Membrane Transporter/Ion Channel

BAY-390は、選択的で種を超えた活性を持ち、脳内に浸透可能なTRPA1阻害剤です。BAY-390はhTRPA1 FLIPR、hTRPA1 Ephys、rTRPA1 FLIPRおよびrDRG Ephysを抑制し、IC50値はそれぞれ16、82、63および35 nMです。BAY-390は炎症の研究に使用されます。

Benzocaine-(ethyl-d5)は、Benzocaineの重水素代物です。Benzocaineは、電圧依存性Na+チャネルの共通受容体に作用し、+30 mVで測定されたIC50値は0.8 mMです。

BPDBAは、選択的で非競合的なベタイン/GABAトランスポーター（BGT-1）阻害剤であり、人間のBGT-1およびマウスのGAT2に対するIC50値はそれぞれ20μMおよび35μMです。

BPU-11は、hyperpolarization-activated cyclic nucleotide-gated (HCN) C-linker pocket (CLP) HCN4 CLPリガンドの一種です。BPU-11は先天性免疫疾患の研究に使用されます。

ブディオダロン（ATI-2042）タルトレートは、アミオダロンに化学的に類似した物質であり、バランスの取れた複数の心臓イオンチャネル（カリウム、ナトリウムおよびカルシウムチャネル）を抑制する作用があります。ブディオダロンタルトレートは抗不整脈剤です。

Camlipixant（BLU-5937）は、有効で選択的な非競合性口服活性P2X3同型三量体受容体拮抗剤であり、hP2X3同型三量体に対するIC50は25 nMです。 Camlipixantは強力な咳止め効果を示し、味覚の変化がありません。 Camlipixantは原因不明の難治性慢性咳嗽の研究に使用されることがあります。

Decanoic acid-d5は、デカン酸の重水素代物です。デカン酸は中鎖脂肪酸トリグリセリドの一種であり、血液脳関門を通過することができるAMPA受容体の非競合的阻害剤です。デカン酸には抗てんかん作用があります。

FluoroethylnormemantineはMemantineの誘導体であり、N-メチル-D-アスパラギン酸（NMDA）受容体の拮抗剤です。[18F]-Fluoroethylnormemantineは、陽電子放出断層撮影（PET）トレーサーとして使用されます。Fluoroethylnormemantineには、遺忘防止、神経保護、抑うつ様作用および恐怖緩和作用があります。

フルオロエチルノルメマンチン塩酸塩は、メマンチンの誘導体であり、N-メチル-D-アスパラギン酸（NMDA）受容体の拮抗剤です。[18F]-フルオロエチルノルメマンチン塩酸塩は、陽電子放出断層撮影（PET）トレーサーとして使用されます。フルオロエチルノルメマンチン塩酸塩には、遺忘防止、神経保護、抗うつ様作用および恐怖緩和作用があります。

Foslevcromakalim（QLS-101）は、ATPに敏感なカリウムチャネルオープナーです。Foslevcromakalimは、眼圧降下作用のために使用される前駆体です。

Gidazepamは、GABA受容体チャネル（GABA RCs）の刺激剤です。

GluN2B-NMDAR antagonist-1は、経口投与可能なGluN2B-NMDAR拮抗剤であり、神経保護作用を持っています。GluN2B-NMDAR antagonist-1は、虚血性損傷の研究に使用されることがあります。

HBT1は、効果的なα-アミノ-3-ヒドロキシ-5-メチル-4-イソオキサゾール酪酸（AMPA）受容体（AMPA-R）増強剤です。HBT1は、グルタミン酸依存性の方法で、AMPA-Rの配位子結合領域（LBD）中のS518に結合します。HBT1は、原代神経細胞における脳由来神経栄養因子（BDNF）産生において明らかなジグザグ反応を示しませんでした。

HUP30は血管拡張剤の一種です。HUP30は可溶性グアニル酸シクラーゼの生成を刺激し、K+チャネルを活性化し、細胞外Ca2+の流入を阻害します。

JNJ-28583113は、脳透過性を持つTRPM2拮抗剤です。JNJ-28583113は、TRPM2を阻害し、GSK3αおよびβサブユニットのリン酸化を阻止します。JNJ-28583113は細胞が酸化ストレス誘発による細胞死から保護することができます。また、JNJ-28583113は小グリア細胞が炎症刺激に応答して細胞因子を放出するのを抑制します。

KV2チャネル阻害剤-1は、KV2.1およびKV2.2に対する選択的な阻害剤であり、それぞれのIC50値は0.2μMおよび0.41μMです。 KV2チャネル阻害剤-1は、KV1.2に対して良好な選択性を示します（IC50> 10μM）。 KV2チャネル阻害剤-1はNaVチャネルや他のKVチャネルよりも10倍以上の高い選択性を持ち、CaVチャネルでは弱い活性を示します。

Mesendogenは、TRPM6阻害剤です。Mesendogenは、人間の胚性幹細胞（hESCs）および人工多能性幹細胞（hiPSCs）の中葉層および内葉層分化を促進します。 Mesendogenは、早期胚発生におけるマグネシウム安定状態の研究に使用できます。

Methionine-d4は、メチオニンの重水素代物です。メチオニン（MRX-1024；D-メチオニン）は有効な化学保護剤であり、神経細胞活性を抑制するためにGABAA受容体を活性化することもできます。

ML-SA5は、強力なTRPML1陽イオンチャネル刺激剤であり、DMD筋細胞内の全ての内在性TRPML1（ML1）電流を活性化することができます。EC50値は285nMであり、その効果はML-SA1よりも高いです。また、抗癌活性を持ち、腫瘍成長を抑制することができます。

MMV009085は、有効なマラリア原虫グルコース輸送体PfHT1の特異的阻害剤であり、潜在的な抗マラリア化合物です。また、MMV009085は人間のグルコース輸送タンパク質の阻害剤でもあり、グルコース摂取（IC50：2.6μM）および寄生虫成長（EC50：1.23±0.04μM; 3D7）に強力な抑制作用を示します。

MRK-898は、経口投与で有効なGABA(A)受容体調節剤です。MRK-898は、GABA受容体のα1、α2、α3およびα5サブユニットに結合し、Ki値はそれぞれ1.2 nM、1.0 nM、0.73 nMおよび0.50 nMです。ただし、α1を含むGABA(A)受容体は「鎮静」受容体として特定されており、一方でα2および/またはα3を含む受容体は「抗不安」亜型として特定されています。

MSP-3は、TRPV1の有効な刺激剤であり、EC50値は0.87μMです。また、MSP-3には神経保護作用があります。

Nisoxetineは、有効かつ選択的なノルアドレナリン輸送体（NET）阻害剤であり、Kd値は0.76 nMです。Nisoxetineは抗うつ剤および局所麻酔薬であり、電圧依存性ナトリウムチャネルをブロックすることができます。

Nitrendipine-d5は、Nitrendipineの重水素代物です。Nitrendipine（BAY-E-5009）はNifedipineの類似物です。Nitrendipineは、血管拡張作用を持つ二環式ピリジンカルシウムチャネル阻害剤であり、高血圧治療に使用されます。