Cyclopamine (Synonyms: 11-Deoxojervine) |
Catalog No.GC13441
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Cyclopamine은 자연적으로 발생하는 Hedgehog (Hh) 특이적 소분자 신호 전달 스테로이드 알칼로이드 억제제로, 종양 성장을 심각하게 억제하고, 인간 유방암 세포에서 상당한 anti-invasive, anti-proliferative 및 anti-estrogenic 효능을 가지고 있다 .
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 4449-51-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Cyclopamine은 자연적으로 발생하는 Hedgehog (Hh) 특이적 소분자 신호 전달 스테로이드 알칼로이드 억제제로, 종양 성장을 심각하게 억제하고, 인간 유방암 세포에서 상당한 anti-invasive, anti-proliferative 및 anti-estrogenic 효능을 가지고 있다 . Cyclopamine의 EC50는 10.57 μM로, FXR-bla (farnesoid X receptor- b-lactamase) 검사에 의해 확인되었다 [3].
Hh 신호 전달 경로는 태아 발달과 종양 발생에서 중요한 역할을 한다 [4]. Hh 신호 전달 경로는 다양한 인간 조직의 세포 증식과 분화를 규제하는 데 뛰어난 역할을 한다. 그것은 BCC와 수모세포종에서 소포세포 폐암, 위장관, 유방 및 전립선 종양에 이르기까지 많은 인간 악성 종양에서 이상한 세포 생존과 관련이 있다 [1].
Cyclopamine (10 또는 20 μM)만으로 처리하고 0에서 10일까지의 기간 동안 배양함으로써, MCF-7 세포와 MDA-MB-231 세포는 제3일과 제6일에 대조 세포와 비교하여 증식률이 현저히 감소하였다 (P<0.01). MCF-7 세포에서Cyclopamine은 G1 단계에서 세포 축적을 현저하게 유도하였으며 (P<0.01), S 인구 비율에서 22%에서 16%로의 미세한 감소를 불러왔다 (P<0.01). MDA-MB-231 세포에서 Cyclopamine은 G1 세포의 현저한 증가를 일으켰다. CK에 비해 Cyclopamine 처리된 MCF-7 및 MDA-MB-231 세포의 침습률이 현저하게 감소하였다 [2].
Cyclopamine에 노출된 배아는 외부 결함을 보여주었으며, 이는 쌍눈, 코의 형성, 소시공, 가슴 측면 울퉁불퉁함, 팔다리 부재 및 체구 크기 감소를 포함한다. 소화기 기관의 검사에서 장관의 길이 감소 및 전장에서 유래된 장기의 미적세포 수 감소와 같은 심각한 결함을 발견했다. 둘레장, 위장 및 등앞선장에 이위 구조가 발견되기도 했다 [5].
References: [1]. Marc J. Meth and Jeffrey M. Weinberg. Cyclopamine: Inhibiting Hedgehog in the Treatment of Psoriasis. Continuing Medical Education, 2006, 78: 185-188.[2]. Jun Che, Fu-Zheng Zhang, Chao-Qian Zhao, et al. Cyclopamine is a novel Hedgehog signaling inhibitor with significant anti-proliferative, anti-invasive and anti-estrogenic potency in human breast cancer cells. Oncology Letters, 2013, 5: 1417-1421.[3]. Chia-Wen Hsu, Jinghua Zhao, Ruili Huang, et al. Quantitative High-Throughput Profiling of Environmental Chemicals and Drugs that Modulate Farnesoid X Receptor. Scientific Reports, 2014, 4: 6437.[4]. Robert J. Lipinski, Paul R. Hutson, Paul W. Hannam, et al. Dose- and Route-Dependent Teratogenicity, Toxicity, and Pharmacokinetic Profiles of the Hedgehog Signaling Antagonist Cyclopamine in the Mouse. Toxicological Sciences, 2008, 104(1):189-197.[5]. Seung K. Kim and Douglas A. Melton. Pancreas development is promoted by cyclopamine, a Hedgehog signaling inhibitor. Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 1998, 95: 13036-13041.
세포 실험[1]: | |
세포 라인 | AA/C1, RG/C2, CaCo2, HT29 그리고 SW480 세포 |
제조 방법 | 이 화합물의 DMSO에서의 용해도는 10 mM 미만입니다. 더 높은 농도를 얻기 위한 일반적인 팁: 시험관을 37 °C에서 10분간 데우거나 초음파 세척기에서 잠시 흔들어 주십시오. 재고 용액은 -20°C 이하에서 몇 달간 보관할 수 있습니다. |
반응 조건 | 20 μM, 48시간 동안 세포 수량 억제 10 μM, 48시간 동안 PARP 표현을 통한 세포 조기 사멸 유도 |
응용 분야 | Cyclopamine 처리는 모든 테스트된 인간 대장 종양 세포 계열의 세포 수량을 현저하게 낮추었으며, 이는 용량에 따라 달라졌습니다. Cyclopamine은 또한 각 세포 계열에서 조기 세포 사멸을 크게 유도하였습니다. CaCo2 세포 계열은 Cyclopamine 유도된 조기 세포 사멸에 특히 민감하게 반응했습니다. |
동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | C57BL/6J 쥐 |
제조 방법 | 31시간 동안 160 mg/kg/일 복강내 주사. |
제형 | Cyclopamine은 테스트된 동물에서 기형형성 가능성을 보여주었습니다. 영향을 받은 배아는 정상 동반자보다 약간 작고 코끝이 약간 둥글어졌으며 윗입술과 천장이 틈나는 현상이 있었습니다. 배아는 측면과 양측면의 완전한 윗입술 틈 그리고 1차 및 2차 천장 틈을 보여줍니다. 얼굴의 틈은 종종 눈꺼풀의 열린 결함과 한 배아의 전지 부정형에 의해 동반되었습니다. |
응용 분야 | 실내에서 모든 화합물의 용해도를 테스트해 주시고, 실제 용해도가 이론 값과 약간 차이가 있을 수 있습니다. 이는 실험 시스템 오차로 인해 발생하는 것이며 정상적입니다. |
참고문헌: [1]Qualtrough D, Buda A, Gaffield W, 등. 사이클로파민 처리가 인도싱하는 대장 종양 세포의 고슴도치 신호 전달로 인한 조기 세포 사멸. 국제 악성 종양 저널, 2004년, 110(6): 831-837. [2]Lipinski R J, Hutson P R, Hannam P W, 등. 쥐에서의 Hedgehog 신호 전달 사이클로파민의 용량 및 경로에 따라 달라지는 독성 및 약동학 프로파일. 독성학 과학, 2008년, 104(1): 189-197. | |
| Cas No. | 4449-51-8 | SDF | |
| Synonyms | 11-Deoxojervine | ||
| Chemical Name | (3S,3'R,3'aS,6'S,6aS,6bS,7'aR,9R,11aS,11bR)-3',6',10,11b-tetramethylspiro[2,3,4,6,6a,6b,7,8,11,11a-decahydro-1H-benzo[a]fluorene-9,2'-3a,4,5,6,7,7a-hexahydro-3H-furo[3,2-b]pyridine]-3-ol | ||
| Canonical SMILES | CC1CC2C(C(C3(O2)CCC4C5CC=C6CC(CCC6(C5CC4=C3C)C)O)C)NC1 | ||
| Formula | C27H41NO2 | M.Wt | 411.62 |
| Solubility | ≥ 6.9mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4294 mL | 12.1471 mL | 24.2943 mL |
| 5 mM | 485.9 μL | 2.4294 mL | 4.8589 mL |
| 10 mM | 242.9 μL | 1.2147 mL | 2.4294 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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