Bacampicillin hydrochloride |
Catalog No.GC33926
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Bacampicillin은 반합성 페니실린 계열 항생제에 속하는 경구용 전구약물이다. Bacampicillin은 체내에서 활성 대사체인 암피실린으로 가수분해된다. Bacampicillin은 세균의 세포벽 합성을 억제해서 살균 작용을 발휘한다.
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Cas No.: 37661-08-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Bacampicillin은 반합성 페니실린 계열 항생제에 속하는 경구용 전구약물이다. Bacampicillin은 체내에서 활성 대사체인 암피실린으로 가수분해된다. Bacampicillin은 세균의 세포벽 합성을 억제해서 살균 작용을 발휘한다. Bacampicillin은 호흡기 감염, 비뇨기 감염, 피부 및 연조직 감염 등 민감한 세균에 의한 감염과 관련된 연구에 사용된다[3-4].
체외 실험에서 Caco-2 세포를 Bacampicillin (0.2mM)과 5-10분 동안 배양하였다. Bacampicillin의 세포 흡수율은 암피실린보다 현저하게 높았다. 배양액의 pH가 상승함에 따라 Bacampicillin의 막 횡단 운송이 현저하게 증가하였니다[5].
체내 실험에서 일반적인 암컷 스위스 쥐를 제3주부터 4주 동안 Bacampicillin (0-3mg/쥐/일)을 경구 투여하였다. Bacampicillin을 투여받은 쥐의 분변 미생물상은 거의 영향을 받지 않았다. Bacampicillin이 정상 보호성 장내 미생물상에 미치는 간섭은 단독 암피실린 투여나 클라불라닉산과의 병용 투여로 인한 간섭보다 현저하게 적었다[6]. 금식한 SPF 쥐에게 Bacampicillin(135mg/kg; 단회 투여)을 경구 투여하였다. Bacampicillin은 등몰량의 암피실린 투여와 비교해서 혈액, 신장, 간 및 피하 이식 케이지의 조직액에서 더 높은 암피실린 최고 농도를 나타냈다. 실험적 쥐 감염 모델에서 헤모필루스 인플루엔자에 감염된 후 4시간에 경구 투여한 Bacampicillin (135mg/kg)은 암피실린에 비해 더 높은 항감염 활성을 보였다[7].
References:
[1] Drugs and Lactation Database (LactMed®) [Internet]. Bethesda (MD): National Institute of Child Health and Human Development; 2006–. Bacampicillin. 2024 Sep 15.
[2] Scheife RT, Neu HC. Bacampicillin hydrochloride: chemistry, pharmacology, and clinical use. Pharmacotherapy. 1982 Nov-Dec;2(6):313-21.
[3] Neu HC. The pharmacokinetics of bacampicillin. Rev Infect Dis. 1981 Jan-Feb;3(1):110-6.
[4] Sum ZM, Sefton AM, Jepson AP, et al. Comparative pharmacokinetic study between lenampicillin, bacampicillin and amoxycillin. J Antimicrob Chemother. 1989 Jun;23(6):861-8.
[5] Oda M, Fujimoto K, Kobayashi M, et al. Bacampicillin uptake is shared with thiamine in Caco-2 cells. Biol Pharm Bull. 2007 Jul;30(7):1344-9.
[6] Hofstra W, Welling GW, Van der Waaij D. A comparative study of the effect of oral treatment with augmentin, amoxycillin and bacampicillin on the faecal flora in mice. Zentralbl Bakteriol Mikrobiol Hyg A. 1988 Jul;269(1):78-85.
[7] Bodin NO, Ekström B, Forsgren U, et al. Bacampicillin: a new orally well-absorbed derivative of ampicillin. Antimicrob Agents Chemother. 1975 Nov;8(5):518-25.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | Caco-2 세포 (인간 장 상피세포 라인) |
제조 방법 | Caco-2 세포는 37°C, 5% CO₂ 조건에서 10% 열 불활화 태아 소 혈청(FBS)이 첨가된 Dulbecco's minimal essential medium (DMEM)에서 유지되었습니다. Caco-2 세포를 Bacampicillin (0.2mM)에서 37°C로 5-10분 동안 배양하였습니다. |
반응 조건 | 0.2mM; 5-10 분 동안 |
응용 분야 | Bacampicillin은 Caco-2 세포에 들어간 후 신속하고 일반적으로 활성 대사체인 암피실린으로 전환되었습니다. Bacampicillin의 흡수는 암피실린과 피밤피실린보다 현저하게 높았습니다. 이 흡수는 티아민과 공유하는 전문적인 운반체 매개 운송 시스템에 의해 매개되었고 티아민, 옥시티아민, 아밀리드 및 프로카인아마이드에 의한 유의한 억제와 세포에 티아민을 사전 적재해서 반대 자극이 이를 입증하였습니다. 세포 외 pH가 5에서 7로 상승함에 따라 흡수가 현저하게 증가하였습니다. 정상측에서 기저외측으로 Caco-2 세포 단층을 횡단하는 Bacampicillin의 투과는 티아민에 의해 현저하게 억제되었습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | Mice (NMRI 균주) |
제조 방법 | 쥐를 다양한 세균 균주(예: 헤모필루스 인플루엔자, 클레브시엘라 폐렴)로 복강 내 감염시켰고 공격 용량은 대조 동물이 24-96시간 내에 사망하도록 하였습니다. 대부분의 경우에 0.5ml의 5% 돼지 위 점액질이 세균과 함께 공동 투여되었습니다. Bacampicillin (135mg/kg)과 소듐 암피실린은 증류수에 용해해서 감염 직후 경구 투여되었고 한 H. influenzae 계열에서는 감염 후 4시간에 투여되었습니다. |
제형 | 135mg/kg; 구강 투여; 감염과 동시에 또는 감염 후에. |
응용 분야 | 경구 투여된 Bacampicillin은 다양한 그람 양성 및 그람 음성 세균 감염에 대해 우수한 활성을 보였습니다. 감염 직후 투여할 때 11가지 검사 균주 중 9가지에 대해 Bacampicillin은 등몰량의 암피실린과 동등하거나 더 높은 활성을 보였습니다. 지연 치료 모델(H. influenzae 감염 후 4시간)에서 Bacampicillin은 암피실린에 비해 상대적으로 더 효과적이었고 확립된 감염을 제거하기 위해 현저하게 낮은 중위 치료 용량이 필요하였습니다. |
References: | |
| Cas No. | 37661-08-8 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C([C@@H](C(C)(C)S[C@]1([H])[C@@H]2NC([C@H](N)C3=CC=CC=C3)=O)N1C2=O)OC(OC(OCC)=O)C.[H]Cl | ||
| Formula | C21H28ClN3O7S | M.Wt | 501.98 |
| Solubility | DMSO : ≥ 5.1 mg/mL (10.16 mM) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9921 mL | 9.9606 mL | 19.9211 mL |
| 5 mM | 398.4 μL | 1.9921 mL | 3.9842 mL |
| 10 mM | 199.2 μL | 996.1 μL | 1.9921 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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- COA (Certificate of Analysis)
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