- Cat.No. 상품명 정보
- GC13543 Poloxin An inhibitor of the Plk1 polo-box domain
- GC11621 GW843682X A reversible polo-like kinase inhibitor
- GC49280 GSK579289A A Plk1 inhibitor
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GC13606
CFI-400945
orally available, selective inhibitor of polo-like kinase 4 (PLK4)
- GC14186 3MB-PP1 부피가 큰 퓨린 유사체인 3MB-PP1은 Polo-like kinase 1(Plk1) 억제제입니다.
- GC10773 TAK960 TAK960은 경구로 이용 가능한 PLK1(폴로 유사 키나아제 1)의 선택적 억제제이며 IC50은 0.8nM입니다. TAK960은 또한 각각 16.9 및 50.2nM의 IC50으로 PLK2 및 PLK3에 대한 억제 활성을 나타냅니다. TAK960은 여러 암 세포주의 증식을 억제하고 여러 종양 이종이식편에 대해 상당한 효능을 나타냅니다.
- GC14644 SBE 13 HCl SBE 13 HCl은 IC50이 200pM인 강력하고 선택적인 Plk1 억제제입니다. SBE 13 HCl은 Plk2(IC50>66μM) 또는 Plk3(IC50=875nM)을 잘 억제하지 못합니다.
- GC14857 LFM-A13 LFM-A13은 강력한 BTK, JAK2, PLK 억제제이며 2.5μM, 10μM 및 61μM의 IC50으로 재조합 BTK, Plx1 및 PLK3을 억제합니다. LFM-A13은 JAK1 및 JAK3, Src 계열 키나제 HCK, EGFR 및 IRK에 영향을 미치지 않습니다.
- GC13268 Cyclapolin 9 Cyclapolin 9는 IC50이 500nM인 강력하고 선택적이며 ATP 경쟁적인 PLK1(폴로 유사 키나제 1) 억제제입니다. Cyclapolin 9는 다른 키나제에 대해 비활성입니다.
- GC16771 TC-S 7005 TC-S 7005는 Plk2, Plk3 및 Plk1에 대해 IC50이 각각 4nM, 24nM 및 214nM인 Polo-like kinases(Plks) 억제제입니다.
- GC12515 NMS-1286937 NMS-1286937은 IC50이 2nM인 강력하고 선택적인 경구용 PLK1 억제제입니다.
- GC15745 Mps1-IN-2 Mps1-IN-2는 MPs1에 대해 IC50 및 Kd가 145nM 및 12nM이고 Plk1에 대해 Kd가 61nM인 강력하고 선택적이고 ATP 경쟁적인 이중 Mps1/Plk1 억제제입니다.
- GC12415 Rigosertib Rigosertib(ON-01910)은 다중 키나제 억제제이자 선택적 항암제로 PI3 키나제/Akt 경로를 억제하여 세포 사멸을 유도하고 히스톤 H2AX의 인산화를 촉진하며 세포 주기에서 G2/M 정지를 유도합니다. Rigosertib은 IC50이 9nM인 PLK1의 선택적 비ATP 경쟁 억제제입니다.
- GC13580 Rigosertib sodium Rigosertib sodium(ON-01910 sodium)은 다중 키나아제 억제제이자 선택적 항암제로 PI3K/Akt 경로를 억제하여 세포사멸을 유도하고 히스톤 H2AX의 인산화를 촉진하며 세포주기에서 G2/M 정지를 유도합니다. Rigosertib 나트륨은 IC50이 9nM인 PLK1의 선택적 비ATP 경쟁 억제제입니다.
- GC13903 Ro3280 Ro3280은 IC50과 Kd가 각각 3nM 및 0.09nM인 PLK1의 강력하고 고도로 선택적인 억제제이며 PLK2 및 PLK3에는 거의 영향을 미치지 않습니다.
- GC10163 MLN0905 MLN0905는 IC50이 2nM인 강력한 PLK1 억제제입니다.
- GC11224 BI6727(Volasertib) BI6727(Volasertib)(BI 6727)은 0.87 nM의 IC50을 갖는 경구 활성, 매우 강력하고 ATP-경쟁적인 Polo-like kinase 1(PLK1) 억제제입니다. BI6727(Volasertib)은 각각 5 및 56 nM의 IC50으로 PLK2 및 PLK3을 억제합니다. BI6727(Volasertib)은 유사분열 정지 및 세포자멸사를 유도합니다. 디히드로프테리디논 유도체인 BI6727(Volasertib)은 여러 암 모델에서 현저한 항종양 활성을 나타냅니다.
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GC12338
Wortmannin
Wortmannin은 원래 곰팡이에서 유래된 PI3-kinase specificity의 강력한 직접 억제제입니다 (1,2).
- GC12335 GSK461364 GSK461364는 2.2nM의 Ki 값을 갖는 선택적, 가역적, ATP-경쟁적 Polo-like kinase 1(PLK1) 억제제입니다.
- GC13928 HMN-214 HMN-176의 경구 생체이용 전구약물인 HMN-214는 항종양 활성을 갖는 폴로 유사 키나아제-1(plk1)의 억제제입니다.
- GC14358 Rigosertib (ON-01910,Estybon) Plk1 inhibitor