Membrane Transporter/Ion Channel

UCCF-853はCFTR変調器である。

AVE1231（A 293）は、抗不整脈活性を有する二孔性カリウムチャネルTASK−1阻害剤である。

(1S,2S)-ML-SI3はML-SI 3のトランス異性体であり、TRPMLのすべての3つの異性体を標的としている。

(rel)-ML-SI3は、ml-si3の有効成分の一つです。もう一つは、trpmlの3つのアイソフォームをターゲットとしたcis-ml-si3です。

FFN246は、セロトニントランスポーター(sert)プローブとvesicular monoamine transporter 2 (vmat2)の蛍光基質であり、励起および発光スペクトルは392/427 nmである。

MCT-IN-1（化合物2）は強力なモノカルボン酸輸送タンパク質（MCT）阻害剤であり、MCT 1とMCT 4のIC 50はそれぞれ9 nMと14 nMである。

nAChR-IN-1はテトラメチルピペリジニルヘプタネートであり、選択的ニコチン型アセチルコリン受容体（nAChR）阻害剤であり、α5、α6またはβ3サブユニットの欠如したnAChRを抑制することができる。

bPiDIは新しい選択的α6β2ニコチン受容体拮抗薬である。bPiDIα6β2含有nAChRsとの相互作用によりニコチン誘発紋様ドーパミン（DA）の放出を抑制した。

Tezacaftor-d4 (vx-661-d4)は、f508del cftrを修正するテザカプターである。

hCA/Wnt/β-catenin-IN-1 (compd 15)は、hca ii、hca ix、hca xiiに対してki: 33.6, 24.1, 6.8 nmのhca阻害剤である。

PU-48は強力な尿素輸送蛋白質a（UT-a）抑制剤（IC 50=0.32μM）である。

h-NTPDase-IN-4（化合物4 c）はNTPDaseのパンデミック抑制剤であり、IC 50は3.58μM（h−NTpDase 1）、10.21μM（h−NTpDase 2）、0.13μM（h−NTpDase 3）、13.57μM（h−NTpDase 8）である。

XPC-7724の選択的Nav1.6チャネルで剤IC50値が0.078μM。

LTGO-33は有効な選択電圧ゲートナトリウムチャネルNaV 1.8阻害剤である。

(S)-LTGO-33は電圧制御ナトリウムチャネルNaV 1.8の小分子抑制剤である。

CVN293は、hkcnk13のic50が41 nm、mkcnk13のic50が28 nmの選択的かつ脳透過性カリウムイオン(k +)チャネルである。

Glutorは選択的GLUT 1/2/3阻害剤であり、グルコース摂取を抑制することができる。

Remacemide（FPL 12924）は経口活性、非競合性、低親和性NMDA受容体拮抗薬である。

RN-1665は、trpv1、trpv3、trpm8などのtrp受容体に対して優れた選択性を示す経口trpv4アンタゴニストです。

KIO-301 chloride (hydrochloride)はアゾベンゼン光スイッチ化合物であり、過分極活性化シクロヌクレオチドゲート及び電圧ゲートカリウムチャネルを含む電圧ゲートイオンチャネルを遮断することができる。

VU0542270は選択性血管Kir 6.1/SUR 2 B KATPチャネル阻害剤であり、IC 50値は100 nMである。

NA-014（40）は選択的EAAT 2陽性変性調整剤（PAM）であり、EC 50は3 nMである。

Yaddle1（化合物34）新規なPiezo 1アゴニストであり、ヒトCD 4＋T細胞中のCa 2＋内流を誘導する。

CPK20 は強力で選択性の高いkcnt1チャネル遮断薬であり、てんかんの研究に使用できる。