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- GC19330 SGI-7079 SGI-7079는 강력하고 ATP 경쟁적인 Axl 억제제로, 각각 0.43 또는 0.16μM의 IC50으로 SUM149 또는 KPL-4 세포의 증식을 유의하게 억제합니다.
- GC19102 CEP-40783 CEP-40783은 각각 7 nM 및 12 nM의 IC50 값을 갖는 AXL 및 c-Met의 강력하고 선택적이며 경구 사용 가능한 억제제입니다.
- GC18211 Ningetinib 닌게티닙은 c-Met, VEGFR2 및 Axl에 대해 각각 IC50이 6.7, 1.9 및 <1.0 nM인 강력한 경구 생체이용성 소분자 티로신 키나제 억제제(TKI)입니다.
- GC10408 2-D08 2-D08은 단백질 SUMOylation의 세포 투과성, 기계적 독특한 억제제입니다. 2-D08은 또한 0.49nM의 IC50으로 Axl을 억제합니다.
- GC14488 NPS-1034 NPS-1034는 IC50이 각각 10.3 및 48nM인 AXL 및 MET의 이중 억제제입니다.
- GC14218 TP-0903 TP-0903(TP-0903)은 IC50 값이 27nM인 강력하고 선택적인 Axl 수용체 티로신 키나제 억제제입니다.
- GC14241 LDC1267 LDC1267은 Tyro3, Axl 및 Mer에 대해 IC50이 각각 <5 nM/8 nM/29 nM인 고도로 선택적인 TAM(Tyro3, Axl 및 Mer) 키나제 억제제입니다.
- GC13500 UNC2881 UNC2881은 경구 활성 및 특이적 Mer 키나제 억제제로 IC50 값이 22nM인 정상 상태 Mer 키나제 인산화를 억제합니다.
- GC17793 UNC2250 UNC2250은 1.7nM의 IC50, 밀접하게 관련된 키나제 Axl/Tyro3에 비해 약 160배 및 60배 선택성을 갖는 강력하고 선택적인 Mer 억제제입니다.
- GC17618 R428 R428(R428)은 IC50이 14nM인 강력하고 선택적인 Axl 억제제입니다.
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GC14214
BMS-777607
BMS-777607는 다양한 종류의 암에 대해 항암 활성을 나타내는 팬-TAM 억제제입니다.
- GC15779 Cabozantinib (XL184, BMS-907351) 카보잔티닙(XL184, BMS-907351)은 VEGFR2 및 MET의 강력한 경구 활성 억제제이며 IC50 값은 각각 0.035 및 1.3nM입니다. 카보잔티닙(XL184, BMS-907351)은 KIT, RET, AXL, TIE2 및 FLT3(각각 IC50=4.6, 5.2, 7, 14.3 및 11.3nM)의 강력한 억제를 나타냅니다. 카보잔티닙(XL184, BMS-907351)은 항혈관신생 활성을 나타냅니다. 카보잔티닙(XL184, BMS-907351)은 종양 혈관계를 파괴하고 종양 및 내피 세포 사멸을 촉진합니다.