BPR1M97 |
Catalog No.GC38741
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BPR1M97은 mu-오피오이드 수용체 (MOP)와 노시셉틴/오르파닌 FQ 펩타이드 (NOP) 수용체의 신규 이중 활성 작용제이다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 2059904-66-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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BPR1M97은 mu-오피오이드 수용체 (MOP)와 노시셉틴/오르파닌 FQ 펩타이드 (NOP) 수용체의 신규 이중 활성 작용제이다. BPR1M97은 MOP와 NOP 수용체를 동시에 활성화해서 강력한 진통 효과를 나타내고 모르핀에 비해 부작용이 적다. BPR1M97은 통증 관리 및 관련 연구에 사용된다[1].
체외 실험에서 인간 mu-오피오이드 수용체(MOP) 및/또는 노시셉틴/오르파닌 FQ 펩타이드(NOP) 수용체를 발현하는 세포(예: HEK-MOP, CHO-K1-NOP, U2OS-MOP)를 BPR1M97 (0.6nM – 1.9µM)으로 0.5~1.5시간 처리하였다. BPR1M97은 세포 내 cAMP 수준을 현저하게 억제하고 GIRK 채널을 활성화하고 β-아레스틴-2의 모집 및 수용체 내재화를 유도하였다[1].
체내 실험에서 정상 ICR 쥐 또는 신경병성 통증 모델 쥐에 BPR1M97 (0.2-9mg/kg)을 단회 피하 투여하였다. BPR1M97은 용량 의존적으로 강력한 진통 효과를 나타냈다. 고용량에서 유발하는 호흡흡 억제가 동일한 진통 효과를 가진 모르핀의 경우보다 훨씬 경미하게 나타났다[1].
References:
[1] Chao PK, Chang HF, Chang WT, et al. BPR1M97, a dual mu opioid receptor/nociceptin-orphanin FQ peptide receptor agonist, produces potent antinociceptive effects with safer properties than morphine. Neuropharmacology. 2020 Apr;166:107678.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | HEK-MOP 세포(인간 mu-오피오이드 수용체를 구성적으로 발현하는 인간 태아 신장 293 세포), CHO-K1-NOP 세포 (인간 노시셉틴-오르파닌 FQ 펩타이드 수용체를 발현하는 중국 햄스터 난소 세포), U2OS-MOP 세포 (인간 MOP을 발현하는 인간 골육종 세포) 및 myc-MOP을 발현하는 쥐 뇌하수체 AtT-20 세포 |
제조 방법 | HEK-MOP 세포는 10% 태아 소 혈청 (FBS)이 첨가된 고포도 DMEM 배양지에서 배양하였습니다. CHO-K1-NOP 세포는 10% FBS를 함유한 F12 배양지에서 배양하였습니다. U2OS-MOP 세포는 10% FBS가 함유된 McCoy's 5A 배양지에서 배양하였습니다. AtT-20 세포는 10% FBS가 함유된 DMEM 배양지에서 배양하였습니다. 세포를 0.6nM에서 1.9µM 범위의 농도로 BPR1M97 처리하였습니다. 배양 시간은 검정법에 따라 달랐습니다: cAMP 검정은 30분, β-아레스틴-2 모집 및 수용체 내재화 검정은 1.5시간, 막 전위 검정은 염료로 0.5시간 전처리 후 실시간 관찰을 수행하였습니다. |
반응 조건 | 0.6nM–1.9μM; 0.5-1.5 시간 동안 |
응용 분야 | MOP 발현 세포에서 BPR1M97은 완전 작용제로 작용해서 cAMP 생성을 현저하게 억제하고 GIRK 채널을 활성화해서 β-아레스틴-2를 모집하고 수용체 내재화를 유도하였습니다. NOP 발현 세포에서 BPR1M97은 G 단백질 편향성 완전 작용제로 작용해서 cAMP 생성을 억제하였지만 β-아레스틴-2를 모집하지는 못하였습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | ICR 쥐, 형식인 유발 염증성 통증 모델, ICR 쥐에서 만성 수축 손상(CCI) 유도 신경병증성 통증 모델. |
제조 방법 | 쥐에 BPR1M97을 단회 피하 주사(s.c.) 투여하였습니다. 열 및 기계적 통각 검사의 경우에 투여 후 지정된 시간점에서 행동 반응을 기록하였습니다. 내성 및 의존성 연구의 경우에 쥐에게 5일 동안 하루 두 번 주사를 투여하였습니다. |
제형 | 0.2-9mg/kg; s.c.; 5일 동안 단일 또는 매일 2번 주사 |
응용 분야 | BPR1M97은 급성 열통 및 급성 기계적 통증에서 강력하고 용량 의존적으로 항상해 작용을 나타냈고 효능은 모르핀과 유사하거나 우수하였습니다. BPR1M97은 호흡 억제와 심혈관 억제를 현저하게 덜 유발하였습니다. BPR1M97은 조건적 장소 선호(보상 효과)도 유도하였지만 과도한 운동 활성은 더 낮았습니다. |
References: | |
| Cas No. | 2059904-66-2 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(NCC1N(C)CCC2=C1C=CC=C2)C3=CC=C(Cl)C(Cl)=C3 | ||
| Formula | C18H18Cl2N2O | M.Wt | 349.25 |
| Solubility | DMSO: 250 mg/mL (715.82 mM) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8633 mL | 14.3164 mL | 28.6328 mL |
| 5 mM | 572.7 μL | 2.8633 mL | 5.7266 mL |
| 10 mM | 286.3 μL | 1.4316 mL | 2.8633 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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