Cilengitide (Synonyms: EMD 121974) |
Catalog No.GC13559
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Cilengitide는 고리형 펜타펩타이드로 ανβ3, ανβ5 및 α5β1에 대한 IC50 값이 각각 0.61nM, 8.4nM 및 14.9nM인 강력한 인테그린 길항제이다.
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Cas No.: 188968-51-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Cilengitide는 고리형 펜타펩타이드로 ανβ3, ανβ5 및 α5β1에 대한 IC50 값이 각각 0.61nM, 8.4nM 및 14.9nM인 강력한 인테그린 길항제이다. Cilengitide는 분리된 ανβ3 및 ανβ5의 비트로넥틴 결합을 억제하고 IC50 값은 각각 4nM 및 79nM입니다[2]. Cilengitide는 인테그린 이량체 ITGAV:ITGB3 및 ITGAV:ITGB5를 표적으로 해서 낮은 인테그린 풍부도를 가진 유방암 세포에서 세포 사멸을 유도한다[3]. Cilengitide는 다양한 암 세포 모델에서 인테그린 매개 세포 부착 및 이동을 차단하기 위해 일반적으로 사용되고 있다[4].
체외 실험에서 Cilengitide를 24시간 처리한 결과 A375 세포의 생존율이 현저하게 억제되었고 IC50 값은 5µg/ml이었다[5]. 50μg/ml Cilengitide를 72시간 처리한 결과는 HMEC-1 내피세포의 배양 접시 부착이 현저하게 억제되고 세포 사멸이 유도되었다[6]. 100μg/ml Cilengitide를 3일 동안 처리한 결과는 MDA-MB-231 세포의 증식, 이동 및 침윤이 현저하게 억제되었다[7].
체내 실험에서 75mg/kg/일 용량으로 10일 동안 매일 복강 내 주사를 통한 Cilengitide 처리와 두 번의 뇌 X-선 조사(5Gy; 종양 확립 후 3일째와 6일째)를 병용한 결과는 쥐의 뇌 종양 성장이 현저하게 억제되고 혀 모양의 뇌 침윤이 감소되었다[8]. 교종 이종이식 대총 모델에 Cilengitide 4mg/kg을 단일 복강 내 주사한 후 48시간에 이종 이식 종양에서 현저한 자가소식이 유도되었다[9].
References:
[1] Kapp T G, Rechenmacher F, Neubauer S, et al. A comprehensive evaluation of the activity and selectivity profile of ligands for RGD-binding integrins[J]. Scientific reports, 2017, 7(1): 39805.
[2] Hariharan S, Gustafson D, Holden S, et al. Assessment of the biological and pharmacological effects of the ανβ3 and ανβ5 integrin receptor antagonist, cilengitide (EMD 121974), in patients with advanced solid tumors[J]. Annals of oncology, 2007, 18(8): 1400-1407.
[3] Girnius N, Henstridge A Z, Marks B, et al. Cilengitide sensitivity is predicted by overall integrin expression in breast cancer[J]. Breast Cancer Research, 2024, 26(1): 187.
[4] Reardon D A, Nabors L B, Stupp R, et al. Cilengitide: an integrin-targeting arginine–glycine–aspartic acid peptide with promising activity for glioblastoma multiforme[J]. Expert opinion on investigational drugs, 2008, 17(8): 1225-1235.
[5] Pan X, Yi M, Liu C, et al. Cilengitide, an αvβ3-integrin inhibitor, enhances the efficacy of anti-programmed cell death-1 therapy in a murine melanoma model[J]. Bioengineered, 2022, 13(2): 4557-4572.
[6] Oliveira-Ferrer L, Hauschild J, Fiedler W, et al. Cilengitide induces cellular detachment and apoptosis in endothelial and glioma cells mediated by inhibition of FAK/src/AKT pathway[J]. Journal of Experimental & Clinical Cancer Research, 2008, 27(1): 86.
[7] Bretschi M, Merz M, Komljenovic D, et al. Cilengitide inhibits metastatic bone colonization in a nude rat model[J]. Oncology reports, 2011, 26(4): 843-851.
[8] Wilisch-Neumann A, Kliese N, Pachow D, et al. The integrin inhibitor cilengitide affects meningioma cell motility and invasion[J]. Clinical Cancer Research, 2013, 19(19): 5402-5412.
[9] Lomonaco S L, Finniss S, Xiang C, et al. Cilengitide induces autophagy-mediated cell death in glioma cells[J]. Neuro-oncology, 2011, 13(8): 857-865.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | A375 세포 |
제조 방법 | A375 세포는 10% 태아 소 혈청(FBS)을 함유한 둘베코 수정 이글 배지(DMEM)에서 37°C 및 5% CO2 조건의 CO2 배양기에서 배양되었습니다. 세포(공당 6×10³ 개)를 96웰판에 접종해서 밤새 배양하였습니다. 이후에 세포를 0, 1, 10, 100 및 1000µg/ml 농도의 Cilengitide로 처리하였습니다. 처리 후 24시간, 48시간 및 72시간에 각 웰에 10µl의 CCK-8 세포 계수 시약을 첨가하였습니다. 37°C 및 5% CO2에서 2시간 동안 배양한 후 450nm 파장에서 흡광도 값을 측정하였습니다. |
반응 조건 | 0, 1, 10, 100 및 1000µg/ml; 24, 48 및 72시간 동안 |
응용 분야 | Cilengitide 처리는 용량 및 시간 의존적으로 A375 세포의 세포 생존율을 감소시켰습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 누드 쥐 |
제조 방법 | 경쇄(LC) 3-녹색 형광 단백질(GFP)을 발현하는 세포(4×10⁵ 세포/5µl PBS)를 0.5µl/분의 속도로 누드 쥐의 우측 브레그마 3mm 거리에 주사하였습니다. 종양 세포 주사 후 21일째에 Cilengitide(4mg/kg)를 복강 내 주사하였고48시간 후 쥐를 희생시킨 후 뇌 조직을 적출하였습니다. 뇌 조직은 10% 포르말린으로 밤새 고정시킨 후 관상 뇌 조직 슬라이드 박스에 넣고 2mm 두께의 절편으로 절단하였습니다. 종양을 포함한 2mm 절편은 최적 절단 온도(OCT) 조직 블록에서 동결시킨 후 자식 관련 면역형광 분석을 실시하였습니다. |
제형 | 4mg/kg ,한 번; i.p. |
응용 분야 | Cilengitide는 쥐의 이종 이식 종양에서 현저하게 자가소식을 유도하였습니다. |
References: | |
| Cas No. | 188968-51-6 | SDF | |
| Synonyms | EMD 121974 | ||
| Chemical Name | 2-[(2S,5R,8S,11S)-5-benzyl-11-[3-(diaminomethylideneamino)propyl]-7-methyl-3,6,9,12,15-pentaoxo-8-propan-2-yl-1,4,7,10,13-pentazacyclopentadec-2-yl]acetic acid | ||
| Canonical SMILES | CC(C)C1C(=O)NC(C(=O)NCC(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N1C)CC2=CC=CC=C2)CC(=O)O)CCCN=C(N)N | ||
| Formula | C27H40N8O7 | M.Wt | 588.66 |
| Solubility | ≥ 29.433mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.6988 mL | 8.4939 mL | 16.9877 mL |
| 5 mM | 339.8 μL | 1.6988 mL | 3.3975 mL |
| 10 mM | 169.9 μL | 849.4 μL | 1.6988 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
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