P450
Cytochrome P450 are a family of heme-containing monoxygenases catalyzing the metabolism of xenobiotics in the body where P450 enzymes use O2 and two electrons provided by NAD(P)H with the help of redox partner flavoproteins and iron-sulfur proteins to catalyze the monooxygenation of a variety of substrates. Based on how electrons from NAD(P)H are delivered to the catalytic site, P450 enzymes are divided into four classes, including Class I requiring both an FAD-containing reductase and an iron sulfur redoxin, Class II requiring only an FAD/FMN-containg P450 reductase, Class III requiring no electron donor and Class IV requiring electrons directly from NAD(P)H.
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- GC37632 Seviteronel racemate Seviteronel-Racemat (VT-464-Racemat) ist die Racematform von Seviteronel (VT-464), das ein potenter CYP17-Lyase-Inhibitor (h-Lyase IC50=nM)-Hemmung ist.
- GC16259 SKF 525A (hydrochloride) SKF 525A (Hydrochlorid) ist ein Cytochrom-P450-Inhibitor (IC50 = 19&7#956;M).
- GC16951 Stiripentol Stiripentol (STP) ist ein Antikonvulsivum, das die durch CYP3A4 (nicht kompetitiv) und CYP2C19 (kompetitiv) vermittelte N-Demethylierung von CLB zu NCLB mit Ki von 1,59 ± 0,07 und 0,516 ± 0,065 μM und IC50 von 1,58 bzw. 3,29 μM hemmen kann .
- GC11638 Sulfaphenazole Sulfaphenazol ist ein spezifischer Inhibitor von CYP2C9, der die durch CYP2C9 vermittelten atherogenen und entzÜndungsfÖrdernden Wirkungen von LinolsÄure (ErhÖhung des oxidativen Stresses und Aktivierung von AP-1) blockiert.
- GC17063 Talarozole
- GC37727 Talarozole R enantiomer Das Talarozol-R-Enantiomer ist ein wirksamer und selektiver Inhibitor des durch Cytochrom P450 26 vermittelten Abbaus der endogenen all-trans-Retinsäure zur Behandlung von Psoriasis und Akne.
- GC32160 Tebuconazole Tebuconazol ist ein landwirtschaftliches Azol-Fungizid, das auch CYP51 mit IC50-Werten von 0,9 und 1,3 μM fÜr Candida albicans CYP51 (CaCYP51) bzw. verkÜrztes Homo sapiens CYP51 (δ60HsCYP51) hemmen kann.
- GC33833 Tetrahydrocurcumin (HZIV 81-2) Tetrahydrocurcumin (HZIV 81-2) ist ein Curcuminoid, das in Kurkuma (Curcuma longa) vorkommt und durch die Reduktion von Curcumin entsteht.
- GC15244 Thienyldecyl Isothiocyanate cytochrome P450 inhibitor
- GC15445 TMS TMS ((E)-2,3',4,5'-Tetramethoxystilben) ist ein selektiver und kompetitiver CYP1B1-Inhibitor mit einem IC50 von 6 nM und einem Ki-Wert von 3 nM. TMS zeigt einen geringeren inhibitorischen Effekt auf CYP1A1 (IC50
- GC13362 TOK-001 TOK-001 (TOK-001) ist ein multifunktionales Antiandrogen und CYP17-Inhibitor (IC50=47 nM) bei kastrationsresistentem Prostatakrebs (CRPC).
- GC45582 trans-ε-Viniferin ε-Viniferin, das Dimer von Resveratrol und isoliert aus Vitis vinifera, zeigt eine starke Hemmung aller CYP-AktivitÄten mit Ki-Werten von 0,5-20 μM.
- GC17112 Uniconazole Uniconazol, ein Pflanzenwachstumshemmer, ist ein starker Inhibitor des AbscisinsÄure (ABA)-Katabolismus mit einem IC50 von 68 nM gegen ABA 8'-Hydroxylase.
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GC31791
Veledimex (INXN-1001)
Veledimex (INXN-1001) ist ein synthetisches Analogon des Insektenhormons Ecdyson und wirkt oral als Aktivator-Ligand für ein proprietäres Gen-Therapie-Promotersystem.
- GC33870 Veledimex racemate (RG-115932 racemate) Veledimex-Racemat (RG-115932-Racemat) (INXN-1001-Racemat) ist das Racemat von Veledimex.
- GC30705 Veledimex S enantiomer (INXN-1001 S enantiome) Veledimex S-Enantiomer (INXN-1001 S-Enantiomer) ist das S-Enantiomer von Veledimex. Veledimex ist ein oraler Aktivatorligand fÜr ein proprietÄres Gentherapie-Promotorsystem und ein moderater Inhibitor und Substrat fÜr CYP3A4/5.
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GC15056
β-Nicotyrine
cytochrome P450 (CYP) isoforms, CYP2A6 and CYP2A13 inhibitor