GSK620 |
Catalog No.GC62312
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GSK620는 경구 투여 가능한 팬-브로모도메인 및 엑스트라-터미널 단백질 브로모도메인 2 (pan-BET BD2) 선택적 억제제이다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 2088410-46-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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GSK620는 경구 투여 가능한 팬-브로모도메인 및 엑스트라-터미널 단백질 브로모도메인 2 (pan-BET BD2) 선택적 억제제이다. GSK620는 BET-BD2 단백질 패밀리에 대해 매우 높은 선택성을 가지고 다른 모든 브로모도메인에 대해 200배 이상의 선택성을 보인다[1].
체외 실험에서 GSC23 및 GSC11 세포에서 GSK620의 IC₅₀ 값은 각각 38.74μM 및 35.39μM이었다. 0.5-5μM의 GSK620로 24-48시간 처리하면 교모세포종(GBM) 모델에서 중간엽(MES) 유전자 발현을 효과적으로 하향 조절하였다. GSC11 및 GSC23 세포에서1μM GSK620로 24시간 처리하면 염색질 결합 BD2 및 MES 프로모터에서의 점유율이 감소하였고; 0.5μM은 침윤을 억제하였으며 0.5-5μM은 콜로니 형성을 억제하였습니다[2].
체내 실험에서 쥐에 경구 투여한 GSK620의 혈장 반감기는 1.05시간이고 뇌 침투성을 나타낸다. 정위 이종 이식 모델에서 경구 GSK620 (30mg/kg; 1일 1회 8일간)은 용매 대조 그룹과 비교해서 생존 기간을 현저하게 연장시켰고 면역 조직 화학(IHC)을 통해 종양 관련 대식세포(TAM) 침윤을 감소시켰다[2].
References:
[1] Jonathan T Seal, et al. J Med Chem. 2020 Sep 10;63(17):9093-9126. [2] Massimo Petretich, et al. Curr Opin Chem Biol . 2020 Aug;57:184-193.
[2] Vadla R, Taylor B, Miyake Y, et al. BRD2 bromodomain-mediated regulation of cell state plasticity modulates therapy response in glioblastoma. Neuro Oncol. 2025;27(11):2828-2842.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | GSC11 및 GSC23 세포 |
제조 방법 | GSK620 (0.5-5µM; 24-48h)로 처리한 GSC11 및 GSC23 세포에서 차등 발현 유전자를 식별하기 위해 RNA-seq 분석을 수행하였습니다. |
반응 조건 | 0.5-5µM; 24-48 시간 동안 |
응용 분야 | GSK620 처리는 GSC11에서 194개의 유전자와 GSC23에서 384개의 유전자를 하향 조절하였습니다. 특히, 교모종에서 면역 세포 침윤과 관련된 핵심 중간엽 마커인 CHI3L2가 두 세포 라인에서 공통적으로 하향 조절된 유전자 중 하나였습니다. 또한 AP-1 및 NF-κB 신호 전달 경로와 관련된 전사 프로그램도 억제하였습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 암컷 BALB/c 누드 쥐 |
제조 방법 | 암컷 BALB/c 누드 쥐(4-5주령)를 두개강 내 종양 이식에 사용하였습니다. 총 1-2×10⁵ 개의 세포를 3-5μL 부피에 담아 뇌에 입체적으로 주사하였습니다(브레그마에서 전방 1.0mm, 우측 2.0mm, 두개골 내면판에서 깊이 3mm). FMT 2500 형광 단층 촬영 시스템을 사용해서 종양 성장을 관찰하였습니다. 약물 처리 연구에서는 쥐에게 매일 경관 투여로 용매 또는 30mg/kg GSK620을 투여하였습니다. 용매 제형은 10% DMSO, 40% PEG, 5% Tween-80 및 45% 식염수로 구성되었습니다. |
제형 | 30mg/kg; 8일 동안; p.o. |
응용 분야 | GSK620 처리 쥐는 용매 처리 대조 그룹보다 생존 기간이 현저하게 길었습니다. IHC 염색은 종양 관련 대식세포 (TAMs)의 침윤 감소를 보여주었습니다. |
References: | |
| Cas No. | 2088410-46-0 | SDF | |
| Formula | C18H19N3O3 | M.Wt | 325.36 |
| Solubility | DMSO : 62.5 mg/mL (192.09 mM; Need ultrasonic) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.0735 mL | 15.3676 mL | 30.7352 mL |
| 5 mM | 614.7 μL | 3.0735 mL | 6.147 mL |
| 10 mM | 307.4 μL | 1.5368 mL | 3.0735 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 7 reference(s) in Google Scholar.)