Retro-2 (Synonyms: RN 1-001) |
Catalog No.GC18485
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Retro-2는 EC50 값이 12.2μM인 강력한 에볼라바이러스(EBOV) 감염 억제제이다.
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Cas No.: 1429192-00-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Retro-2는 EC50 값이 12.2μM인 강력한 에볼라바이러스(EBOV) 감염 억제제이다. Retro-2는 초기 엔도솜-반고르기체 네트워크 계면에서 역행 독소 수송을 차단해서 리신과 시가 독소로부터 세포를 보호한다[2]. Retro-2는 SARS-CoV-2의 복제를 억제하고 고르기체 구조를 수정하기 위해 일반적으로 사용되고 있다[3].
체외 실험에서 20μM Retro-2로 4시간 전처리하면 리신 독소로 인한 사망으로부터 RAW264.7 세포를 보호하고 단백질 합성 기능을 회복시켰다[4]. 10μM Retro-2로 24시간 처리 후 HeLa 세포에서 Syntaxin 5 단백질의 아세포 국소화가 변경되었고 고르기체에 국소화된 Syntaxin 5의 풍부도가 감소하였다[5]. 5μM Retro-2로 4시간 처리하면 GFP-LC3을 발현하는 HeLa 세포에서 자식을 유도하였고 대형 소포의 수가 현저하게 증가하는 것을 동반하였다[6].
체내 실험에서 Retro-2(2.5μl; 20μM)을 쥐 치상회에 단일 용량으로 6시간 주사하면 쥐 뇌 조직에서 Aβ42의 생성 활성이 증가하였다[7]. 복강 주사로 단일 용량 200mg/kg의 Retro-2 처리는 쥐를 리신 중독으로부터 보호하고 쥐의 생존을 연장시켰다[8].
References:
[1] Shtanko O, Sakurai Y, Reyes A N, et al. Retro-2 and its dihydroquinazolinone derivatives inhibit filovirus infection[J]. Antiviral research, 2018, 149: 154-163.
[2] Gupta N, Pons V, Noel R, et al. (S)-N-methyldihydroquinazolinones are the active enantiomers of Retro-2 derived compounds against toxins[J]. ACS medicinal chemistry letters, 2014, 5(1): 94-97.
[3] Yue X, Gim B, Zhu L, et al. Retro-2 alters Golgi structure[J]. Scientific Reports, 2022, 12(1): 14975.
[4] Jiao Z, Ke Y, Li S, et al. Pretreatment with retro‐2 protects cells from death caused by ricin toxin by retaining the capacity of protein synthesis[J]. Journal of Applied Toxicology, 2020, 40(10): 1440-1450.
[5] Morgens D W, Chan C, Kane A J, et al. Retro-2 protects cells from ricin toxicity by inhibiting ASNA1-mediated ER targeting and insertion of tail-anchored proteins[J]. Elife, 2019, 8: e48434.
[6] Nicolas V, Lievin-Le Moal V. Small trafficking inhibitor retro-2 disrupts the microtubule-dependent trafficking of autophagic vacuoles[J]. Frontiers in Cell and Developmental Biology, 2020, 8: 464.
[7] Kanatsu K, Hori Y, Ebinuma I, et al. Retrograde transport of γ‐secretase from endosomes to the trans‐Golgi network regulates Aβ42 production[J]. Journal of neurochemistry, 2018, 147(1): 110-123.
[8] Stechmann B, Bai S K, Gobbo E, et al. Inhibition of retrograde transport protects mice from lethal ricin challenge[J]. Cell, 2010, 141(2): 231-242.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | RAW264.7 세포 |
제조 방법 | RAW264.7 세포는 10% 태아 소 혈청, 페니실린(100U/ml) 및 스트렙토마이신(100μg/ml)이 함유된 DMEM 배지에서 배양하였습니다. 세포는 37°C, 5% CO₂ 가습 환경에서 배양하였습니다. RAW264.7 세포를 96웰 판에 웰당 1.2×10⁴ 개의 세포 밀도로 접종하고 각 웰에 배지 100μ l을 첨가하였습니다. 세포를 24시간 배양하였습니다. 37°C에서 다양한 농도의 Retro-2(10, 20, 30, 40μM)를 4시간 처리하였습니다. Retro-2를 지속적으로 존재하는 상태에서 세포를 200ng/ml 리신 독소로 처리하였습니다. 처리 후 세포 생존율을 검출하였습니다. |
반응 조건 | 10, 20, 30 및 40μM; 4 시간 동안 |
응용 분야 | Retro-2 처리는 리신 독소에 도전한 RAW264.7 세포의 생존율을 용량 의존적으로 증가시켰습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 암컷 Balb/c 쥐 |
제조 방법 | 6주령 특정 병원체 무함(SPF) 암컷 Balb/c 쥐는 12시간 광조/12시간 암순환 조건에서 사육하였고 표준 사료를 자유롭게 섭취할 수 있도록 하였습니다. 리신 비강 투여 1시간 전에 쥐를 그룹으로 나누었습니다. 대조 그룹은 복강 내로 500μl의 무균 생리식염수(0.9% NaCl)를 주사하였고 실험 그룹은 복강 내로 단일 용량 200mg/kg의 Retro-2를 주사하였습니다. 이후 쥐의 생존율을 분석하였습니다. |
제형 | 200mg/kg 한 번; i.p. |
응용 분야 | Retro-2 처리는 쥐를 리신 중독으로부터 보호하고 쥐의 생존을 연장시켰습니다. |
References: | |
| Cas No. | 1429192-00-6 | SDF | |
| Synonyms | RN 1-001 | ||
| Chemical Name | 2,3-dihydro-2-(5-methyl-2-thienyl)-3-phenyl-4(1H)-quinazolinone | ||
| Canonical SMILES | O=C1C2=CC=CC=C2NC(C3=CC=C(C)S3)N1C4=CC=CC=C4 | ||
| Formula | C19H16N2OS | M.Wt | 320.4 |
| Solubility | DMSO : ≥ 125 mg/mL (390.13 mM);Water : < 0.1 mg/mL (insoluble) | Storage | Store at -20°C, protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.1211 mL | 15.6055 mL | 31.211 mL |
| 5 mM | 624.2 μL | 3.1211 mL | 6.2422 mL |
| 10 mM | 312.1 μL | 1.5605 mL | 3.1211 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
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μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
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