4-Octyl Itaconate |
Catalog No.GC31648
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4-Octyl Itaconate (4-OI)은 세포 침투성 이타콘산 유도체이다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 3133-16-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
4-Octyl Itaconate (4-OI)은 세포 침투성 이타콘산 유도체이다. 이타콘산과 4-Octyl Itaconate은 유사한 틸 반응성을 가지고 있어서 4-Octyl Itaconate은 생물학적 기능을 연구하기에 적합한 이타콘산 대안이다. 4-Octyl Itaconate은 kelchlike ECH 관련 단백질 1(KEAP1)의 세린 잔여물에 알키레이션을 일으키고, 그 다음 핵인자(erythroid derived 2) 관련인자 2(Nrf2)를 활성화하여 항산화 및 항염증 효과를 발휘하는 것으로 보고되었다[1]. 4-Octyl Itaconate은 산화 스트레스를 감소시키고, 대식 세포이 lipopolysaccharide (LPS)에 대한 면역 반응을 수정함으로써 혈액 재보충 손상, 뼈 흡착세포 관련 질병 및 신장섬유증을 포함한 다양한 질병의 진행을 멈추는 것으로 알려져 있다[2].
4-Octyl Itaconate의 억제 작용은 I형 인터페이런(IFN)에 독립적인 메커니즘을 통해 Herpes Simplex 바이러스-1과 -2, 밴쿠니아 바이러스, 그리고 Zika 바이러스를 포함한 다른 여러 병원성 바이러스의 복제에까지 확대됩니다. 또한, 4-Octyl Itaconate은 호스트의 SARS-CoV2 감염에 대한 염증 반응을 제한한다[3].
SARS-CoV2에 감염하기 전에 4-Octyl Itaconate으로 처리한 Vero 세포로 인해 SARS-CoV2 RNA 수준이 용량에 따라 10²~10⁴배 감소하였으며, 락틸 디하이드로게나스(LDH) 방출 시험을 통해 세포 활성에 영향을 미치지 않는 것으로 확인되었다. 4-Octyl Itaconate의 항바이러스 효과는 또한 Calu-3 폐암 세포계에서 입증되었다. 그곳에서 SARS-CoV2 RNA 수준이 2 로그 이상 감소하고 후손 바이러스의 방출이 6 로그 이상 감소하였다. 기본 인간 기도 상피(HAE) 문화에서 4-Octyl Itaconate의 SARS-CoV2에 대한 영향도 있었고 4-Octyl Itaconate 처리가 바이러스 RNA 수준을 현저하게 낮추었다. 또한 4-Octyl Itaconate의 항바이러스 효과는 다른 SARS-CoV-2 분리를 사용하여 재현되었다[3].
4-Octyl Itaconate (50 mg/kg)은 LPS (5 mg/kg) 복강 주사 전 2시간에 57BL/6J 쥐에게 또는 기어에 투여되었다. 4-Octyl Itaconate 치료는 생존률을 현저하게 연장하고, 동시에 LPS가 유도한 쥐의 혈청 수준에서 IL-1β, IL-6 및 락틸 수준을 낮추었다. 4-Octyl Itaconate은 사이토카인 방출과 락틸 생산을 억제함으로써 실험적 치명적 엔도토크사미아에 대한 쥐를 부분적으로 보호한다[1].
References:
[1] Liao, S. T. et al. 4-Octyl itaconate inhibits aerobic glycolysis by targeting GAPDH to exert anti-inflammatory effects. Nat. Commun. 10, 5091, 2019.
[2] Li, Y., Chen, X., Zhang, H., et al. 4-Octyl Itaconate Alleviates Lipopolysaccharide-Induced Acute Lung Injury in Mice by Inhibiting Oxidative Stress and Inflammation. Dddt 14, 5547–5558. 2020. doi:10.2147/DDDT.S280922.
[3] Olagnier, D. et al. SARS-CoV2-mediated suppression of NRF2-signaling reveals potent antiviral and anti-inflammatory activity of 4-octyl-itaconate and dimethyl fumarate. Nat. Commun. 11, 4938, 2020.
세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | C28/I2 연골 세포 |
제조 방법 | 세포는 24시간 동안 10 ng/mL 인터루킨 1β(IL-1β)로 자극되었습니다. CQ 그룹에서 CQ(50 μM)가 48시간 동안 조개 연골세포와 공존하였으며, IL-1β + 4-옥틸 이타콘산 그룹에서 48시간 동안 4-Octyl Itaconate(100 μM)으로 조개 연골세포를 사전 처리한 후 24시간 동안 IL-1β(1 ng/mL)로 처리하였습니다. CQ + 4-옥틸 이타콘산 그룹에서 48시간 동안 4-Octyl Itaconate(100 μM)으로 조개 연골세포를 사전 처리한 후 48시간 동안 CQ(50 μM)로 처리하였습니다. 통제 그룹은 일반 매질에서 재배된 처리되지 않은 조개 연골세포였습니다. |
반응 조건 | 100μM 48시간 동안 |
응용 분야 | IL-1β(백세포 인자 1β) 치료는 조개 연골세포의 성장을 현저하게 억제했지만, 4-Octyl Itaconate사전 처리 후 조개 연골세포의 성장이 회복되었습니다. IL-1β은 조개 연골세포의 세포 사멸을 유도하고 관절염OA(Osteoarthritis)의 병원생에 참여합니다. 4-Octyl Itaconate은 IL-1β 유도의 세포 사멸로부터 조개 연골세포를 보호합니다. |
동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 8주에서 10주 사이의 나이의 수컷 C57BL/6 쥐 |
제조 방법 | 통제 그룹（쥐는 수술 후 4주에서 12주까지 매주 첫 번째 날 가짜 수술을 받고 생리식염을 주입합니다, n = 6），OA 그룹（DMM 수술을 받고, 통제 그룹과 동일한 시간에 100 μL의 정상 생리식염을 주입받습니다, n = 6），OA + OI 그룹（DMM 수술을 받고, 통제 그룹과 동일한 시간에 100 μL의 OI（100 μM）를 주입받습니다, n = 6）. |
제형 | 50 mg/kg 또는 100 mg/kg을 주사합니다. |
응용 분야 | 조직병리학은 4-Octyl Itaconate이 LPS 유도의 폐부종, 출혈 및 염증 세포 침투를 감소시켰다는 것을 나타냅니다. 4-Octyl Itaconate 개입 그룹의 염증 점수는 ALI 그룹의 것보다 낮았습니다. 4-Octyl Itaconate은 lipopolysaccharide에 의해 유도된 급성 폐 조직 손상을 완화시킬 수 있습니다. |
참고문헌: [1] X. Pan, H. Shan, J. Bai 등.4-Octyl Itaconate은 PI3K/AKT/mTOR 신호 전달 경로 억제를 통해 조개 연골세포의 자가포식을 강화하고 관절염을 개선합니다. 커뮤니케이션스 생물학, vol. 5, no. 1, p. 641, 2022. [2] Li, Y., Chen, X., Zhang, H 등. 4-Octyl Itaconate은 산화 스트레스와 염증을 억제하여 쥐의 Lipopolysaccharide 유도의 급성 폐 손상을 완화합니다. Dddt 14, 5547–5558. 2020. doi:10.2147/DDDT.S280922 | |
| Cas No. | 3133-16-2 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(OCCCCCCCC)CC(C(O)=O)=C | ||
| Formula | C13H22O4 | M.Wt | 242.31 |
| Solubility | DMSO : ≥ 150 mg/mL (619.04 mM) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.1269 mL | 20.6347 mL | 41.2694 mL |
| 5 mM | 825.4 μL | 4.1269 mL | 8.2539 mL |
| 10 mM | 412.7 μL | 2.0635 mL | 4.1269 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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