TMS (Synonyms: 2,3',4,5'Tetramethoxystilbene) |
カタログ番号GC15445
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TMS (2,3′,4,5′-tetramethoxystilbene)は特異性で有力なCYP1B1阻害剤であり、IC50値は6±2nmol/Lである。
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Cas No.: 24144-92-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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TMS (2,3′,4,5′-tetramethoxystilbene)は特異性で有力なCYP1B1阻害剤であり、IC50値は6±2nmol/Lである[1]。TMSは、CYP1B1酵素活性の研究と、TMS類似物のスクリーニングと対比研究で使われている[2]。
体外で、24時間の培養後、MCF-7、MCF-10AとHL-60細胞で、TMS(0-20μmol/L)は、2,3,7,8-tetrachlorodibenzo-p-dioxin (TCDD)刺激のCYP1B1タンパク質とmRNA発見を著しく濃度依存的に阻害した[3]。72時間のTMS (10μmol/L)の処理は、MDA-MB-231細胞の生存率を著しく阻害し、細胞のアポトーシスを誘発した[4]。TMS (20μmol/L)の48時間の処理は、細胞周期阻害剤p27kip1のレベルを増やし、PC-3前立腺癌のアポトーシスを促進した[5]。
体内では、TMSを3日ごとに300μg/kgで腹腔内注射した結果、高血圧のラットモデルで、血圧を正常化し、CYP1B1活性を減らし、心血管と腎臓肥大を阻害し、血管反応性の増加と内皮機能の障害を阻止した[6]。6週間、TMS (600μg/kg；腹腔内)を毎日処理した結果、自発高血圧ラット（SHR）で、活性酸素種（ROS）の産生とNADPH酸化酵素活性の増加を減らし、炎症促進サイトカインの増加とカテコラミンを阻害し、同時に、炎症サイトカインの血漿レベルが減った[7]。
References:
[1]Kim S, Ko H, Park J E, et al. Design, synthesis, and discovery of novel trans-stilbene analogues as potent and selective human cytochrome P450 1B1 inhibitors[J]. Journal of medicinal chemistry, 2002, 45(1): 160-164.
[2]Chun Y J, Oh Y K, Kim B J, et al. Potent inhibition of human cytochrome P450 1B1 by tetramethoxystilbene[J]. Toxicology letters, 2009, 189(1): 84-89.
[3]Chun Y J, Lee S K, Kim M Y. Modulation of human cytochrome P450 1B1 expression by 2, 4, 3′, 5′-tetramethoxystilbene[J]. Drug metabolism and disposition, 2005, 33(12): 1771-1776.
[4]Chae Y S, Kim J G, Jung H J, et al. Anticancer effect of (E)-2-hydroxy-3′, 4, 5′-trimethoxystilbene on breast cancer cells by mitochondrial depolarization[J]. Cancer chemotherapy and pharmacology, 2011, 68: 349-358.
[5]Kim S W, Jung H K, Kim M Y. Induction of p27 kip1 by 2, 4, 3′, 5′-tetramethoxystilbene is regulated by protein phosphatase 2A-dependent Akt dephosphorylation in PC-3 prostate cancer cells[J]. Archives of pharmacal research, 2008, 31: 1187-1194.
[6]Sahan-Firat S, Jennings B L, Yaghini F A, et al. 2, 3′, 4, 5′-Tetramethoxystilbene prevents deoxycorticosterone-salt-induced hypertension: contribution of cytochrome P-450 1B1[J]. American Journal of Physiology-Heart and Circulatory Physiology, 2010, 299(6): H1891-H1901.
[7]Jennings B L, Montanez D E, May M E, et al. Cytochrome P450 1B1 contributes to increased blood pressure and cardiovascular and renal dysfunction in spontaneously hypertensive rats[J]. Cardiovascular drugs and therapy, 2014, 28: 145-161.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | MCF-7細胞 |
準備方法 | 1ウェルあたり7.5×104細胞の密度で、MCF-7細胞を12ウェルのプレートに播種し、三重にこの手続きを行った。接着された細胞を、1μmol/Lのbenzo[a]pyrene(BP)で処理し、0、1または4μmol/LのTMSを投与した。4時間、12時間、24時間または72時間の時点で、RIPA溶解緩衝液を添加することで、細胞を溶解した。二つの同じの均質細胞溶解物を96ウェルのプレートに置き、同量の発光溶液で混合した。マイクロプレートルミノメーターで発光を測定した。BPのみに暴露された細胞の生存率評価みついて、各実験に対して、三重アッセイで72時間の処理を二回行った。結果は、DMSO溶媒のみの対照物に関連する割合として示された。 |
反応条件 | 0、1と4μmol/L；4, 12, 24または72時間 |
アプリケーション | BPと併用したTMSの暴露は、細胞の活性に影響せずに、総CYP1A1とCYP1B1遺伝子の発見を用量依存的に増やした。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | 自発高血圧ラット（SHR）とWistar-Kyotoラット |
準備方法 | 三週齢の36匹の雄SHRラットと、同い年の36匹のWistar-Kyotoラットを実験に使った。生後8週目から、各株のラットを、二つのグループに分け、うち1グループには、600μg/kgのTMSを毎日腹腔内注射し、もう1グループにはDMSO溶媒（100μl）を投与した。ラットが14週齢になった頃、分析のためにサンプルを集めた。4週齢から、尾カフを使用する非侵襲的方法を使い、収縮期血圧と平均血圧（MAP）の両方を、毎週二回測定する。ラットを1週間、血圧測定の機械に適応させ、その後各実験を始めた。 |
投与形態 | 600μg/kg/日、6週間；腹腔内注射 |
アプリケーション | TMSは、SHRの血圧の上昇を逆転させ、CYP1B1活性の増加を阻害した。TMSは、SHRにおける増強された血管反応性、心血管肥大、内皮と腎臓機能障害、心臓と腎臓線維症を最大限に軽減した。 |
References: | |
| Cas No. | 24144-92-1 | SDF | |
| 同義語 | 2,3',4,5'Tetramethoxystilbene | ||
| Chemical Name | (E)-1-(3,5-dimethoxystyryl)-2,4-dimethoxybenzene | ||
| Canonical SMILES | COC1=CC(OC)=CC=C1/C=C/C2=CC(OC)=CC(OC)=C2 | ||
| Formula | C18H20O4 | M.Wt | 300.35 |
| 溶解度 | DMF: 30 mg/ml,DMF:PBS (pH 7.2)(1:1): 500 µ g/ml,DMSO: 20 mg/ml,Ethanol: 400 µ g/ml | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.3294 mL | 16.6472 mL | 33.2945 mL |
| 5 mM | 665.9 μL | 3.3294 mL | 6.6589 mL |
| 10 mM | 332.9 μL | 1.6647 mL | 3.3294 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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