P450
Cytochrome P450 are a family of heme-containing monoxygenases catalyzing the metabolism of xenobiotics in the body where P450 enzymes use O2 and two electrons provided by NAD(P)H with the help of redox partner flavoproteins and iron-sulfur proteins to catalyze the monooxygenation of a variety of substrates. Based on how electrons from NAD(P)H are delivered to the catalytic site, P450 enzymes are divided into four classes, including Class I requiring both an FAD-containing reductase and an iron sulfur redoxin, Class II requiring only an FAD/FMN-containg P450 reductase, Class III requiring no electron donor and Class IV requiring electrons directly from NAD(P)H.
製品は P450
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC37632 Seviteronel racemate セビトロネル ラセミ体 (VT-464 ラセミ体) は、強力な CYP17 リアーゼ阻害剤 (h-リアーゼ IC50=nM) であるセビトロネル (VT-464) のラセミ体です。
- GC16259 SKF 525A (hydrochloride) SKF 525A (塩酸塩) はチトクローム P450 阻害剤です (IC50 = 19μM)。
- GC16951 Stiripentol Stiripentol (STP) は抗けいれん薬であり、CYP3A4 (非競合的) および CYP2C19 (競合的) によって媒介される CLB から NCLB への N-脱メチル化を阻害できます。 .
- GC11638 Sulfaphenazole スルファフェナゾールはCYP2C9の特異的阻害剤であり、CYP2C9によって媒介されるリノール酸のアテローム発生および炎症促進効果(酸化ストレスの増加およびAP-1の活性化)をブロックします。
- GC17063 Talarozole
- GC37727 Talarozole R enantiomer タラロゾール R エナンチオマーは、乾癬およびざ瘡の治療のための内因性オールトランスレチノイン酸のシトクロム P450 26 媒介分解の強力かつ選択的な阻害剤です。
- GC32160 Tebuconazole テブコナゾールは、Candida albicans CYP51 (CaCYP51) および切断された Homo sapiens CYP51 (δ60HsCYP51) に対してそれぞれ 0.9 および 1.3 μM の IC50 で CYP51 を阻害できる農業用アゾール殺菌剤です。
- GC33833 Tetrahydrocurcumin (HZIV 81-2) テトラヒドロクルクミン (HZIV 81-2) は、ウコン (Curcuma longa) に含まれるクルクミノイドで、クルクミンの還元によって生成されます。
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GC15244
Thienyldecyl Isothiocyanate
シトクロムP450阻害剤
- GC15445 TMS TMS ((E)-2,3',4,5'-テトラメトキシスチルベン) は、IC50 が 6 nM、Ki 値が 3 nM の選択的かつ競合的な CYP1B1 阻害剤です。 TMS は、CYP1A1 (IC50
- GC13362 TOK-001 TOK-001 (TOK-001) は、去勢抵抗性前立腺癌 (CRPC) における多機能抗アンドロゲンおよび CYP17 阻害剤 (IC50=47 nM) です。
- GC45582 trans-ε-Viniferin ε- レスベラ トロールの二量体であり、Vitis vinifera から分離されたビニフェリンは、すべての CYP 活性に対して強力な阻害作用を示し、Ki 値は 0.5 ~ 20 です μM.
- GC17112 Uniconazole 植物成長遅延剤であるウニコナゾールは、アブシジン酸 (ABA) 異化作用の強力な阻害剤であり、ABA 8'-ヒドロキシラーゼに対する IC50 は 68 nM です。
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GC31791
Veledimex (INXN-1001)
ベレディメックス(INXN-1001)は、昆虫の脱皮ホルモンエキジソンの合成アナログであり、専有遺伝子治療プロモーターシステムの口内投与可能な活性化リガンドです。
- GC33870 Veledimex racemate (RG-115932 racemate) Veledimex ラセミ体 (RG-115932 ラセミ体) (INXN-1001 ラセミ体) は、veledimex のラセミ体です。
- GC30705 Veledimex S enantiomer (INXN-1001 S enantiome) Veledimex S エナンチオマー (INXN-1001 S エナンチオマー) は、veledimex の S エナンチオマーです。 Veledimex は、独自の遺伝子治療プロモーター システムの経口活性化リガンドであり、CYP3A4/5 の中程度の阻害剤および基質です。
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GC15056
β-Nicotyrine
サイトクロムP450(CYP)アイソフォーム、CYP2A6およびCYP2A13阻害剤