TPEN (Synonyms: TPEDA) |
Catalog No.GC12918
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TPEN은 세포를 통과할 수 있는 다중 친화력이 있는 중금속 채합제로 아연 이온과 높은 친화력을 가지고 있어 Mg²⁺과 Ca²⁺에 대한 친화력은 낮다.
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Cas No.: 16858-02-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
TPEN은 세포를 통과할 수 있는 다중 친화력이 있는 중금속 채합제로 아연 이온과 높은 친화력을 가지고 있어 Mg²⁺과 Ca²⁺에 대한 친화력은 낮다. TPEN은 세포내 아연을 고갈시켜 활성산소(ROS) 생성 증가, DNA 손상 그리고 시스테인 의존적 세포 사멸을 유발해서 세포 증식을 억제한다[2]. TPEN은 주로 종양 치료, 저산소증 보호, 항균 연구에 사용된다[3-4].
시상막 색소 상피세포는 TPEN(0.25-4μM; 24시간)에 노출되었을 때 세포 형태가 넓고 평평한 모양에서 섬유질 모양으로 변화하였다[5]. Panc-1 세포에서 TPEN(0-6μM; 24시간)은 활성 산소종(ROS)을 증가시키고 자가포식을 억제해서 세포 사멸을 현저하게 유도하였다[6].
항원에의존하는 알레르기성 천식 쥐 모델에서 TPEN(10mg/kg; ip; 7일)은 기도 과민반응과 기관지 폐포 세척액 내 호산구증을 현저하게 억제하였다[7]. 당뇨병 쥐 모델에서 TPEN(5mg/kg; ip; 4개월)치료는 간 아연 수준의 당뇨병 유도 감소를 더 줄였다[8].
References:
[1]. Taki M, Wolford J L, O'Halloran T V. Emission ratiometric imaging of intracellular zinc: design of a benzoxazole fluorescent sensor and its application in two-photon microscopy[J]. Journal of the American Chemical Society, 2004, 126(3): 712-713.
[2]. Mendivil-Perez M, Velez-Pardo C, Jimenez-Del-Rio M. TPEN induces apoptosis independently of zinc chelator activity in a model of acute lymphoblastic leukemia and ex vivo acute leukemia cells through oxidative stress and mitochondria caspase‐3‐and AIF‐dependent pathways[J]. Oxidative medicine and cellular longevity, 2012, 2012(1): 313275.
[3]. Schaefer-Ramadan S, Barlog M, Roach J, et al. Synthesis of TPEN variants to improve cancer cells selective killing capacity[J]. Bioorganic Chemistry, 2019, 87: 366-372.
[4]. Shmist Y A, Kamburg R, Ophir G, et al. N, N, N′, N′-Tetrakis (2-pyridylmethyl)-ethylenediamine improves myocardial protection against ischemia by modulation of intracellular Ca2+ homeostasis[J]. The Journal of pharmacology and experimental therapeutics, 2005, 313(3): 1046-1057.
[5]. Hyun H J, Sohn J H, Ha D W, et al. Depletion of intracellular zinc and copper with TPEN results in apoptosis of cultured human retinal pigment epithelial cells[J]. Investigative ophthalmology & visual science, 2001, 42(2): 460-465.
[6]. Yu Z, Yu Z, Chen Z B, et al. Zinc chelator TPEN induces pancreatic cancer cell death through causing oxidative stress and inhibiting cell autophagy[J]. Journal of cellular physiology, 2019, 234(11): 20648-20661.
[7]. Fukuyama S, Matsunaga Y, Zhanghui W, et al. A zinc chelator TPEN attenuates airway hyperresponsiveness and airway inflammation in mice in vivo[J]. Allergology International, 2011, 60(3): 259-266.
[8]. Zhang C, Lu X, Tan Y, et al. Diabetes-induced hepatic pathogenic damage, inflammation, oxidative stress, and insulin resistance was exacerbated in zinc deficient mouse model[J]. PloS one, 2012, 7(12): e49257.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | 시상막 색소 상피세포 |
제조 방법 | 세포는 0.25에서 4μM의 TPEN과 다른 약물이 들어간 무혈청 배양액에 노출되었습니다. 노출 전 기존 배양액은 여러 번 헹구고 무혈청 배양액으로 대체되었습니다. TPEN과 다른 약물의 노출은 원액의 필요량을 무혈청 노출 배양액에 넣어 이루어졌습니다. 대조 배양은 노출을 제외하고 동일한 배양액 교체 절차를 통해 TPEN에 노출되었습니다. |
반응 조건 | 0.25-4μM; 24시간 동안 |
응용 분야 | TPEN에 노출된 세포의 형태는 넓고 평평한 모양에서 섬유질 모양으로 변화하였습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 알레르기성 천식 쥐 모델 |
제조 방법 | 항원에 의존하는 알레르기성 천식 쥐 모델에서 C57BL6J 쥐는 14일 동안 격일로 10μg의 오발부틴(OVA)을 복강 주사해서 감작시켰고 알루미늄 수화물은 사용하지 않았습니다. 40, 43, 46일째에는 쥐가 매일 30분 동안 생리식염수 또는 1% OVA를 포함하는 에어로졸 도전을 받았습니다. 각 OVA 도전 전 30분마다 쥐는 10mg/kg TPEN 또는 대체 용액의 복강 주사를 받았습니다. 47일째 마지막 에어로졸 도전 후 24시간 후에 기도 반응성과 기관지 세척력(BAL)을 측정하였습니다. |
제형 | 10mg/kg; ip; 7일 동안 |
응용 분야 | TPEN은 발액내 기도 과민반응과BAL내의 호산구증을 현저하게 억제하였습니다. |
References: | |
| Cas No. | 16858-02-9 | SDF | |
| Synonyms | TPEDA | ||
| Chemical Name | N1,N1,N2,N2-tetrakis(pyridin-2-ylmethyl)ethane-1,2-diamine | ||
| Canonical SMILES | N(CC1=NC=CC=C1)(CC2=NC=CC=C2)CCN(CC3=NC=CC=C3)CC4=NC=CC=C4 | ||
| Formula | C26H28N6 | M.Wt | 424.54 |
| Solubility | DMF: 1 mg/ml,DMSO: 0.15 mg/ml,Ethanol: 20 mg/ml,Ethanol:PBS (pH 7.2) (1:10): 0.1 mg/ml | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3555 mL | 11.7775 mL | 23.5549 mL |
| 5 mM | 471.1 μL | 2.3555 mL | 4.711 mL |
| 10 mM | 235.5 μL | 1.1777 mL | 2.3555 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
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