Regadenoson (Synonyms: CVT-3146, Lexiscan) |
Catalog No.GC13082
One-Click Copy Product Info
|
Regadenoson es un agonista selectivo del receptor de adenosina A2A, posee capcidad para dilatar los vasos coronarios.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 313348-27-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
_1-3.$$$39978408@51.jpg');)
_1-9.$$$38538795@65.jpg');)
_1-9.$$$39112701@51.jpg');)
_1-7.$$$37316672@70.jpg');)
_366-372.$$$36198801@70.jpg');)
.$$$38565142@65.jpg');)
_1867-1883.$$$33248023@67.jpg');)
_eads6055.$$$39977546@45.jpg');)
_eadm9805.$$$40080571@45.jpg');)
_eadj3020.$$$39666821@45.jpg');)
_1-20.$$$39757301@28.jpg');)
_1-24.$$$38898113@28.jpg');)
_273-287.$$$36806353@46.jpg');)
_1-16.$$$37156877@44.jpg');)
_1-19.$$$37460805@44.jpg');)
_1291-1307.$$$34518654@46.jpg');)
Regadenoson es un agonista selectivo del receptor de adenosina A2A, posee capcidad para dilatar los vasos coronarios[1-2]. Actúa estimulando de forma específica estos receptores, los cuales abundan en las células musulares lisas de las arterias coronarias. Al activarse, se potencia la actividad d ela adenilato ciclasa y sube la concentración intracelular de adenosín monofosfato cíclico. Con ello, los vasos coronarios se relajan y el flujo sanguíneo de esta zona crece de manera notable[3-4].
En ensayos celulares, se tratan células endoteliales cerebrales de ratón bEnd.3 y células endoteliales microvasculares cerebrales de rata RBMEC con regadenosona a una concentración de 10 micromolares. Los tiempos de exposición oscilan entre media hora y cuatro horas. La activación del receptor A2A provocó la despolimerización de los filamentos de actina del citoesqueleto. Ademñas, se redujo la presnecia de proteínas de unión estrecha como la claudin-5 y occludin, también bajó la expresión de la cadherina VE propia de las uniones adherentes. Todo esto causó una alteración pasajera en la barrera endotelial[5]. Se aplicó el mismo prinicpio activo entre cinco y diez micromolares sobre c´´elulas de cáncer de pulmón no microcítico A549 y H1299, durante seis horas de exposición. A través de las vías de señalización cAMP/PKA/CREB y PI3K/AKT, la sustancia elevó los niveles del factor de transcripción Snail, lo q en las células tumorales (EMT) [6].
En estudios con animales vivos, se utilizan ratones transgénicos K18-hACE2 infectados con el coronavirus SARS-CoV-2. Mediante una bomba psmótica en miniatura implantada, se administró Regadenoson de forma continua por vía subcutánea. El flujo fue de 0.5µL/h; 80µg/mL. El tratamiento comenzó antes de la infección y se mantuvo durante siete días seguidos. El compuestos elevó considerablemente la tasa de supervivencia y retrasó la muerte de los ejemplares estudiados[7]. Se realizó otro ensayo con ratas sanas de cepa F344. Tras ingerir temozolomida por vía oral, se les inyectó una dosis única de Regadenoson (0.5µg/kg) por la vena de la cola, pasados sesenta o noventa minutos desde la toma del fármaco. Al cumplirse la toma del fármaco. Al cumplirse las dos horas de administración, se comprobó que Regadenoson aumentó la cantidad de temozolomide presente en el tejido cerebral, además aumentó la proporción de concentración entre el cerebro y el plasma sanguíneo[8].
References:
[1] Bengalorkar GM, Bhuvana K, Sarala N, et al. Regadenoson. J Postgrad Med. 2012 Apr-Jun;58(2):140-6.
[2] Garnock-Jones KP, Curran MP. Regadenoson. Am J Cardiovasc Drugs. 2010;10(1):65-71.
[3] Ye Z, Sheu WC, Qu H, et al. Autocatalytic, Brain Tumor-Targeting Delivery of Bardoxolone Methyl Self-Assembled Nanoparticles for Glioblastoma Treatment. Small Sci. 2024 May 22;4(8):2400081.
[4] Han L, Cai Q, Tian D, et al. Targeted drug delivery to ischemic stroke via chlorotoxin-anchored, lexiscan-loaded nanoparticles. Nanomedicine. 2016 Oct;12(7):1833-1842.
[5] Vézina A, Manglani M, Morris D, et al. Adenosine A2A Receptor Activation Enhances Blood-Tumor Barrier Permeability in a Rodent Glioma Model. Mol Cancer Res. 2021 Dec;19(12):2081-2095.
[6] Lu Y, Yang Y, Chang T, et al. Lactate drives CD38 signaling to promote Epithelial-Mesenchymal Transition through Snail induction in non-small cell lung cancer cells. J Cell Commun Signal. 2024 Feb 14;18(1):e12018.
[7] Rabin J, Zhao Y, Mostafa E, et al. Regadenoson for the treatment of COVID-19: A five case clinical series and mouse studies. PLoS One. 2023 Aug 11;18(8):e0288920.
[8] Jackson S, Anders NM, Mangraviti A, et al. The effect of regadenoson-induced transient disruption of the blood-brain barrier on temozolomide delivery to normal rat brain. J Neurooncol. 2016 Feb;126(3):433-9.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células A549 y H1299 (líneas celulares de cáncer de pulmón de células no pequeñas humanas) |
Método de preparación | Las células A549 y H1299 se mantuvieron en el medio esencial mínimo de Dulbecco (DMEM) complementado con suero bovino fetal (FBS) al 10% a 37°C, 5% de CO₂. Las células se trataron con Regadenoson a concentraciones de 5–10µM durante 6 horas. |
Condiciones de reacción | 5–10µM; 6h. |
Áreas de aplicación | Regadenoson indujo la transición epithelial-mesenchymal (EMT), caracterizada por la regulación a la baja de la E-cadherin y la regulación positiva de la N-cadherin, fibronectin y Snail. Regadenoson también activó las vías de señalización cAMP/PKA/CREB y PI3K/AKT mediadas por A2AR, aumentando los niveles fosforilados de AKT y CREB. Los efectos pro-migratorios de la Regadenoson fueron derogados por la eliminación del caracol, lo que confirma el papel esencial del caracol en la EMT inducida por la Regadenoson. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones transgénicos K18-hACE2 (B6.Cg-Tg(K18-ACE2)2Prlmn/J) |
Método de preparación | Los ratones se implantaron por vía subcutánea con bombas osmóticas Alzet de 7 días que entregaban Regadenoson (0.5μL/h；80μg/mL) o solución salina, comenzando justo antes de la infección intranasal con SARS-CoV-2 (1250PFU). Los ratones fueron monitoreados para la supervivencia y sacrificados en función de los criterios de valoración clínicos (e.g., >20% de pérdida de peso). |
Forma de dosificación | 0.5μL/h；80μg/mL; s.c.; Infusión continua a través de una bomba osmótica durante 7 días. |
Áreas de aplicación | Regadenoson aumentó la supervivencia a 10 días del 10% (control de la slaina) al 40% en ratones infetados con SARS-CoV-2, retrasando la mortalidad con la mayoría de las muetes que ocurren el día 7 (coincidiendo con el agotamiento de la bomba) frente al día 4–5 en los controles. |
References: | |
| Cas No. | 313348-27-5 | SDF | |
| Sinónimos | CVT-3146, Lexiscan | ||
| Chemical Name | (Z)-1-(6-amino-9-((2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-2-yl)-9H-purin-2-yl)-N-methyl-1H-pyrazole-4-carbimidic acid | ||
| Canonical SMILES | C/N=C(O)/C(C=N1)=CN1C2=NC(N)=C(N=CN3[C@@]4([H])[C@@](O)([H])[C@@](O)([H])[C@@](O4)([H])CO)C3=N2 | ||
| Formula | C15H18N8O5 | M.Wt | 390.35 |
| Solubility | ≥ 18.05mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5618 mL | 12.809 mL | 25.618 mL |
| 5 mM | 512.4 μL | 2.5618 mL | 5.1236 mL |
| 10 mM | 256.2 μL | 1.2809 mL | 2.5618 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 5 reference(s) in Google Scholar.)