R428
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| Pack Size | Price | Availability | Quantity | Action |
|---|---|---|---|---|
| 10mM (in 1mL DMSO) | $144.00 | In Stock | 1 | |
| 1mg | $61.00 | In Stock | 1 | |
| 5mg | $130.00 | In Stock | 1 | |
| 10mg | $232.00 | In Stock | 1 | |
| 50mg | $436.00 | In Stock | 1 |
인용 문헌 (Citations)
1 publications이 제품을 사용한 연구자들의 논문제품 설명 (Description)
R428은 Axl 억제제로서, 나노몰 농도에서 C단 끝 도킹 사이트인 Tyr821에서의 Axl 자동인산화 (autophosphorylation)를 차단한다.
체외 실험에서 R428은 H1299(Axl을 구성적으로 활성화한 인간 비소세포폐암 세포계통)의 성장을 IC50 약 4µM의 농도에 따라 dose-dependent 방식으로 억제하였다[1]. CE81T 세포에서, R428의 IC50 값은 72시간 처리 후 1.98 µM이었다[2].체외 실험에서 TNBC 세포는 0.5, 1 또는 2 µM R428으로 30분 처리 후, 1-2-, 그리고 4-h Golgi 는 세포에서 고르기 기관의 선도 모서리로 향한 극성 위치를 해체했다[3].
체내 실험에서 쥐는 체중당 100 mg/kg의 용량(p.o.)으로 R428을 투여받았고, 더 심각한 우심실 비대, 증가된 우심실 수축 압력(RVSP), 심장 출력 저하, 삼각턱 고리 평면 수축 기간 이동 저하, 그리고 폐혈관 총 저항지수의 현저한 증가가 나타났다[4]. 체내 효능 테스트는 R428이 긴 혈장 반감기 (75 mg/kg에서 13시간)를 가지고 있으며, 조직에 효과적으로 분포한다는 것을 보여준다[5].
체내 실험에서8주령의 쥐는 구강으로 125 mg/kg R428을 투여하여, 신염 B6 쥐의 신장 내 T세포 수에 비해 신장 내 CD4+ T세포의 수를 현저하게 감소시켰다[6].
References:
[1] Chen F, et al. Axl inhibitor R428 induces apoptosis of cancer cells by blocking lysosomal acidification and recycling independent of Axl inhibition. Am J Cancer Res. 2018 Aug 1;8(8):1466-1482.
[2] Yang PW, et al. Cabozantinib (XL184) and R428 (BGB324) Inhibit the Growth of Esophageal Squamous Cell Carcinoma (ESCC). Front Oncol. 2019 Nov 6;9:1138.
[3] Zajac O, et al. AXL Controls Directed Migration of Mesenchymal Triple-Negative Breast Cancer Cells. Cells. 2020 Jan 19;9(1):247.
[4] Novoyatleva T, et al. Deficiency of Axl aggravates pulmonary arterial hypertension via BMPR2. Commun Biol. 2021 Aug 24;4(1):1002. doi: 10.1038/s42003-021-02531-1. Erratum in: Commun Biol. 2022 Jan 20;5(1):97.
[5] Zhen Y, et al. Targeted inhibition of Axl receptor tyrosine kinase ameliorates anti-GBM-induced lupus-like nephritis. J Autoimmun. 2018 Sep;93:37-44.
[6] Zhen Y, et al. Axl regulated survival/proliferation network and its therapeutic intervention in mouse models of glomerulonephritis. Arthritis Res Ther. 2022 Dec 28;24(1):284.
실험 프로토콜 (Protocol)
세포 실험[1]: | |
세포 라인 | B-CPAP 세포계통(인간 PTC 종양 조직에서 파생된). |
제조 방법 | B-CPAP 세포계통은 다양한 농도의 AXL 억제제 R428(0.5 µmol/L, 1 µmol/L, 2 µmol/L, 4 µmol/L)로 처리되었으며, 처리되지 않은 B-CPAP 세포계통은 대조군으로 사용되었다. CCK-8 검사를 실시하여 세포 증식률을 평가하였다. |
반응 조건 | 0.5 µmol/L, 1 µmol/L, 2 µmol/L, 4 µmol/L;24시간 동안 |
응용 분야 | B-CPAP 실험 그룹에서, 0.5, 1.0, 2.0, 4.0 µmol/L R428 처리 후 세포 생존률은 각각 85.28% ± 9.21%, 66.74% ± 3.88%, 41.51% ± 6.33%, 3.71% ± 2.10%였다. |
동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | NOD-SCID 수컷 쥐 |
제조 방법 | 동물 모델에서 KYSE-70 세포와 Matrigel을 혼합하여 NOD-SCID 수컷 쥐의 상부 후방 지역에 주사하여 인후 점액상피세포암(ESCC) 이종 이식 모델을 구축한 후, 벤처 제어, R428(50 mg/kg/일), 시스플라티늄(1.0 mg/kg) 또는 카보자니브(30 mg/kg/일)로 지정된 일수 동안 처리하였다. |
제형 | 50 mg/kg/day; i.p. |
응용 분야 | R428만 사용하여 벤처 대조군에 비해 인후 점액상피암(ESCC) 종양의 성장을 현저하게 억제하였으나, 시스플라티늄과의 시너지 효과는 관찰되지 않았다. |
참고문헌: [1] Wei M 등. AXL와 PROS1은 펄모아데노카르시노마에서 과표현되어 있으며, 그 생물학적 행동을 조절한다. .World J Surg Oncol. 2022년 10월 6일；20(1):334. [2]Yang PW 등. Cabozantinib (XL184)와 R428 (BGB324)은 인후 점액상피세포암(ESCC)의 성장을 억제한다.Front Oncol. 2019년 11월 6일；9:1138. | |
제품 문서 (Product Documents)
화학적 특성 (Chemical Properties)
저장 용액은 -80°C 보관 시 6개월 이내, -20°C 보관 시 1개월 이내에 사용하십시오.
용해도를 높이려면 튜브를 37°C로 데운 뒤 적절한 시간 동안 초음파 처리하십시오.
계산 도구 (Calculators)몰 농도 / 희석 / 분자량 / 단위 변환 / 생체 내 제형 / 용해도
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