N-Boc-Phe-Leu-Phe-Leu-Phe (Synonyms: Boc-FLFLF) |
Catalog No.GC36706
One-Click Copy Product Info
|
N-Boc-Phe-Leu-Phe-Leu-Phe는 형질펩타이드 수용체(FPR) 1의 길항제로 표면 해리 상수 KD가 230nM이다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 148182-34-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
_1-3.$$$39978408@51.jpg');)
_1-9.$$$38538795@65.jpg');)
_1-9.$$$39112701@51.jpg');)
_1-7.$$$37316672@70.jpg');)
_366-372.$$$36198801@70.jpg');)
.$$$38565142@65.jpg');)
_1867-1883.$$$33248023@67.jpg');)
_eads6055.$$$39977546@45.jpg');)
_eadm9805.$$$40080571@45.jpg');)
_eadj3020.$$$39666821@45.jpg');)
_1-20.$$$39757301@28.jpg');)
_1-24.$$$38898113@28.jpg');)
_273-287.$$$36806353@46.jpg');)
_1-16.$$$37156877@44.jpg');)
_1-19.$$$37460805@44.jpg');)
_1291-1307.$$$34518654@46.jpg');)
N-Boc-Phe-Leu-Phe-Leu-Phe는 형질펩타이드 수용체(FPR) 1의 길항제로 표면 해리 상수 KD가 230nM이다. N-Boc-Phe-Leu-Phe-Leu-Phe는 FPR1에 의해 유도된 중성구의 화학조작을 억제하고 초산화물의 생성을 억제한다[2]. N-Boc-Phe-Leu-Phe-Leu-Phe는 일련의 유도체를 개발하는 모델 화합물로 일반적으로 사용되었고 양전자 방출 단층촬영 영상제로 사용된다[1,3].
체외 실험에서 N-Boc-Phe-Leu-Phe-Leu-Phe를 120µM에서 48시간 처리하면 VEGF-A165에 의해 매개된 인간 탯줄 정맥 내피세포(HUVEC)의 증식을 억제하고 하류 2차 신호 매개체 EKR1/2와 AKT의 활성을 차단한다[4]. 0.1 mM의 N-Boc-Phe-Leu-Phe-Leu-Phe로 쥐 결막 컵 세포를 30분간 처리하면 Maresin 2가 조절하는 세포 내 칼슘 이온 농도에 영향을 미치고 리포옥신(LX) A4의 반응을 줄인다[5].
체내 실험에서 N-Boc-Phe-Leu-Phe-Leu-Phe를 복강내 주사(1㎎/㎏)로 8주 동안 주 2회 투여하면 간섬유화를 가진 쥐에서 Ac2-26의 항섬유화 효과를 현저하게 억제하고 CCl4에 의해 유도된 간염증을 증진시킨다[6]. 1㎕(10 mM)의 N-Boc-Phe-Leu-Phe-Leu-Phe를 6일 연속 격일로 복강내 주사하면 당뇨병 쥐 모델에서 BML-111의 신장 손상 수리 효과를 차단할 수 있다[7].
References:
[1] Hayashi R, Kitajima T, Mizuguchi H, et al. Development of potent antagonists for formyl peptide receptor 1 based on Boc-Phe-D-Leu-Phe-D-Leu-Phe-OH[J]. Bioorganic & Medicinal Chemistry, 2014, 22(15): 3824-3828.
[2] Stenfeldt A L, Karlsson J, Wennerås C, et al. Cyclosporin H, Boc-MLF and Boc-FLFLF are antagonists that preferentially inhibit activity triggered through the formyl peptide receptor[J]. Inflammation, 2007, 30(6): 224-229.
[3] Dalpiaz A, Ferretti M E, Vertuani G, et al. C-and N-terminal residue effect on peptide derivatives' antagonism toward the formyl-peptide receptor[J]. European journal of pharmacology, 2002, 436(3): 187-196.
[4] Nawaz I M, Chiodelli P, Rezzola S, et al. N-tert-butyloxycarbonyl-Phe-Leu-Phe-Leu-Phe (BOC2) inhibits the angiogenic activity of heparin-binding growth factors[J]. Angiogenesis, 2018, 21(1): 47-59.
[5] Olsen M V, Lyngstadaas A V, Bair J A, et al. Signaling pathways used by the specialized pro-resolving mediator maresin 2 regulate goblet cell function: Comparison with maresin 1[J]. International journal of molecular sciences, 2022, 23(11): 6233.
[6] Fan J H, Luo N, Liu G F, et al. Mechanism of annexin A1/N-formylpeptide receptor regulation of macrophage function to inhibit hepatic stellate cell activation through Wnt/β-catenin pathway[J]. World Journal of Gastroenterology, 2023, 29(22): 3422.
[7] Hao H, Xie F, Xu F, et al. LipoxinA4 analog BML-111 protects podocytes cultured in high-glucose medium against oxidative injury via activating Nrf2 pathway[J]. International Immunopharmacology, 2022, 111: 109170.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | 인간 탯줄 정맥 내피세포(HUVECs) |
제조 방법 | 인간 탯줄 정맥 내피세포(HUVECs)는 돼지 젤라틴으로 코팅된 판에서 20% FCS, 내피세포 성장인자(10㎍/㎖)와 돼지 헤파린(100㎍/㎖)이 보충된 M199 배지에서 배양하였습니다. 세포는 5% CO₂가 포함된 37°C의 습윤된 배양기에서 배양하였습니다. 세포가 합류할 때까지 2-3일마다 배지를 교환하였습니다. HUVECs를 1.7 × 10⁴ 세포/cm²의 파종하였고 혈청 기아 상태에서 밤새 동안 배양하였습니다. 이 후에2.5% FCS가 있는 상태에서 세포는 30ng/mL VEGF-A165와 N-Boc-Phe-Leu-Phe-Leu-Phe(0, 3, 7.5, 15, 30, 60 그리고 120µM)의 증가하는 농도로 처리해서 세포를 자극하였습니다. 48시간 후 세포를 형광 카운터를 사용해서 세었습니다. |
반응 조건 | 0, 3, 7.5, 15, 30, 60 및 120μM; 48시간 동안 |
응용 분야 | N-Boc-Phe-Leu-Phe-Leu-Phe 처리는 VEGF-A165에 의해 매개된HUVEC의 증식을 용량 의존적으로 현저하게 억제하였습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | C57BL/6 쥐 |
제조 방법 | 6~8주령 C57BL/6 쥐(체중 18-25g)는 12시간 주야주기의 일정한 온도와 습도의 방에서 키웠습니다. 32마리의 쥐는 무작위로 네 개의 소그룹으로 나누었고 각 그룹마다 8마리의 쥐가 있었습니다: 대조 그룹, CCl4 유도 간섬유증 그룹, 간섬유증 + Ac2-26 그룹 그리고 간섬유증 + Ac2-26 + N-Boc-Phe-Leu-Phe-Leu-Phe-Leu-Phe 그룹. 대조 그룹 쥐는 올리브유를 복강내 주사했고 다른 세 소그룹은 20% CCl4(500㎖)와 1㎎/㎏의 CCl4 + Ac2-26을 주 2회 복강내 주사했고 N-Boc-Phe-Leu-Phe-Leu-Phe-Leu-Phe를 1㎎/㎏으로 함께 투여하거나 투여하지 않았습니다. 주사 후 8주에 쥐는 펜토바비탈 나트륨(50㎎/㎏ 정맥 주사)으로 마취되었고 간 조직 시료가 분석을 위해 수집되었습니다. |
제형 | 1mg/kg 매주 2회 8주 동안; i.p. |
응용 분야 | N-Boc-Phe-Leu-Phe-Leu-Phe-Leu-Phe 처리는 Ac2-26의 간섬유화 억제 효과를 억제하고 쥐에서 CCl4에 의해 유도된 간염증을 증진시켰습니다. |
References: | |
| Cas No. | 148182-34-7 | SDF | |
| Synonyms | Boc-FLFLF | ||
| Formula | C44H59N5O8 | M.Wt | 785.97 |
| Solubility | Water: < 0.1 mg/mL (insoluble) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.2723 mL | 6.3616 mL | 12.7231 mL |
| 5 mM | 254.5 μL | 1.2723 mL | 2.5446 mL |
| 10 mM | 127.2 μL | 636.2 μL | 1.2723 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 15 reference(s) in Google Scholar.)