iGluR
iGluR (ionotropic glutamate receptor) is a ligand-gated ion channel that is activated by the neurotransmitter glutamate. iGluR are integral membrane proteins compose of four large subunits that form a central ion channel pore. Sequence similarity among all known glutamate receptor subunits, including the AMPA, kainate, NMDA, and δ receptors.
AMPA receptors are the main charge carriers during basal transmission, permitting influx of sodium ions to depolarise the postsynaptic membrane. NMDA receptors are blocked by magnesium ions and therefore only permit ion flux following prior depolarisation. This enables them to act as coincidence detectors for synaptic plasticity. Calcium influx through NMDA receptors leads to persistent modifications in the strength of synaptic transmission.
対象は iGluR
製品は iGluR
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
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GC18033
γDGG
γDGG は競合的 AMPA 受容体遮断薬です。
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GC61847
(R)-Lanicemine
(R)-ラニセミン ((R)-AZD6765) は、ラニセミンの活性が低い R-エナンチオマーです。
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GC61446
(Rac)-Lanicemine
(Rac)-ラニセミン ((Rac)-AZD6765) は、ラニセミンのラセミ体です。
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GC60413
(Rac)-NMDAR antagonist 1
(Rac)-NMDAR アンタゴニスト 1 は、NMDAR アンタゴニスト 1 のラセミ体です。
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GC62746
(RS)-AMPA monohydrate
(±)-AMPA monohydrate
(RS)-AMPA ((±)-AMPA) 一水和物は、グルタミン酸類似体であり、強力かつ選択的な興奮性神経伝達物質である L-グルタミン酸アゴニストです。 -
GC11889
(S)-(-)-5-Fluorowillardiine
(S)-(-)-5-フルオロウィラルジインは、強力で特異的な AMPAR アゴニストです。
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GC34998
(S)-(-)-5-Fluorowillardiine hydrochloride
(5S)-Fluorowillardiine hydrochloride; (S)-5-Fluorowillardiine hydrochloride
(S)-(-)-5-フルオロウィラルジイン塩酸塩は、強力で特異的な AMPAR アゴニストです。 -
GC30212
(S)-Willardiine ((-)-Willardiine)
(S)-ウィラーディン((-)-ウィラーディン)は、EC50が44.8μMのAMPA /カイネート受容体の強力なアゴニストです。
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GC12863
1-BCP
Piperonylic acid piperidide
1-BCP (ピペロニル酸ピペリジド) は、AMPA 受容体ゲート電流を調節する中枢活性薬です。 -
GC33673
24-Hydroxycholesterol
24-ヒドロキシコレステロールは天然のステロールであり、N-メチル-d-アスパラギン酸 (NMDA) 受容体 R の正のアロステリック モジュレーター、および転写因子 LXR の強力な活性化因子として機能します。
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GC70850
4′-Demethylnobiletin
4′-Demethylnobiletin is a bioactive metabolite that activates the PKA/ERK/CREB signaling pathway, enhances CRE-mediated transcription in hippocampal neurons, and reverses memory impairment associated with NMDA receptor antagonism by stimulating ERK signaling.
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GC31309
6-Methoxy-2-naphthoic acid (Naproxen impurity O)
6-methoxy Naphthalene Acetic Acid, 6-methoxy-2-Naphthylacetic Acid, 6-MNA, NSC 408786
6-メトキシ-2-ナフトエ酸 (ナプロキセン不純物 O) は、特許 WO 2012019106 A2 から抽出された NMDA 受容体モジュレーターです。 -
GC10781
7-Chlorokynurenic acid
7-CKA, 7-CTKA, 7-chloro KYNA, NSC 149792
7-クロロキヌレン酸 (7-CKA) は、N-メチル-D-アスパラギン酸 (NMDA) 受容体のグリシン B コアゴニスト部位の強力かつ選択的なアンタゴニストです (IC50=0.56 μM)。 -
GC11395
7-Chlorokynurenic acid sodium salt
7-クロロキヌレン酸ナトリウム塩 (7-CKA ナトリウム塩) は、N-メチル-D-アスパラギン酸 (NMDA) 受容体のグリシン B コアゴニスト部位の強力かつ選択的なアンタゴニストです (IC50=0.56 μM)。
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GC70946
AMPA receptor antagonist-3
AMPA receptor antagonist-3は、特許us20070027143a1から抽出されたampa受容体アンタゴニストである。
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GC70348
AMPA receptor modulator-1
AMPA receptor modulator-1は強力、経口活性及び選択的AMPAR調節蛋白TARPγ-8陰性調節剤であり、pIC 50は9.7であり、GluA 1/γ-2より選択性がある(pIC 50=5)。
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GC62840
AMPA receptor modulator-2
AMPA受容体モジュレーター-2(実施例134)はAMPA受容体モジュレーターであり、TARPγ2依存性AMPA受容体のpIC50は10.1である。
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GC68438
AMPA receptor modulator-3
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GC13164
Ampalex
Ampalex, BDP-12, Benzoyl-Piperidine-12
AMPA受容体調節薬
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GC17695
Aniracetam
Memodrin, Ro 13-5057, Sarpul
Aniracetam (Ro 13-5057) は、向知性薬の効果を有する経口活性神経保護剤です。 -
GC30911
Apimostinel (NRX-1074)
NRX-1074; AGN-241660
アピモスチネル (NRX-1074) (NRX-1074; AGN-241660) は、経口で活性な NMDA 受容体部分アゴニストです。 -
GC38497
ATPA
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GC33723
Becampanel (AMP 397)
AMP 397
ベカンパネル (AMP 397) (AMP397) は、最初の競合的 AMPA 拮抗薬であり、抗てんかん薬です。 -
GC62874
BPAM344
BPAM344 は、カイニン酸受容体 (KAR) サブユニットである GluK1b、GluK2a、および GluK3a ポジティブ アロステリック モジュレーター (PAM) です 。
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GC64574
BZAD-01
BZAD-01 は、72 nM の Ki を持つ NMDA NR2B サブユニットの強力で選択的な経口活性阻害剤です。
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GC61963
Caroverine hydrochloride
Tinnex hydrochloride
カロベリン (Tinnex) 塩酸塩は、NMDA および AMPA グルタミン酸受容体の強力で競合的かつ可逆的なアンタゴニストです。 -
GC18079
CFM-2
CFM-2 は、強力かつ選択的な非競合的 AMPAR アンタゴニストです 。
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GC38493
CGP 37849
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GC14414
CIQ
CIQ は、NR2C または NR2D サブユニットを含む NMDA 受容体のサブユニット選択的増強剤です。
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GC13290
CMPDA
CMPDA は AMPA 受容体のポジティブ アロステリック モジュレーターであり、GluA2i/GluA2o 受容体の EC50 は 45.4 ± 4.2 nM/63.4 ± 5.6 nM です。
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GC11799
CNQX
6cyano7Nitroquinoxaline2,3dione, FG 9065
CNQXはAMPA/Kainate受容体の効果的な競合拮抗剤であり、IC50値はそれぞれ0.3µmと1.5µmである 。 -
GC32553
CNS-5161 hydrochloride (CNS 5161A)
CNS 5161A
CNS-5161 塩酸塩 (CNS 5161A) は、NMDA 受容体/イオン チャネル部位と相互作用してグルタミン酸の作用を非競合的に遮断する、新規の NMDA イオン チャネル アンタゴニストです。 -
GC16899
Coluracetam
BCI-540, MKC-231
コルラセタム (MKC-231) は、新しいコリン取り込みエンハンサーです。 -
GC70055
Crocetin meglumine
Transcrocetin meglumine; trans-Crocetin meglumine
クロセチン(トランスクロセチン)メグルミンは、サフラン(Crocus sativus L.)から抽出された高親和性のNMDA受容体拮抗剤です。
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GC14495
CX 546
CX 546 は、第 1 世代の選択的ベンズアミド型ポジティブ AMPAR モジュレーターです。
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GC64244
CX 717
CX 717はAMPA受容体の陽性アロステリック調節因子です。
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GC61751
Cycloleucine
シクロロイシンは、S-アデノシル-メチオニン媒介メチル化の特異的阻害剤です。
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GC16315
D-AP5
D-2-Amino-5-Phosphonovaleric acid; D-APV
D-AP5は選択的N-メチル-D-アスパラギン酸(NMDA)受容体拮抗薬であり、Kd値は1.4μMである。 -
GC70993
Dalzanemdor
Dalzanemdor(SAGE-718)は、N-メチル-D-アスパラギン(NMDA)受容体陽性変異体調節剤である。
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GC68954
Decanoic acid-d5
Decanoic acid-d5は、デカン酸の重水素代物です。デカン酸は中鎖脂肪酸トリグリセリドの一種であり、血液脳関門を通過することができるAMPA受容体の非競合的阻害剤です。デカン酸には抗てんかん作用があります。
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GC25345
Deudextromethorphan (AVP-786)
デキストロメトルファン(AVP-786)は、活性N-メチル-D-アスパラギン酸(NMDA)受容体拮抗剤です。
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GC63881
DL-Phenylalanine-d5 hydrochloride
2-Amino-3-phenylpropionic acid-d5 hydrochloride
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GC32755
DNQX (FG 9041)
6,7Dinitroquinoxaline2,3dione, FG 9041
キノキサリン誘導体である DNQX (FG 9041) (FG 9041) は、選択的で強力な競合的非 NMDA グルタミン酸受容体アンタゴニストです (IC50 = 0.5、2 および 40 μ AMPA、カイネート、および NMDA 受容体に対してそれぞれ M)。 -
GC35917
Dynorphin A (1-10) TFA
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GC35918
Dynorphin A 1-10
Dynorphin A 1-10 は内因性オピオイド神経ペプチドであり、κ-オピオイド受容体の細胞外ループ 2 に結合します。
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GC15343
Eliprodil
SL 820715
エリプロジル (SL-820715) は非競合的な NR2B-NMDA 受容体アンタゴニスト (IC50 = 1 uM) であり、NR2A および NR2C 含有受容体に対してはあまり強力ではありません (IC50 > 100 uM)。 -
GC36027
Fanapanel hydrate
ZK200775 hydrate; MPQX hydrate
ファナパネル水和物 (ZK200775 水和物) は、NMDA に対する活性がほとんどない、高度に選択的な AMPA/カイニン酸アンタゴニストです。キスカレート、カイニン酸、および NMDA に対してそれぞれ 3.2 nM、100 nM、および 8.5 μM の Ki 値を持っています。 -
GC18223
Farampator
CX-691
Farampator (CX-691;Org24448) は、AMPA 受容体陽性モジュレーターです。 -
GC10522
Felbamate
ADD 03055
フェルバメート (W-554) は強力な非鎮静性抗けいれん薬であり、その臨床効果は N-メチル-D-アスパラギン酸 (NMDA) の阻害に関連している可能性があります。 -
GC15363
Felbamate hydrate
W-554 hydrate; ADD-03055 hydrate
フェルバメート水和物 (W-554 水和物) は強力な非鎮静性抗けいれん薬であり、その臨床効果は N-メチル-D-アスパラギン酸 (NMDA) の阻害に関連している可能性があります。 -
GC69118
Fluoroethylnormemantine
FluoroethylnormemantineはMemantineの誘導体であり、N-メチル-D-アスパラギン酸(NMDA)受容体の拮抗剤です。[18F]-Fluoroethylnormemantineは、陽電子放出断層撮影(PET)トレーサーとして使用されます。Fluoroethylnormemantineには、遺忘防止、神経保護、抑うつ様作用および恐怖緩和作用があります。
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GC69119
Fluoroethylnormemantine hydrochloride
フルオロエチルノルメマンチン塩酸塩は、メマンチンの誘導体であり、N-メチル-D-アスパラギン酸(NMDA)受容体の拮抗剤です。[18F]-フルオロエチルノルメマンチン塩酸塩は、陽電子放出断層撮影(PET)トレーサーとして使用されます。フルオロエチルノルメマンチン塩酸塩には、遺忘防止、神経保護、抗うつ様作用および恐怖緩和作用があります。
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GC36060
Flupirtine
Flupirtine(D 9998) は、NMDA 受容体アンタゴニスト特性も有する選択的ニューロン カリウム チャネル オープナーです。
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GC11470
Flupirtine maleate
マレイン酸フルピルチンは、脳浸透剤であり、経口で生物学的に利用可能で、非オピオイドで中枢性鎮痛剤です。
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GC69175
GluN2B-NMDAR antagonist-1
GluN2B-NMDAR antagonist-1は、経口投与可能なGluN2B-NMDAR拮抗剤であり、神経保護作用を持っています。GluN2B-NMDAR antagonist-1は、虚血性損傷の研究に使用されることがあります。
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GC64245
Glycine-13C2
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GC64249
Glycine-15N
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GC14121
GLYX 13
Rapastinel
GLYX 13 (GLYX-13) は、グリシン部位部分アゴニストの特徴を持つ N-メチル-D-アスパラギン酸受容体 (NMDAR) モジュレーターです。 -
GC31270
GNE 0723
GNE 0723は、GluN2Aについて21nM、GluN2CおよびGluN2Dについてそれぞれ7.4および6.2μMのEC50を有する、NMDARの脳透過性ポジティブアロステリック調節因子である。
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GC31076
GNE 5729
GNE 5729は、GluN2Aについて37nM、GluN2CおよびGluN2Dについてそれぞれ4.7および9.5μMのEC50を有する、脳透過性のNMDARの正のアロステリック調節因子である。
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GC50433
GNE 9278
NMDA受容体の陽性アロステリック調節因子;膜貫通ドメインで作用する
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GC31019
GV-196771A
GV-196771A は、GV196771 のナトリウム塩型であり、NMDA 受容体アンタゴニストです。
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GC14842
GYKI 53655 hydrochloride
LY300168 hydrochloride
GYKI 53655 (LY300168) 塩酸塩は、α-アミノ-3-ヒドロキシ-5-メチルイソキサゾール-4-プロピオン酸 (AMPA) 拮抗薬です。 -
GA11338
H-D-Asp-OH
NSC 97922
アミノ酸であり、NMDA生合成の前駆体です。
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GA11306
H-D-Ser-OH
NSC 77689, (R)-Serine
NMDA共同作動薬
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GA10750
H-Glu-OH
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GA10922
H-Gly-OH
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GC69208
HBT1
HBT1は、効果的なα-アミノ-3-ヒドロキシ-5-メチル-4-イソオキサゾール酪酸(AMPA)受容体(AMPA-R)増強剤です。HBT1は、グルタミン酸依存性の方法で、AMPA-Rの配位子結合領域(LBD)中のS518に結合します。HBT1は、原代神経細胞における脳由来神経栄養因子(BDNF)産生において明らかなジグザグ反応を示しませんでした。
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GC11715
Ibotenic acid
NSC 204850
イボテン酸は、N-メチル-D-アスパラギン酸 (NMDA) およびトランス ACPD またはメタボロピック キスカル酸 (Qm) 受容体部位の両方でアゴニスト活性を持っています。 -
GC30847
IC87201
PSD95-nNOS タンパク質間相互作用の阻害剤である IC87201 は、NMDAR 依存性 NO および cGMP 形成を抑制します。
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GC12521
Ifenprodil Tartrate
NMDA受容体拮抗薬
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GC39848
Indole-2-carboxylic acid
インドール-2-カルボン酸は、脂質過酸化の強力な阻害剤です。
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GC34638
JNJ-61432059
JNJ-61432059 は、GluA1/γ-8 の pIC50 が 9.7 の、膜貫通型 AMPAR 調節タンパク質 (TARP) γ-8 に関連する AMPAR の経口活性型および選択的負のモジュレーターです。
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GC36411
Kynurenic acid sodium
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GC14810
L-701,324
L-701,324 は強力な経口活性 NMDA 受容体アンタゴニストであり、グリシン B 結合部位をブロックすることによって NMDA 受容体の活性に拮抗します。
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GC30788
L-Glutamic acid monosodium salt (Monosodium glutamate)
L-グルタミン酸一ナトリウム塩 (グルタミン酸ナトリウム) は、グルタミン酸受容体のすべてのサブタイプ (代謝型、カイニン酸、NMDA、および AMPA) で興奮性伝達物質およびアゴニストとして機能します。
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GC64352
L-Glutamic acid-15N
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GC65095
L-Glutamic acid-d5
L-グルタミン酸-d5 は、重水素標識 L-グルタミン酸です。
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GC66843
L-Homocysteic acid
L-HCA
L-ホモシステイン酸 (L-HCA) は、NMDA 受容体アゴニストとして作用する内因性興奮性アミノ酸です (EC50: 14 μM)。 L-ホモシステイン酸は神経毒性があり、神経疾患の研究に使用できます。 -
GC64148
L-Phenylalanine-15N
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GC65050
L-Phenylalanine-d2
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GC63982
L-Phenylalanine-d5
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GC64290
L-Phenylalanine-d8
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GC11124
Lanicemine
AZD 6765,AR-R 15896AR
ラニセミン (AZD6765) は、低トラップ NMDA チャネル遮断薬です (NMDA 受容体に対する Ki は 0.56 ~ 2.1 μM、CHO およびアフリカツメガエル卵母細胞における IC50 はそれぞれ 4 ~ 7 μM および 6.4 μM)。 -
GC61842
Lanicemine dihydrochloride
ラニセミン (AZD6765) 二塩酸塩は、低トラップ NMDA チャネル遮断薬です (NMDA 受容体に対する Ki は 0.56 ~ 2.1 μM、CHO およびアフリカツメガエル卵母細胞における IC50 はそれぞれ 4 ~ 7 μM および 6.4 μM)。
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GN10122
Linalool
dl-Linalool, NSC 3789
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GC36510
LY3130481
LY3130481 は、膜貫通 AMPA 受容体調節タンパク質 (TARP) γ-8 に依存する AMPA 受容体アンタゴニストであり、65 nM の IC50 で AMPA/TARP γ-8 を選択的に阻害します 。
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GC45776
LY404187
LY404187 は、AMPA 受容体の強力で選択的かつ中枢活性なポジティブ アロステリック モジュレーターであり、GluR1i、GluR2i、GluR2o、GluR3i、GluR4i の EC50 はそれぞれ 5.65、0.15、1.44、1.66、0.21 μM です。
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GC36515
LY450108
LY450108 は強力な AMPA 受容体増強剤です。
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GC13010
LY451395
LY451395
LY451395 (LY451395) は、AMPA 受容体の強力で選択性の高い増強剤です。 -
GC30951
MDL 105519
MDL 105519 は、NMDA 受容体に結合するグリシンの強力かつ選択的なアンタゴニストです。
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GC14039
MDL-29951
MDL-29951 は、NMDA 受容体活性化の新規グリシンアンタゴニストであり、in vitro および in vivo での [3H] グリシン結合に対する Ki は 0.14 μM です。
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GC10443
Meclofenoxate hydrochloride
Dimethylaminoethyl 4-chlorophenoxyacetate, Methocynal
ジメチルエタノールアミン (DMAE) と 4-クロロフェノキシ酢酸 (pCPA) のエステルである塩酸メクロフェノキサートは、記憶を改善し、精神を刺激する効果があり、一般的な認知を改善することが示されています。 -
GC10198
Memantine hydrochloride
Akatinol, Axura, Ebix, Namenda, NSC 102290, SUN Y7017
NMDA受容体拮抗薬
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GC30973
Mephenesin
メフェネシンは NMDA 受容体拮抗薬であり、中枢性筋弛緩薬です。
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GC31036
MRZ 2-514
MRZ 2-514 は、33 μM の Ki を持つ NMDA 受容体 (glycineB) のストリキニーネ非感受性調節部位のアンタゴニストです。
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GC63112
N-Methyl-DL-aspartic acid
N-メチル-DL-アスパラギン酸はグルタミン酸類似体であり、NMDA受容体アゴニストであり、神経疾患の研究に使用できます。
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GC33668
Naspm (1-Naphthylacetyl spermine)
1-Naphthylacetyl spermine
Naspm (1-ナフチルアセチル スペルミン) (1-ナフチル アセチル スペルミン) は、ジョロ クモ毒素の合成類似体であり、カルシウム透過性 AMPA (CP-AMPA) 受容体アンタゴニストです。 -
GC13349
Naspm trihydrochloride
1-Naphthylacetyl spermine
Naspm 三塩酸塩 (1-ナフチルアセチルスペルミン三塩酸塩) は、ジョロクモ毒素の合成類似体であり、カルシウム透過性 AMPA (CP-AMPA) 受容体アンタゴニストです。 -
GC14156
NBQX
NBQXは高い選択的な競争的なAMPA受容体の拮抗剤である。