TPEN (Synonyms: TPEDA) |
カタログ番号GC12918
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TPENは細胞透過性多座配位重金属キレート剤であり、高い親和性で亜鉛イオンと結合し、Mg2+とCa2+に対しては比較的に低い親和性を持つ。
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Cas No.: 16858-02-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
TPENは細胞透過性多座配位重金属キレート剤であり、高い親和性で亜鉛イオンと結合し、Mg2+とCa2+に対しては比較的に低い親和性を持つ[1]。TPENは細胞内亜鉛を消耗し、ROS生成の増加、DNAの損傷とカスパーゼ依存のアポトーシスを惹起し、よって細胞の増殖を阻害する[2]。TPENはよく、腫瘍の治療、低酸素の保護と抗感染の研究に使われる[3-4]。
網膜色素上皮細胞で、TPEN (0.25-4μM；24時間)に暴露された細胞の形態は、幅広く平らな形状から繊維状の形状に変わった[5]。Panc-1細胞で、TPEN (0-6μM；24時間)は活性酸素種（ROS）を増やし、オートファジーを阻害することで、細胞死を著しく誘発した[6]。
アレルギー性喘息の肥満細胞依存性マウスモデルで、TPEN (10mg/kg；腹腔内注射；7日間)は気管支肺胞洗浄液における気道過敏性と好酸球増多を著しく阻害した[7]。糖尿病マウスモデルで、TPEN (5mg/kg；腹腔内注射；4か月)の処理は、肝臓亜鉛レベルにおける糖尿病誘発の減少を更に減らした[8]。
References:
[1]. Taki M, Wolford J L, O'Halloran T V. Emission ratiometric imaging of intracellular zinc: design of a benzoxazole fluorescent sensor and its application in two-photon microscopy[J]. Journal of the American Chemical Society, 2004, 126(3): 712-713.
[2]. Mendivil-Perez M, Velez-Pardo C, Jimenez-Del-Rio M. TPEN induces apoptosis independently of zinc chelator activity in a model of acute lymphoblastic leukemia and ex vivo acute leukemia cells through oxidative stress and mitochondria caspase‐3‐and AIF‐dependent pathways[J]. Oxidative medicine and cellular longevity, 2012, 2012(1): 313275.
[3]. Schaefer-Ramadan S, Barlog M, Roach J, et al. Synthesis of TPEN variants to improve cancer cells selective killing capacity[J]. Bioorganic Chemistry, 2019, 87: 366-372.
[4]. Shmist Y A, Kamburg R, Ophir G, et al. N, N, N′, N′-Tetrakis (2-pyridylmethyl)-ethylenediamine improves myocardial protection against ischemia by modulation of intracellular Ca2+ homeostasis[J]. The Journal of pharmacology and experimental therapeutics, 2005, 313(3): 1046-1057.
[5]. Hyun H J, Sohn J H, Ha D W, et al. Depletion of intracellular zinc and copper with TPEN results in apoptosis of cultured human retinal pigment epithelial cells[J]. Investigative ophthalmology & visual science, 2001, 42(2): 460-465.
[6]. Yu Z, Yu Z, Chen Z B, et al. Zinc chelator TPEN induces pancreatic cancer cell death through causing oxidative stress and inhibiting cell autophagy[J]. Journal of cellular physiology, 2019, 234(11): 20648-20661.
[7]. Fukuyama S, Matsunaga Y, Zhanghui W, et al. A zinc chelator TPEN attenuates airway hyperresponsiveness and airway inflammation in mice in vivo[J]. Allergology International, 2011, 60(3): 259-266.
[8]. Zhang C, Lu X, Tan Y, et al. Diabetes-induced hepatic pathogenic damage, inflammation, oxidative stress, and insulin resistance was exacerbated in zinc deficient mouse model[J]. PloS one, 2012, 7(12): e49257.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | 網膜色素上皮細胞 |
準備方法 | 無血清培地で、細胞を0.25から4μMのTPENとその他の薬剤に暴露した。その前に、事前に存在していた培地を数日すすぎ、無血清培地に交換した。無血清暴露培地に必要な体積の貯蔵液を添加することで、TPENとその他の薬剤の暴露を実施した。暴露を除く、同じ培地交換手続きでTPENに対照培養物を暴露した。 |
反応条件 | 0.25-4μM；24時間 |
アプリケーション | TPENに暴露された細胞の形態は、幅広く平らな形状から繊維状の形状に変わった。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | アレルギー性喘息の肥満細胞依存性マウスモデル |
準備方法 | アレルギー性喘息の肥満細胞依存性マウスモデルで、14日間、隔日で、水酸化アルミニウムを含まない10μgの卵白アルブミン（OVA）を腹腔内注射し、C57BL6Jを感作した。40、43と46日目に、マウスには、生理食塩水または1%のOVAを含有するエアロゾルチャレンジを毎日30分間行った。各OVAチャレンジの30分前、マウスには10mg/kgのTPENまたは溶媒溶液を腹腔内注射した。47日目で、最後のエアロゾルチャレンジの24時間後、気道反応性と気管支肺胞洗浄（BAL）の測定を行った。 |
投与形態 | 10mg/kg；腹腔内注射；7日間 |
アプリケーション | BAL液で、TPENは気道過敏性と好酸球増多を著しく阻害した。 |
References: | |
| Cas No. | 16858-02-9 | SDF | |
| 同義語 | TPEDA | ||
| Chemical Name | N1,N1,N2,N2-tetrakis(pyridin-2-ylmethyl)ethane-1,2-diamine | ||
| Canonical SMILES | N(CC1=NC=CC=C1)(CC2=NC=CC=C2)CCN(CC3=NC=CC=C3)CC4=NC=CC=C4 | ||
| Formula | C26H28N6 | M.Wt | 424.54 |
| 溶解度 | DMF: 1 mg/ml,DMSO: 0.15 mg/ml,Ethanol: 20 mg/ml,Ethanol:PBS (pH 7.2) (1:10): 0.1 mg/ml | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3555 mL | 11.7775 mL | 23.5549 mL |
| 5 mM | 471.1 μL | 2.3555 mL | 4.711 mL |
| 10 mM | 235.5 μL | 1.1777 mL | 2.3555 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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