2-D08 |
Catalog No.GC10408
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2-D08은 합성 플라보노이드이고 세포 투과성이 있는 작은 유비퀴틴 유사 수정자(SUMO) 억제제로 Axl 표적을 IC50 값이 0.49nM인 억제제이기도 한다.
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Cas No.: 144707-18-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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2-D08은 합성 플라보노이드이고 세포 투과성이 있는 작은 유비퀴틴 유사 수정자(SUMO) 억제제로 Axl 표적을 IC50 값이 0.49nM인 억제제이기도 한다. 단백질 SUMO화는 세포 내 안정성과 발달에서 다양한 생물학적 과정에 관여하는 동적인 후 합성 변형이다. 2-D08은 UBC9-SUMO 티올 에스테르로부터 기질로의 SUMO 전이를 막음으로써 SUMO화를 억제한다[2]. 2-D08은 급성 골수성 백혈병과 탈수초성 질환과 같은 다양한 생물학적 경로와 질환에서 SUMO화의 역할을 조사하기 위해 일반적으로 사용된다[3,4].
체외 실험에서 C2C12 근육 모세포를 2-D08(50, 100μM)와 함께 24시간 동안 배양하면 유의미한 형태학적 변화가 유도되고 세포 생존율이 현저하게 억제되고 최고 농도 100µM은 세포 생존율을 최대 20%까지 감소시킨다[5]. 인간 자궁 평활근육육종(Ut-LMS) SK-LMS-1과 SK-UT-1B 세포 라인을 2-D08(10-100μM)로 7일간 처리하면 세포 생존율이 용량 의존적으로 감소하고 Ut-LMS 세포의 식민지 형성 능력이 억제된다[6]. 원발성 배양된 올리고덴드로사이트 전구세포(OPCs)를 2-D08(50μM)와 함께 72시간 동안 배양하면 FYN 타이로신 키나제의 인산화 수준이 현저하게 증가하고 Kir4.1과 MBP 단백질의 발현이 강화된다[4].
체내 실험에서 MOG35-55 면역 후 48시간부터 시작해서 매일 복강 주사로 2-D08(1mg/kg)를 투여하면 실험성 자가면역성 뇌척수염(EAE) 쥐에서 면역 후 20일에 급성기 체중 증가를 촉진하고 질병 중증도를 현저하게 완화시킨다. EAE 명주에서 증상 발생 후부터 시작해서 매일 정맥 주사로 2-D08(1mg/kg)를 30일간 투여하면 척수 미엘린 수리가 촉진되고 운동 조정력이 향상된다[4]. 종양 내 주사로 2-D08(10mg/kg; 3일마다 한 번)를 투여해서 RM-1 종양을 가진 C57BL/6J 쥐를 2주 동안 치료하면 종양 성장을 현저하게 억제하고 종양 질량을 줄이며 종양 세포 사멸을 증가시킨다[7].
References:
[1] FUJINO N, KUBO H, MACIEWICZ R A. Phenotypic screening identifies Axl kinase as a negative regulator of an alveolar epithelial cell phenotype[J]. Laboratory Investigation, 2017, 97(9): 1047-1062.
[2] KIM Y S, KEYSER S G L, SCHNEEKLOTH J S J. Synthesis of 2’, 3’, 4’-trihydroxyflavone (2-D08), an inhibitor of protein sumoylation[J]. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 2014, 24(4): 1094-1097.
[3] ZHOU P, CHEN X, LI M, et al. 2-D08 as a SUMOylation inhibitor induced ROS accumulation mediates apoptosis of acute myeloid leukemia cells possibly through the deSUMOylation of NOX2[J]. Biochemical and Biophysical Research Communications, 2019, 513(4): 1063-1069.
[4] LIU M, JIN S, FU X, et al. Activation of Kir4.1 Channels by 2-D08 Promotes Myelin Repair in Multiple Sclerosis[J]. Advanced Science, 2025: e02032.
[5] LIU H, LEE S M, JOUNG H. 2-D08 treatment regulates C2C12 myoblast proliferation and differentiation via the Erk1/2 and proteasome signaling pathways[J]. Journal of Muscle Research and Cell Motility, 2021, 42(2): 193-202.
[6] JOUNG H, LIU H. 2-D08 mediates notable anticancer effects through multiple cellular pathways in uterine leiomyosarcoma cells[J]. Oncology Reports, 2024, 52(1): 97.
[7] XIAO J, SUN F, WANG Y N, et al. UBC9 deficiency enhances immunostimulatory macrophage activation and subsequent antitumor T cell response in prostate cancer[J]. Journal of Clinical Investigation, 2023, 133(4): e158352.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | C2C12 （쥐의 근세포） |
제조 방법 | C2C12 세포는 96웰 판(웰당 5×10³개 세포)에 밤새 적합한 성장 조건에서 배양하고 2-D08(0, 10, 20, 50, 100μM)의 표시된 농도로 24시간 처리하였습니다. 세포 생존율을 측정하기 위해 MTT 실험을 사용해서 세포 증식률을 측정하였습니다. |
반응 조건 | 0, 10, 20, 50 및 100μM; 24시간 동안 |
응용 분야 | C2C12 세포를 2-D08(50, 100μM)로 24시간 처리하면 분명한 형태학적 변화를 유도하고 세포 생존율을 현저하게 억제해서 최고 농도 100µM에서 최대 20%의 감소가 관찰됩니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | EAE의 성체 수컷 C57BL/6J 쥐 모델 |
제조 방법 | EAE 쥐는 면역 후 48시간부터 시작해서 매일 복강 주사로 2-D08(1mg/kg)를 투여받았습니다(예방적 치료). |
제형 | 1mg/kg; 매일 한번; i.p. |
응용 분야 | 면역 후 20일에 2-D08은 EAE 쥐의 급성기에 질병 중증도를 현저하게 완화하고 체중 증가를 촉진하였습니다. |
References: | |
| Cas No. | 144707-18-6 | SDF | |
| Chemical Name | 2-(2,3,4-trihydroxyphenyl)-4H-1-benzopyran-4-one | ||
| Canonical SMILES | O=C1C2=CC=CC=C2OC(C3=CC=C(O)C(O)=C3O)=C1 | ||
| Formula | C15H10O5 | M.Wt | 270.2 |
| Solubility | ≤1mg/ml in ethanol;30mg/ml in DMSO;30mg/ml in dimethyl formamide | Storage | 4°C, protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.701 mL | 18.5048 mL | 37.0096 mL |
| 5 mM | 740.2 μL | 3.701 mL | 7.4019 mL |
| 10 mM | 370.1 μL | 1.8505 mL | 3.701 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 27 reference(s) in Google Scholar.)