選択的な N-メチル-D-アスパラギン酸 (NMDA) 受容体アゴニストです 。
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GC10476
(RS)-CPP
NMDA拮抗薬
- GC10370 (S)-(-)-HA-966 (S)-(-)-HA-966 ((-)-HA 966)、γ-ヒドロキシブチレート様薬剤は、NMDA 受容体アンタゴニストとして弱く活性です。
- GC16799 5,7-Dichlorokynurenic acid 5,7-ジクロロキヌレン酸 (5,7-DCKA) は、NMDA 受容体のグリシン部位の選択的かつ競合的なアンタゴニストであり、KB は 65 nM です。
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GC14598
5,7-Dichlorokynurenic acid sodium salt
NMDA受容体拮抗薬
- GC11286 ACBC ACBC は、グリシン部位 NR1 で作用する NMDA 受容体部分アゴニストです。
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GC14470
Arcaine sulfate
NMDA拮抗薬
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GC12137
CCMQ
非NMDA受容体に対する[3H]-ホモキノリン酸の結合を抑制します。
- GC10122 CGP 37849 CGP 37849 は、強力で競合的で経口的に活性な N-メチル-D-アスパラギン酸 (NMDA) 受容体拮抗薬です。
- GC11027 CGP 39551 CGP 39551 は、強力な抗けいれん活性を有する強力な経口活性の競合的 N-メチル-D-アスパラギン酸 (NMDA) 受容体アンタゴニストです 。
- GC15752 CGP 78608 hydrochloride CGP 78608 塩酸塩は、NMDA 受容体のグリシン結合部位に対する非常に強力で選択的なアンタゴニストであり、IC50 は 6 nM です。
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GC16272
CGS 19755
NMDA受容体拮抗薬
- GC14414 CIQ CIQ は、NR2C または NR2D サブユニットを含む NMDA 受容体のサブユニット選択的増強剤です。
- GC11942 cis-ACPD cis-ACPD は NMDA 受容体の強力なアゴニストであり、IC50 は 3.3 μM です。
- GC10792 Co 101244 hydrochloride Co 101244 (PD 174494) 塩酸塩は、NR2B 含有 NMDA 受容体拮抗薬です 。
- GC13714 Conantokin G 17 アミノ酸ペプチドであるコナントキン G は、N-メチル-D-アスパラギン酸 (NMDA) 受容体の強力な選択的競合的アンタゴニストです。
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GC12944
Conantokin-R
非競合的NMDA受容体拮抗剤
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GC15156
Conantokin-T
非競合的NMDA受容体拮抗剤
- GC16315 D-AP5 D-AP5 (D-APV) は、Kd が 1.4 μM の選択的かつ競合的な NMDA 受容体アンタゴニストです。
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GC15112
D-AP7
NMDA受容体拮抗薬
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GC10043
D-CPP-ene
NMDA拮抗薬
- GC17206 DL-AP5 DL-AP5 は、NMDA (N-メチル-D-アスパラギン酸) 受容体拮抗薬です。
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GC14897
DL-AP5 Sodium salt
NMDA受容体拮抗薬
- GC11335 DL-AP7 DL-AP7 は、競合する NMDA 拮抗薬であり、抗けいれん薬です。
- GC10085 DQP 1105 DQP 1105 は強力な非競合的 NMDA 受容体アンタゴニストです。
- GC15343 Eliprodil エリプロジル (SL-820715) は非競合的な NR2B-NMDA 受容体アンタゴニスト (IC50 = 1 uM) であり、NR2A および NR2C 含有受容体に対してはあまり強力ではありません (IC50 > 100 uM)。
- GC10522 Felbamate フェルバメート (W-554) は強力な非鎮静性抗けいれん薬であり、その臨床効果は N-メチル-D-アスパラギン酸 (NMDA) の阻害に関連している可能性があります。
- GC15363 Felbamate hydrate フェルバメート水和物 (W-554 水和物) は強力な非鎮静性抗けいれん薬であり、その臨床効果は N-メチル-D-アスパラギン酸 (NMDA) の阻害に関連している可能性があります。
- GC11470 Flupirtine maleate マレイン酸フルピルチンは、脳浸透剤であり、経口で生物学的に利用可能で、非オピオイドで中枢性鎮痛剤です。
- GC17481 Gavestinel ガベスチネル (GV 150526) は、NMDA 受容体の強力で選択的な経口活性の非競合的アンタゴニストです。
- GC14121 GLYX 13 GLYX 13 (GLYX-13) は、グリシン部位部分アゴニストの特徴を持つ N-メチル-D-アスパラギン酸受容体 (NMDAR) モジュレーターです。
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GC10114
Homoquinolinic acid
NMDA受容体作動薬
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GC13074
HU 211
NMDA拮抗薬、新規かつ非競合的
- GC11715 Ibotenic acid イボテン酸は、N-メチル-D-アスパラギン酸 (NMDA) およびトランス ACPD またはメタボロピック キスカル酸 (Qm) 受容体部位の両方でアゴニスト活性を持っています。
- GC10471 Ifenprodil hemitartrate ヘミ酒石酸イフェンプロジルは、典型的な非競合的 NMDA 受容体拮抗薬です。
- GC10696 L-689,560 L-689,560 は、GluN1 グリシン結合部位における強力な N-メチル-D-アスパラギン酸 (NMDA) 受容体アンタゴニストです。
- GC11706 L-701,252 L-701,252 は、グリシン部位 NMDA 受容体の強力なアンタゴニストであり、IC50 は 420 nM です。
- GC14810 L-701,324 L-701,324 は強力な経口活性 NMDA 受容体アンタゴニストであり、グリシン B 結合部位をブロックすることによって NMDA 受容体の活性に拮抗します。
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GC12154
L-AP5
NMDA拮抗薬
- GC17823 L-Cysteinesulfinic acid L-システインスルフィン酸は、mGluR1、mGluR5、mGluR2、mGluR4、mGluR6、および mGluR8 に対してそれぞれ 3.92、4.6、3.9、2.7、4.0、および 3.94 の pEC50 を持ついくつかのラット代謝型グルタミン酸受容体 (mGluR) の強力なアゴニストです .
- GC11124 Lanicemine ラニセミン (AZD6765) は、低トラップ NMDA チャネル遮断薬です (NMDA 受容体に対する Ki は 0.56 ~ 2.1 μM、CHO およびアフリカツメガエル卵母細胞における IC50 はそれぞれ 4 ~ 7 μM および 6.4 μM)。
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GC11862
LY 233053
競争的NMDA受容体拮抗剤
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GC12873
LY 235959
NMDA受容体拮抗薬
- GC14039 MDL-29951 MDL-29951 は、NMDA 受容体活性化の新規グリシンアンタゴニストであり、in vitro および in vivo での [3H] グリシン結合に対する Ki は 0.14 μM です。
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GC10688
MNI-caged-D-aspartate
NMDA受容体のアゴニストおよびEAAT基質
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GC16240
MNI-caged-NMDA
NMDAは光感受性の4-メトキシ-7-ニトロインドリニル基でケージ化されています。
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GC17652
N-(4-Hydroxyphenylacetyl)spermine
NMDA受容体拮抗薬
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GC11281
N20C hydrochloride
NMDA受容体拮抗薬
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GC10574
Norketamine hydrochloride
ケタミンの主要な代謝物、NMDA受容体拮抗剤
- GC14357 PMPA (NMDA antagonist) PMPA (NMDA アンタゴニスト) は、NR2A、NR2B、NR2C、NR2D の Ki 値がそれぞれ 0.84、2.74、3.53、4.16 μM の NMDA 受容体アンタゴニストです 。
- GC10247 PPDA PPDA はサブタイプ選択的な NMDA 受容体アンタゴニストであり、NR2C/NR2D 含有受容体に優先的に結合します 。
- GC11879 PPPA PPPA は競合する NMDA 受容体拮抗薬であり、NR2A 含有受容体に対して中程度の選択性を示します 。
- GC16776 QNZ 46 QNZ 46 は NR2C/NR2D 選択的 NMDA 受容体非競合的アンタゴニストです (IC50 値は、NR2D、NR2C、NR2A、NR2B、および GluR1 に対してそれぞれ 3、6、229、および >300、>300 μM です)。
- GC14547 Quinolinic acid キノリン酸は、キヌレニン経路を介して L-トリプトファンから合成される内因性 N-メチル-D-アスパラギン酸 (NMDA) 受容体アゴニストであり、それによって N-メチル-D-アスパラギン酸ニューロンの損傷と機能障害を媒介する可能性があります .
- GC16131 Remacemide hydrochloride Na+ チャネルの中程度の阻害剤であるレマセミド塩酸塩 (FPL 12924AA) は、MK-801 結合および NMDA 電流に対する IC50 がそれぞれ 68 μM および 76 μM の弱い非競合的 NMDA 受容体アンタゴニストです。
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GC14782
Ro 04-5595 hydrochloride
NR2Bを含むNMDA受容体拮抗剤
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GC14381
Ro 8-4304 hydrochloride
NMDA受容体拮抗薬
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GC12816
SDZ 220-040
NMDA受容体拮抗薬
- GC18118 SDZ 220-581
- GC16986 SDZ 220-581 hydrochloride SDZ 220-581 塩酸塩は、pKi 値 7.7 の、経口で有効な強力な競合的 NMDA 受容体拮抗薬です。
- GC10866 Spermidine trihydrochloride スペルミジン三塩酸塩は、細胞膜の安定性を維持し、抗酸化酵素活性を高め、光化学系 II (PSII) と関連遺伝子発現を改善します。
- GC11064 Spermine tetrahydrochloride スペルミン四塩酸塩は内因性代謝産物です。
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GC15732
Synthalin sulfate
NMDA受容体拮抗薬
- GC15065 TCN 201 TCN 201 は、GluN1/GluN2A NMDA 受容体の強力な選択的非競合的アンタゴニストであり、pIC50 は 6.8 です。
- GC14770 TCN 213 TCN 213 は、それぞれ 75、750、7500 nM グリシンの存在下で 0.55、3.5、40 μM の IC50 を持つ、選択的で克服可能なグリシン依存性 GluN1/GluN2A NMDAR アンタゴニストです。
- GC11585 TCN 237 dihydrochloride TCN 237 二塩酸塩は、強力な NR2B 選択的 NMDA アンタゴニストであり、Ki は 0.85 nM です。 NR2B Ca2+ 流入 IC50 は 9.7 nM です。 NR2A、NR2C、NR2D、hERG チャネル、および α1-アドレナリン受容体に対する活性はありません。
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GC14442
TCS 46b
NR1A/NR2B NMDA受容体拮抗剤、経口投与可能
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GC10595
threo Ifenprodil hemitartrate
σ受容体アゴニストおよびNR2Bサブユニット選択的NMDA受容体拮抗剤
- GC12785 ZD 9379 ZD 9379 は、NMDA 受容体のグリシン部位における強力な経口活性の脳浸透性完全アンタゴニストです。