Xanthohumol |
カタログ番号GC12391
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Xanthohumolはホップの主なプレニルフラボノイドであり、ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ（DGAT）を阻害し、IC50値は50.3μMである。
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Cas No.: 6754-58-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Xanthohumolはホップの主なプレニルフラボノイドであり、ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ（DGAT）を阻害し、IC50値は50.3μMである[1]。Xanthohumolは、抗炎症、抗酸化と癌防止特性を持つため、広い範囲の健康上の利点に関連している[2]。
体外で、Xanthohumol (0、5、10と20µM)でヒト大腸癌HT-29細胞を24時間処理した結果、細胞の活性を劇的に減らし、細胞周期のG2/M期で癌細胞の停止を起こし、IC50値は10μMであった[3]。Xanthohumol(5から20μM)でヒト臍帯静脈内皮細胞（HUVE）を24または48時間処理した結果、抗血管新生作用を発揮し、AMPKリン酸化と活性を増やし、eNOSリン酸化を減らすことで、内皮細胞で一酸化窒素（NO）のレベルを減らした[4]。37℃、Xanthohumol (1.5、3と6μg/mL)でヒト全血または血小板に富んだ血漿（PRP）を15分間培養した後、アデノシン5’-二リン酸（ADP）で処理した結果、ADP誘発の血小板の凝集を著しく軽減した[5]。
体内で、卵巣切除後のマウスに、Xanthohumol (10, 25, 50mg/kg)を12週間、2日ごとに腹腔内注射した結果、海馬体で、miRNA-532-3pを抑制し、miRNA-532-3p、Mpped1の下流遺伝子を増やすことで、卵巣切除のマウスの認知障害を緩和した[6]。Xanthohumol (10mg/kg)を、ヒト非小細胞肺癌(NSCLC) A549またはH358細胞移植の無胸腺ヌードマウスに、二日ごとに腹腔内注射した結果、NSCLC異種移植腫瘍の成長を抑制し、腫瘍組織でアポトーシス促進のタンパク質PUMAの発見を増やし、癌細胞の増殖マーカーのKi67の発見レベルを下方制御した[7]。
References:
[1] Tabata N, Ito M, Tomoda H, Omura S. Xanthohumols, diacylglycerol acyltransferase inhibitors, from Humulus lupulus. Phytochemistry. 1997 Oct;46(4):683-7.
[2] Neumann H F, Frank J, Venturelli S, Egert S. Bioavailability and Cardiometabolic Effects of Xanthohumol: Evidence from Animal and Human Studies. Mol Nutr Food Res. 2022 Mar;66(6):e2100831.
[3] Liu X K, An L J, Li Y, et al. Xanthohumol chalcone acts as a powerful inhibitor of carcinogenesis in drug-resistant human colon carcinoma and these effects are mediated via G2/M phase cell cycle arrest, activation of apoptotic pathways, caspase activation and targeting Ras /MEK/ERK pathway. J BUON. 2019 Nov-Dec;24(6):2442-2447.
[4] Gallo C, Dallaglio K, Bassani B, et al. Hop derived flavonoid xanthohumol inhibits endothelial cell functions via AMPK activation. Oncotarget. 2016 Sep 13;7(37):59917-59931.
[5] Luzak B, Kassassir H, Rój E, et al. Xanthohumol from hop cones (Humulus lupulus L.) prevents ADP-induced platelet reactivity. Arch Physiol Biochem. 2017 Feb;123(1):54-60.
[6] Liu Y, Shao J X, Qiao R Z, et al. Xanthohumol improves cognitive impairment by regulating miRNA-532-3p/Mpped1 in ovariectomized mice. Psychopharmacology (Berl). 2023 May;240(5):1169-1178.
[7] Li X Z, Jin L Y, Ma Y C, et al. Xanthohumol inhibits non-small cell lung cancer by activating PUMA-mediated apoptosis. Toxicology. 2022 Mar 30:470:153141.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | ヒト臍帯静脈内皮細胞（HUVE）細胞 |
準備方法 | ヒト臍帯静脈内皮細胞（HUVE）細胞を、5から20μMの濃度範囲のXanthohumolまたはエピガロカテキン-3-ガレート（EGCG）のどちらかで24または48時間処理した。 |
反応条件 | 5から20μM；24または48時間 |
アプリケーション | Xanthohumolの抗血管新生活性は、EGCGのよりも有力であった。Xanthohumolで内皮細胞を処理した結果、AMPKのリン酸化と活性を増やした。Xanthohumol誘発のAMPKの活性化は、eNOSリン酸化を減らすことで、内皮細胞で一酸化窒素（NO）のレベルを減らした。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | C57BL/6 J雌マウス |
準備方法 | C57BL/6 J雌マウス（8-10週齢）をランダムに、5つのグループに分けた：模擬手術群、生理食塩水処理の卵巣摘出（OVX）群（溶媒モデル対照物）、Xanthohumol 10mg/kg + OVX群、Xanthohumol 25mg/kg + OVX群とXanthohumol 50mg/kg + OVX群。Xanthohumol群の中のマウスには、12週間、2日ごとにXanthohumolを腹腔内注射した。 |
投与形態 | 10、25、50mg/kg；腹腔内注射；12週間、2日ごと |
アプリケーション | 卵巣摘出マウスにおけるmiRNA-532-3pの増加は、Xanthohumol処理で抑制された。miRNA-532-3pの下流遺伝子Mpped1も、Xanthohumolで増やされ、海馬体で過剰発見された後、卵巣摘出マウスの認知障害を緩和した。 |
References: | |
| Cas No. | 6754-58-1 | SDF | |
| Chemical Name | (E)-1-[2,4-dihydroxy-6-methoxy-3-(3-methylbut-2-enyl)phenyl]-3-(4-hydroxyphenyl)prop-2-en-1-one | ||
| Canonical SMILES | CC(=CCC1=C(C=C(C(=C1O)C(=O)C=CC2=CC=C(C=C2)O)OC)O)C | ||
| Formula | C21H22O5 | M.Wt | 354.4 |
| 溶解度 | DMSO: >70 mg/mL (197.52 mM); Ethanol: >70 mg/mL (197.52 mM) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8217 mL | 14.1084 mL | 28.2167 mL |
| 5 mM | 564.3 μL | 2.8217 mL | 5.6433 mL |
| 10 mM | 282.2 μL | 1.4108 mL | 2.8217 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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