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Monocarboxylate Transporters

Monocarboxylate transporters (MCTs) constitute a family of proton-linked plasma membrane transporters that carry molecules having one carboxylate group (monocarboxylates), such aslactate and pyruvate, across biological membranes. Highly malignant tumors rely heavily on aerobic glycolysis (metabolism of glucose to lactic acid even under ample tissue oxygen; Warburg Effect) and thus need to efflux lactic acid via MCTs to the tumor micro-environment to maintain a robust glycolytic flux and to prevent the tumor from being "pickled to death". The MCTs have been successfully targeted in pre-clinical studies using RNAi and a small-molecule inhibitor alpha-cyano-4-hydroxycinnamic acid (ACCA; CHC) to show that inhibiting lactic acid efflux is a very effective therapeutic strategy against highly glycolytic malignant tumors.

製品は  Monocarboxylate Transporters

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC13691 7ACC1

    Coumarin D 1421, 7-DCCA, 7-Diethylamino-2-oxo-2H-chromen-3-carboxylic Acid

     7ACC1(DEAC; クマリン D 1421; D 1421) は、乳酸が豊富な腫瘍微小環境における乳酸の流れを選択的に妨害します。 MCT1 および MCT4 トランスポーターを発現する腫瘍細胞では、乳酸の流入を阻害しますが、流出は阻害しません。 7ACC1 Chemical Structure
  3. GC14642 7ACC2 7ACC2 は強力なモノカルボン酸トランスポーター (MCT) 阻害剤であり、[14C]-乳酸の流入を阻害する IC50 は 11 nM です。 7ACC2 は、ミトコンドリアのピルビン酸輸送の強力な阻害剤でもあります。 7ACC2 は、乳酸フラックスの阻害による抗がん剤です。 7ACC2 Chemical Structure
  4. GC50226 AR-C 141990 hydrochloride AR-C 141990 塩酸塩は、MCT-1 および MCT-2 に対してそれぞれ 7.6、6.6 の pKi 値を持つ強力な乳酸トランスポーター (モノカルボン酸トランスポーター; MCT) 阻害剤です。 AR-C 141990 hydrochloride Chemical Structure
  5. GC10680 AR-C155858 AR-C155858はモノカルボキシレートトランスポーター1 (MCT1)の有力な阻害剤であり、Ki値は2.3nMであり、MCT2をも阻害し、Ki値は>10nMである。 AR-C155858 Chemical Structure
  6. GC11010 AZD 3965 MCT1に対し、Ki= 1.6 nM。AZD 3965は、モノカルボン酸トランスポーター1(MCT1)の有力な阻害剤である。 AZD 3965 Chemical Structure
  7. GC68713 AZD0095

    AZD0095は、選択的かつ経口活性を持つMCT4阻害剤です（IC50：1.3 nM）。 AZD0095とCediranibの併用により、NCI-H358移植腫瘍の腫瘍成長を効果的に抑制することができます。

     AZD0095 Chemical Structure
  8. GC19488 BAY-8002 BAY-8002 は、モノカルボン酸トランスポーター 1 (MCT1) の強力で選択的な経口活性阻害剤であり、MCT1 発現 DLD-1 細胞で 85 nM の IC50 を持ち、MCT4 に対して優れた選択性を示します。抗腫瘍活性。 BAY-8002 Chemical Structure
  9. GC10877 CHC

    CHC, α-CHCA, NSC 173138

     CHC (α-Cyano-4-hydroxycinnamate) は、モノカルボン酸トランスポーター (MCT) の強力な非競合的阻害剤です。 CHC Chemical Structure
  10. GC73305 MCT-IN-1 MCT-IN-1（化合物2）は強力なモノカルボン酸輸送タンパク質（MCT）阻害剤であり、MCT 1とMCT 4のIC 50はそれぞれ9 nMと14 nMである。 MCT-IN-1 Chemical Structure
  11. GC63062 MCT4-IN-1

    MCT4-IN-1

     MCT4-IN-1 は、77 nM の IC50 と 11 nM の Ki を持つ、経口活性で選択的なモノカルボン酸トランスポーター 4 (MCT4/SLC16A3) 阻害剤です。 MCT4-IN-1 は、MCT4 の細胞質ドメインを標的とします。 MCT4-IN-1 は、MCT4 高発現細胞で乳酸流出を阻害し、細胞生存率を低下させます。 MCT4-IN-1 は、MCT4 トランスポーター阻害研究の可能性を秘めています。 MCT4-IN-1 Chemical Structure
  12. GC50163 SR 13800 SR 13800 は強力なモノカルボン酸トランスポーター 1 (MCT1) 阻害剤です。 SR 13800 には抗がん作用があります。 SR 13800 Chemical Structure
  13. GC63496 VB124 VB124は安全で、効果的で、経口活性で選択的なモノカルボキシレート輸送タンパク質4(MCT4)阻害剤である。VB124は、MDA-MB-231細胞で、乳酸のインプット(IC50 = 8.6nM)とアウトプット(IC50 = 19nm)を遮断する。 VB124 Chemical Structure

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