NECA |
Catalog No.GC15304
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NECA는 비선택적인 아데노신 수용체 작용제이다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 35920-39-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
NECA는 비선택적인 아데노신 수용체 작용제이다. NECA는 아데노신 수용체를 활성화하고 세포 내 cAMP 수준을 조절해서 항염증, 혈관확장, 신경 활동 억제, 심장보호 및 면역조절과 같은 많은 세포 생리 과정에 영향을 미친다[2-3].
H9c2 세포에서 NECA (0.1–10μM; 20분)는 H2O2에 의해 유도된 GSK-3β 인산화와 GRP94 발현을 차단했다 [4]. 골격근 세포에서 NECA (100nM, 10μM; 19시간)는 CPT1B를 조절하고 LCAD를 자극하고 ACCβ mRNA 유전자 발현을 억제한다 [5]. HREC 세포에서 NECA (10μM; 24-72시간)는 세포 증식의 시간 의존적 증가를 유도했다 [6].
저산소성 다홍구증 모델에서 NECA (0.05, 0.1µmol/kg; 정맥주사; 단일 투여)는 저산소성 적혈구증을 가진 쥐에서 혈청 적혈구생성소 수준을 현저하게 증가시켰다[7]. 단독 면역된 쥐에서 비강 내 NECA 투여 (50μL; 1mM; 비강 투여; 단일 투여)는 기관지 폐포 세척액 내 총 세포 수 (TCC), 중성구, 호산구 세포의 유의한 증가를 유도했다.
References:
[1]. Knapp C M, Foye M M, Cottam N, et al. Adenosine agonists CGS 21680 and NECA inhibit the initiation of cocaine self-administration[J]. Pharmacology Biochemistry and Behavior, 2001, 68(4): 797-803.
[2]. Elsherbiny N M, Abd El Galil K H, Gabr M M, et al. Reno-protective effect of NECA in diabetic nephropathy: implication of IL-18 and ICAM-1[J]. European Cytokine Network, 2012, 23(3): 78-86.
[3]. Li L, Chen J, Wang Z, et al. NECA alleviates inflammatory responses in diabetic retinopathy through dendritic cell toll-like receptor signaling pathway[J]. Frontiers in Immunology, 2024, 15: 1415004.
[4]. Xing F, Han H, He Y, et al. Roles of endoplasmic reticulum stress in NECA‐induced cardioprotection against ischemia/reperfusion injury[J]. Oxidative Medicine and Cellular Longevity, 2017, 2017(1): 2490501.
[5]. Haddad M. The effect of NECA, CGS 21680, PSB 603 on fatty acid transport and oxidation in skeletal muscle cells[J]. International Journal of Pharmaceutical Sciences and Research, 2016, 7(12): 4827.
[6]. Grant M B, Davis M I, Caballero S, et al. Proliferation, migration, and ERK activation in human retinal endothelial cells through A2B adenosine receptor stimulation[J]. Investigative ophthalmology & visual science, 2001, 42(9): 2068-2073.
[7]. Nakashima J, Ohigashi T, Brookins J W, et al. Effects of 5′-N-ethylcarboxamideadenosine (NECA) on erythropoietin production[J]. Kidney international, 1993, 44(4): 734-740.
[8]. El-Hashim A Z, Abduo H T, Rachid O M, et al. Intranasal administration of NECA can induce both anti-inflammatory and pro-inflammatory effects in BALB/c mice: Evidence for A2A receptor sub-type mediation of NECA-induced anti-inflammatory effects[J]. Pulmonary Pharmacology & Therapeutics, 2009, 22(3): 243-252.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | H9c2 세포 |
제조 방법 | 세포는 인산염 버퍼 생리식염수 (PBS)로 두 번 세척하고 실험 전에 Tyrode 용액에서 2시간 동안 배양되었습니다. NECA가 미토콘드리아 막전위, GSK-3β 인산화, GRP94에 미치는 영향을 조사하기 위해 세포는 800μM H2O2에 20분 동안 노출되고 산화 손상을 일으켰습니다. NECA (0.1–10μM)의 다양한 농도가 H2O2에 노출되기 10분 전에 주어졌습니다. ERS와 cGMP/PKG 신호전달 경로가 NECA에 의해 유도된 산화 손상에 대한 심장 보호 효과에서의 역할을 탐구하는 연구에서 세포는 0.1μM NECA/20mM 2-DG/0.1μM KT5823에 20분 동안 노출되었습니다. 2-DG와 KT5823은 NECA에 노출되기 10분 전에 적용되었습니다. |
반응 조건 | 0.1–10μM; 20 분 동안 |
응용 분야 | NECA는 H2O2에 의해 유도된 GSK-3β 인산화와 GRP94 발현을 차단했습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | Ex-hypoxic polycythemic 쥐(EHPCM) 모델 |
제조 방법 | 이 체내 실험은 저산소 환경에 장기간 노출해서 적혈구증을 유도하는 Ex-hypoxic polycythemic 쥐 (EHPCM) 모델을 사용했습니다. 저산소 처리가 끝난 후 3일째부터 6일째 사이에 NECA를 정맥주사나 복강주사로 투여하고 마지막으로 단기 저산소 자극을 다시 주었습니다. 그 다음에 쥐의 혈액, 신장, 간을 채취해서 혈청과 조직 내 Epo (erythropoietin) 함량을 검출해서 NECA가 Epo 생성에 미치는 체내 조절 효과를 평가했습니다. |
제형 | 0.05, 0.1µmol/kg; iv; 단일 주사 |
응용 분야 | NECA는 저산소성 적혈구증을 가진 쥐에서 혈청 Epo 수준을 현저하게 증가시켰습니다. |
References: | |
| Cas No. | 35920-39-9 | SDF | |
| Chemical Name | (2S,3S,4R,5S)-5-(6-amino-9H-purin-9-yl)-N-ethyl-3,4-dihydroxytetrahydrofuran-2-carboxamide | ||
| Canonical SMILES | O[C@H]1[C@@H](N2C3=NC=NC(N)=C3N=C2)O[C@H](C(NCC)=O)[C@H]1O | ||
| Formula | C12H16N6O4 | M.Wt | 308.3 |
| Solubility | ≥ 15.35mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.2436 mL | 16.218 mL | 32.4359 mL |
| 5 mM | 648.7 μL | 3.2436 mL | 6.4872 mL |
| 10 mM | 324.4 μL | 1.6218 mL | 3.2436 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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