B022 |
Catalog No.GC39280
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B022는 NF-κB 유도 키나아제(NIK)의 강력하고 선택적인 억제제로 IC50 값은 15.1nM이다.
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Cas No.: 1202764-53-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
B022는 NF-κB 유도 키나아제(NIK)의 강력하고 선택적인 억제제로 IC50 값은 15.1nM이다. B022는 지방 형성을 방지하고 비전형 NF-κB 신호 전달 경로를 억제해서 세포질 내 RelA의 인산화 수준을 감소시킬 수 있다[2]. B022는 산화질소 생성을 억제하고 간 손상을 완화하기 위해 일반적으로 사용되고 있다[3].
체외 실험에서 B022 처리(20μM) 48시간은 SNU-1196 세포에서 LTα1/β2에 의해 자극된 RelB 및 p52의 핵 이동을 현저하게 억제하였다[4]. 10μM B022로 16시간 처리한 후 INS-1 832/13 세포에서 H2O2에 의해 유도된 세포 사멸을 현저하게 억제하고 NIK이 인슐린 분비 관련 유전자(예: Insulin1/2, Pdx-1 및 Neurod1)에 미치는 억제 효과를 역전시켰다[5].
체내 실험에서 B022를 25μg/kg 용량으로 3시간마다 꼬리 정맥에 주사해서 총 9시간 동안 투여한 후 쥐에서 CCl4에 의해 유도된 급성 간 염증 및 손상을 완화할 수 있었다[6]. B022 30mg/kg 용량을 매일 1회 복강 내 주사해서 10일 연속 투여하면 실험성 자가면역 중증 근무력증(EAMG) 쥐의 임상 증상을 완화하고 혈청 항체 수준을 감소시켜서 신경근 접합부의 형태학적 변화와 보체 침착을 개선할 수 있다[7].
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | INS-1 832/13 세포 |
제조 방법 | INS-1 832/13 세포는 10% 태아 소 혈청(FBS) 및 50mM β-메르캅토에탄올이 첨가된 RPMI-1640 배양지에서 37°C 및 5% CO₂ 조건에서 배양되었습니다. INS-1 832/13 세포를 다양한 농도의 B022 (0, 1, 5 및 10μM)가 있는 상태에서 H2O2 (50μM)로 16시간 처리하고 세포 생존율을 측정하였습니다. |
반응 조건 | 0, 1, 5 및 10μM; 16 시간 동안 |
응용 분야 | B022 처리는 용량 의존적으로 INS-1 832/13 세포에서 H2O2에 의해 유도된 세포 사멸을 현저하게 억제하였습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 루이스 쥐 |
제조 방법 | 체중 160-180g의 암컷 루이스 쥐(6-8주령)는 온도(23±2°C) 및 조명 제어(12:12시간 명암 주기) 동물 관리 시설에서 사료와 수돗물을 자유롭게 섭취해서 사육되었습니다. 쥐에게는 표준 쥐 사료와 물을 제공하였습니다. EAMG 쥐 모델은 쥐 AChR97-116 펩타이드(DGDFAIVKFTKVLLDYTGHI) 로 유도되었습니다. 쥐는 꼬리 밑부분에 피하 접종하였고 총 200μl의 유제는 75μg의 쥐 AChR97-116 펩타이드를 인산염 완충 생리식염수에 용해시킨 후 1mg의 결핵균 H37RA 균주를 함유한 등량의 완전 프룬드 보조제와 유화한 것입니다. 이 후에 쥐는 30일째에 불완전 프룬드 보조제에 동일한 용량의 AChR97-116 펩타이드를 투여해서 추가 면역을 실시하였습니다.두 번째 면역 후 매일 임상 점수를 평가한 후 발병 임상 점수가 1-1.5인 진행성 EAMG 쥐를 치료 실험에 선택하였습니다. B022 그룹의 EAMG 쥐는 10일간 복강 내로 30mg/kg B022를 투여하였고 EAMG 모델 그룹은 등량의 공용매를 주사하였습니다. |
제형 | 30mg/kg/일, 10 일 동안; i.p. |
응용 분야 | B022 처리는 EAMG 쥐의 임상 증상을 완화하고 EAMG 쥐 모델에서 보호 효과를 나타냈습니다. |
| Cas No. | 1202764-53-1 | SDF | |
| Canonical SMILES | CC(C1=NC=CS1)(C#CC2=CC3=C(CCN3C4=NC(N)=NC=C4Cl)C=C2)O | ||
| Formula | C19H16ClN5OS | M.Wt | 397.88 |
| Solubility | DMSO: 250 mg/mL (628.33 mM) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5133 mL | 12.5666 mL | 25.1332 mL |
| 5 mM | 502.7 μL | 2.5133 mL | 5.0266 mL |
| 10 mM | 251.3 μL | 1.2567 mL | 2.5133 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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