4-Octyl Itaconate |
Katalog-Nr.GC31648
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4-Octyl Itaconate ist ein zellgängiges Itaconate-Derivat.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 3133-16-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
4-Octyl Itaconate ist ein zellgängiges Itaconate-Derivat. Itaconate und 4-Octyl Itaconate haben eine ähnliche Thiol-Reaktivität, sodass 4-Octyl Itaconate ein geeignetes Itaconate-Surrogat zur Untersuchung seiner biologischen Funktion ist. 4-Octyl Itaconate alkyliert Cysteinreste des kelchähnlichen ECH-assiziierten Proteins 1(KEAP1) und aktiviert dann den nukleären Faktor(Erythroid abgeleitet 2)-verwandten Faktor 2(Nrf2), um antioxidative und entzündungshemmende Wirkungen zu entfalten[1]. 4-Octyl Itaconate kann das Fortschreiten verschiedener Erkrankungen, einschließlich Ischämie-Reperfusionsschäden, osteoklastenbedingte Erkrankungen und Nierenfibrose, stoppen, dadurch dass es oxidative Stress reduziert und die Immunantwort von Makrophagen auf Lipopolysaccharide (LPS) modifiziert[2].
Die hemmende Wirkung von 4-Octyl Itaconate erstreckt sich über einen Typ-I-Interferon(IFN)-unabhängigen Mechanismus auch auf die Replikation einiger anderer pathogener Viren, einschließlich Herpes Simplex Virus-1 und-2, Vacciniavirus und Zika-Virus. Außerdem begrenzt 4-Octyl Itaconate die Entzündungsreaktion des Wirtes auf eine SARS-CoV2-Infektion[3].
Die Behandlung von Vero-Zellen mit 4-octyl itaconate, das vor der Infektion mit SARS-CoV2 erzeugt wurde, führte zu einer dosisabhängigen Reduktion der SARS-CoV2-RNA-Spiegel um 102-104, ohne die Zelllebensfähigkeit zu beeinträchtigen, wie durch einen Lactatdehydrogenase (LDH)-Freisetzungstest bestimmt wurde. Die antivirale Wirkung von 4-octyl itaconate wurde auch in der Lungenkrebszelllinie Calu-3 nachgewiesen, wo die SARS-CoV2-RNA-Spiegel um >2-logs reduziert wurden, während die Freisetzung von Nachkommenviren um >6-logs reduziert wurde. 4-Octyl Itaconate wirkt auf SARS-CoV2 in primären humanen Atemwegsepithelkulturen(HAE). Die Behandlung mit 4-Octyl Itaconate reduzierte auch die viralen RNA-Spiegel erheblich. Die antivirale Wirkung von 4-Octyl Itaconate wurde mit einem anderen SARS-CoV2-Isolat reproduziert.
4-Octyl Itaconate (50 mg/ kg) wurde 57BL/6J-Mäusen oder Vehikel 2 Stunden vor der intraperitonealen Injektion von LPS(5mg/kg) verabreicht. Die Behandlung mit 4-Octyl Itaconate verlängerte die Überlebensrate erheblich und senkte gleichzeitig die Serumspiegel von IL-1β, IL-6 und Laktat bei LPS-induzierten Mäusen. 4-Octyl Itaconate schützt Mäuse vor experimenteller letaler Endotoxämie, unter anderem durch Hemmung der Zytokinfreisetzung und der Laktatproduktion[1].
References:
[1] Liao, S. T. et al. 4-Octyl itaconate inhibits aerobic glycolysis by targeting GAPDH to exert anti-inflammatory effects. Nat. Commun. 10, 5091, 2019.
[2] Li, Y., Chen, X., Zhang, H., et al. 4-Octyl Itaconate Alleviates Lipopolysaccharide-Induced Acute Lung Injury in Mice by Inhibiting Oxidative Stress and Inflammation. Dddt 14, 5547–5558. 2020. doi:10.2147/DDDT.S280922.
[3] Olagnier, D. et al. SARS-CoV2-mediated suppression of NRF2-signaling reveals potent antiviral and anti-inflammatory activity of 4-octyl-itaconate and dimethyl fumarate. Nat. Commun. 11, 4938, 2020.
| Zellexperiment [1]: | |
Zelllinien | C28/I2 Chondrozyten |
Vorbereitungsmethode | Die Zellen wurden 24 Stunden lang mit 10 ng/mL Interleukin-1β(IL-1β) stimuliert. In der CQ-Gruppe wurde CQ(50 μM) 48 Stunden lang mit Chondrozyten inkubiert. In der IL-1β + 4-Octyl Itaconate -Gruppe wurden die Chondrozyten 48 Stunden lang mit 4-Octyl Itaconate (100 μM) vorbehandelt, gefolgt von einer Behandlung mit IL-1β (1 ng/mL) für 24 Stunden. In der CQ + 4-Octyl Itaconate -Gruppe wurden die Chondrozyten 48 Stunden lang mit 4-Octyl Itaconate (100 μM) vorbehandelt, gefolgt von einer Behandlung mit CQ(50 μM) für 48 Stunden. Die Kontrollgruppe bestand aus unbehandelten Chondrozyten, die in normalen Medium kultiviert wurden. |
Reaktionsbedingungen | 100 μM für 48 Stunden |
Anwendungen | Die Behandlung mit IL-1β (Interleukin 1β) hemmte das Wachstum von Chondrozyten erheblich, das Zellwachstum der Chondrozyten wurde aber nach der Vorbehandlung mit 4-Octyl Itaconate wiederhergestellt. IL-1β induziert die Chondrozytenapoptose und ist an der Pathogenese von OA(Arthrose) beteiligt. |
| Tierversuch [2]: | |
Tiermodelle | Männliche C57BL/6-Mäuse im Alter von 8-10 Wochen |
Vorbereitungsmethode | Die Kontrollgruppe(Ratten wurden einer Scheinoperation unterzogen und erhielten von der 4. bis zur 12. Woche nach der Operation am ersten Tag jeder Woche eine Kochsalzlösung, n = 6), die OA-Gruppe(DMM unterzogen, 100 μL normale Kochsalzlösung, die zur gleichen Zeit wie in der Kontrollgruppe injiziert wurde, n = 6) und die OA+OI-Gruppe(DMM unterzogen, 100 μL OI (100 μM), die zur gleichen Zeit wie in der Kontrollgruppe injiziert wurden, n = 6). |
Dosierungsform | 50 mg/kg oder 100 mg/kg injizieren |
Anwendungen | Die histopathogolische Untersuchung ergab, dass 4-Octyl Itaconate das LPS-induzierte Lungenödem, Blutungen und die Infiltration entzündliccher Zellen reduzierte. Die Entzündungswerte der 4-Octyl Itaconate-Interventionsgruppen waren niedriger als die der ALI-Gruppe. 4-Octyl Itaconate konnte akute, durch Lipopolysaccharide verursachte Lungengewebeschäden lindern. |
References: | |
| Cas No. | 3133-16-2 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(OCCCCCCCC)CC(C(O)=O)=C | ||
| Formula | C13H22O4 | M.Wt | 242.31 |
| Löslichkeit | DMSO : ≥ 150 mg/mL (619.04 mM) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.1269 mL | 20.6347 mL | 41.2694 mL |
| 5 mM | 825.4 μL | 4.1269 mL | 8.2539 mL |
| 10 mM | 412.7 μL | 2.0635 mL | 4.1269 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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