T0901317 |
Catalog No.GC10596
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T0901317은 경구 투여가 가능하고 매우 선택적인 LXR 작용제로 LXRα에 대한 EC50이 15nM이고 이물 활성 화합 수용체 프레그네인 X 수용체 (PXR)과 EC50 = 23nM이다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 293754-55-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
T0901317은 경구 투여가 가능하고 매우 선택적인 LXR 작용제로 LXRα에 대한 EC50이 15nM이고 이물 활성 화합 수용체 프레그네인 X 수용체 (PXR)과 EC50 = 23nM이다. T0901317은 다양한 모델에서 간 기능과 지방 대사를 조절하기 위해 사용되었다[2].
체외 실험에서 T0901317을 5μM 농도로 24시간 처리하면 A549 세포의 이동과 침입을 현저하게 억제하였다[3]. 10μM의 T0901317을 30분간 처리하면 15mM 포도당에 의해 유도된 쥐 β세포의 세포질 Ca2+ 농도의 변화를 완전히 억제하고 미토콘드리아 대사를 억제하였다[4]. 10μM의 T0901317을 24시간 동안 CaOV3 세포에 처리하면 세포 증식을 현저하게 억제하고 시스테인 활성을 현저하게 증가시키고 세포 사멸의 수를 증가시켰다[5].
체내 실험에서 T0901317(50mg/kg/일; 경구 투여)을 7주간 처리하면 쥐에서 대동맥 수축 후 심장 비대를 완화하고 혈류역학 기능을 개선하였다[6].수컷 db/db 쥐에 T0901317(50 mg/kg/일)을 복강 주사로 12일간 투여하면 고중성지방혈증이 나타나고 간에서 중성지방 축적이 심화된다[7].11주령 APP23 쥐에 T0901317(50 mg/kg/일)을 경구 투여로 6일간 처리하면 ABCA1 발현이 현저하게 증가하고 수용성 아밀로이드 전구단백질(APP)이 감소한다[8].
References:
[1] Mitro N, Vargas L, Romeo R, et al. T0901317 is a potent PXR ligand: implications for the biology ascribed to LXR[J]. FEBS letters, 2007, 581(9): 1721-1726.
[2] Houck K A, Borchert K M, Hepler C D, et al. T0901317 is a dual LXR/FXR agonist[J]. Molecular genetics and metabolism, 2004, 83(1-2): 184-187.
[3] Lou R, Cao H, Dong S, et al. Liver X receptor agonist T0901317 inhibits the migration and invasion of non-small-cell lung cancer cells in vivo and in vitro[J]. Anti-cancer drugs, 2019, 30(5): 495-500.
[4] Maczewsky J, Sikimic J, Bauer C, et al. The LXR ligand T0901317 acutely inhibits insulin secretion by affecting mitochondrial metabolism[J]. Endocrinology, 2017, 158(7): 2145-2154.
[5] Rough J J, Monroy M A, Yerrum S, et al. Anti-proliferative effect of LXR agonist T0901317 in ovarian carcinoma cells[J]. Journal of ovarian research, 2010, 3(1): 13.
[6] Kuipers I, Li J, Vreeswijk‐Baudoin I, et al. Activation of liver X receptors with T0901317 attenuates cardiac hypertrophy in vivo[J]. European journal of heart failure, 2010, 12(10): 1042-1050.
[7] Chisholm J W, Hong J, Mills S A, et al. The LXR ligand T0901317 induces severe lipogenesis in the db/db diabetic mouse[J]. Journal of lipid research, 2003, 44(11): 2039-2048.
[8] Koldamova R P, Lefterov I M, Staufenbiel M, et al. The liver X receptor ligand T0901317 decreases amyloid β production in vitro and in a mouse model of Alzheimer's disease[J]. Journal of Biological Chemistry, 2005, 280(6): 4079-4088.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | A549 세포 |
제조 방법 | A549 세포는 37°C에서 5% CO₂와 함께 10% FBS, 100U/ml 페니실린, 100U/ml 스트렙토마이신이 보충된 RPMI-1640 배지에서 유지되었습니다. 세포의 이동성은 스크래치 테스트를 사용해서 평가하였습니다. 세포는 겔리티닙(5μM)과 T0901317(5μM)을 단독으로 또는 조합해서 처리하였습니다. 24시간 후 세포의 일부를 6웰 판에 심고 미디어로 덮었습니다. 나머지 세포는 혈청이 없는 미디어 200μl에 소생(2×10⁵ 세포/웰)시킨 Transwell 챔버의 상부 구획에 추가하였습니다.다음으로 200-μl 흡인팁을 사용해서 판 표면을 긁었습니다. 세포의 이동은 0 시간과 24 시간에 광학 현미경(배율, ×100)으로 검출하였습니다. 모든 실험은 3회 반복하였습니다. A549 세포의 침입 능력은 Transwell 이동 챔버를 사용해서 검출하였습니다. 남은 세포는 혈청이 없는 미디어 200μl에 소생(2×10⁵ 세포/웰)시킨 Transwell 챔버의 상부 구획에 추가하였습니다. 하부 챔버는 500μl RPMI-1640과 20% FBS를 추가하였습니다. 48시간 후 상부 챔버의 세포는 면화로 닦아내고 하부 챔버에 이동한 세포는 4% 포름알데하이드로 고정하고 크리스탈 바이올렛 용액으로 염색하였습니다. 이 후에 고정된 세포는 광학 현미경(배율, ×100)으로 계수하였습니다. 모든 실험은 3회 반복하였습니다. |
반응 조건 | 5μM; 24시간 동안 |
응용 분야 | T0901317 처리는 A549 세포의 이동과 침입을 현저하게 억제하였습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | APP23 쥐 |
제조 방법 | 약리학 연구를 위해 11주령 APP23 쥐는 6일 동안 T0901317(50mg/kg/일)을 프로필렌 글리콜/트윈 80(4/1)에 녹여 경구 투여 또는 대조 용매만 투여하였습니다. 투여 기간이 끝난 후 쥐는 pH 7.4의 인산염 버퍼 생리식염수 100ml로 투여하고 뇌를 제거해서 즉시 건조 얼음 위에 올렸습니다. 뇌(150mg/ml 버퍼)는 Tris/수크로스 버퍼(250mM 수크로스, 20mM Tris 기초, 1mM EDTA, 1mM EGTA, pH 7.4)에서 균질화하였습니다. 단백질 추출물은 프로테아제 억제제(10μg/ml 루페틴, 10μg/ml 아프로틴, 10μg/ml AEBSF)가 존재하는 RIPA 버퍼(10mM Tris/HCl, pH 7.3, 1mM MgCl2, 0.25% SDS, 1% 트리톤 X-100)로 1:1로 희석해서 준비하였고 ABCA1과 전장 아밀로이드 전구체 단백질(APP)에 대한 단백질 자극을 수행하였습니다. |
제형 | 50mg/kg/일 ,6 일 동안; p.o. |
응용 분야 | T0901317 처리는 ABCA1의 발현을 현저하게 증가시키고 가용성 APP의 비율(sAPP)β와 sAPPα 분해 생성물의 비율을 감소시켰습니다. |
References: | |
| Cas No. | 293754-55-9 | SDF | |
| Chemical Name | N-[4-(1,1,1,3,3,3-hexafluoro-2-hydroxypropan-2-yl)phenyl]-N-(2,2,2-trifluoroethyl)benzenesulfonamide | ||
| Canonical SMILES | C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)N(CC(F)(F)F)C2=CC=C(C=C2)C(C(F)(F)F)(C(F)(F)F)O | ||
| Formula | C17H12F9NO3S | M.Wt | 481.33 |
| Solubility | ≥ 24.05mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0776 mL | 10.3879 mL | 20.7758 mL |
| 5 mM | 415.5 μL | 2.0776 mL | 4.1552 mL |
| 10 mM | 207.8 μL | 1.0388 mL | 2.0776 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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