Monocarboxylate Transporters

Monocarboxylate transporters (MCTs) constitute a family of proton-linked plasma membrane transporters that carry molecules having one carboxylate group (monocarboxylates), such aslactate and pyruvate, across biological membranes. Highly malignant tumors rely heavily on aerobic glycolysis (metabolism of glucose to lactic acid even under ample tissue oxygen; Warburg Effect) and thus need to efflux lactic acid via MCTs to the tumor micro-environment to maintain a robust glycolytic flux and to prevent the tumor from being "pickled to death". The MCTs have been successfully targeted in pre-clinical studies using RNAi and a small-molecule inhibitor alpha-cyano-4-hydroxycinnamic acid (ACCA; CHC) to show that inhibiting lactic acid efflux is a very effective therapeutic strategy against highly glycolytic malignant tumors.

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Cat.No. 商品名 インフォメーション
GC13691 7ACC1 7ACC1(DEAC; クマリン D 1421; D 1421) は、乳酸が豊富な腫瘍微小環境における乳酸の流れを選択的に妨害します。 MCT1 および MCT4 トランスポーターを発現する腫瘍細胞では、乳酸の流入を阻害しますが、流出は阻害しません。
GC14642 7ACC2 7ACC2 は強力なモノカルボン酸トランスポーター (MCT) 阻害剤であり、[14C]-乳酸の流入を阻害する IC50 は 11 nM です。 7ACC2 は、ミトコンドリアのピルビン酸輸送の強力な阻害剤でもあります。 7ACC2 は、乳酸フラックスの阻害による抗がん剤です。
GC50226 AR-C 141990 hydrochloride AR-C 141990 塩酸塩は、MCT-1 および MCT-2 に対してそれぞれ 7.6、6.6 の pKi 値を持つ強力な乳酸トランスポーター (モノカルボン酸トランスポーター; MCT) 阻害剤です。
GC10680 AR-C155858
MCT1および2の阻害剤
GC11010 AZD 3965 AZD 3965 は、1.6 nM の Ki を持つ選択的 MCT1 阻害剤であり、MCT2 よりも 6 倍の選択性を示します。
GC19488 BAY-8002 BAY-8002 は、モノカルボン酸トランスポーター 1 (MCT1) の強力で選択的な経口活性阻害剤であり、MCT1 発現 DLD-1 細胞で 85 nM の IC50 を持ち、MCT4 に対して優れた選択性を示します。抗腫瘍活性。
GC10877 CHC CHC (α-Cyano-4-hydroxycinnamate) は、モノカルボン酸トランスポーター (MCT) の強力な非競合的阻害剤です。
GC63062 MCT4-IN-1 MCT4-IN-1 は、77 nM の IC50 と 11 nM の Ki を持つ、経口活性で選択的なモノカルボン酸トランスポーター 4 (MCT4/SLC16A3) 阻害剤です。 MCT4-IN-1 は、MCT4 の細胞質ドメインを標的とします。 MCT4-IN-1 は、MCT4 高発現細胞で乳酸流出を阻害し、細胞生存率を低下させます。 MCT4-IN-1 は、MCT4 トランスポーター阻害研究の可能性を秘めています。
GC50163 SR 13800 SR 13800 は強力なモノカルボン酸トランスポーター 1 (MCT1) 阻害剤です。 SR 13800 には抗がん作用があります。
GC63496 VB124 VB124 は、経口で有効な強力な選択的 MCT4 阻害剤です。