Regadenoson (Synonyms: CVT-3146, Lexiscan) |
Catalog No.GC13082
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Regadenoson은 관상동맥 혈관 확장 활성을 가진 선택적 A2A 아데노신 수용체 작용제이다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 313348-27-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Regadenoson은 관상동맥 혈관 확장 활성을 가진 선택적 A2A 아데노신 수용체 작용제이다. Regadenoson은 주로 관상동맥 평활근 세포에 분포하는 A2A 아데노신 수용체를 선택적으로 활성화하여 작용한다. 이러한 활성화는 아데닐레이트 사이클라아제 활성을 증가시키고 세포 내 사이클릭 아데노신 일인산(cAMP) 수치를 상승시켜 관상혈관을 이완시키고 관상동맥 혈류를 현저하게 증가시킨다[3-4].
체외 실험에서 Regadenoson (10µM)을 쥐 뇌 내피세포 (bEnd.3) 및 쥐 뇌 미세혈관 내피세포 (RBMEC)에 30분에서 4시간까지 다양한 시간 동안 투여하였다. Regadenoson 처리는 A2AR 활성화를 통해 세포골격 액틴 섬유 해중합을 유도하고 밀착접합 단백질(claudin-5, occludin) 및 부착접합 단백질 (VE-cadherin)의 발현을 하향 조절해서 내피 장벽 기능의 일시적 파괴를 초래하였다[5]. 비소세포폐암 세포(A549, H1299)를 Regadenoson (5–10µM)으로 6시간 처리하였다. Regadenoson은 cAMP/PKA/CREB 및 PI3K/AKT 신호 전달 경로를 통해 전사 인자 Snail의 발현을 상향 조절해서 상피-중간엽 전이(EMT)를 유도하였다[6].
체내 실험에서 SARS-CoV-2에 감염된 K18-hACE2 형질전환 쥐는 이식된 Alzet 마이크로 삼투압 펌프를 통해 Regadenoson (0.5µL/h; 80µg/mL)을 지속적인 피하 주입받았고 감염 전에 시작해서 7일간 지속되었다. Regadenoson은 쥐의 생존율을 현저하게 개선하고 사망 시간을 지연시켰다[7]. 정상 F344 쥐는 경구 테모졸로마이드 투여 60분 또는 90분 후 Regadenoson(0.5µg/kg)을 단일 정맥 꼬리 정맥 주사받았다. Regadenoson은 120분 시점에서 뇌 조직 내 테모졸로마이드 농도 및 뇌/혈장 농도 비율을 현저하게 증가시켰다[8].
References:
[1] Bengalorkar GM, Bhuvana K, Sarala N, et al. Regadenoson. J Postgrad Med. 2012 Apr-Jun;58(2):140-6.
[2] Garnock-Jones KP, Curran MP. Regadenoson. Am J Cardiovasc Drugs. 2010;10(1):65-71.
[3] Ye Z, Sheu WC, Qu H, et al. Autocatalytic, Brain Tumor-Targeting Delivery of Bardoxolone Methyl Self-Assembled Nanoparticles for Glioblastoma Treatment. Small Sci. 2024 May 22;4(8):2400081.
[4] Han L, Cai Q, Tian D, et al. Targeted drug delivery to ischemic stroke via chlorotoxin-anchored, lexiscan-loaded nanoparticles. Nanomedicine. 2016 Oct;12(7):1833-1842.
[5] Vézina A, Manglani M, Morris D, et al. Adenosine A2A Receptor Activation Enhances Blood-Tumor Barrier Permeability in a Rodent Glioma Model. Mol Cancer Res. 2021 Dec;19(12):2081-2095.
[6] Lu Y, Yang Y, Chang T, et al. Lactate drives CD38 signaling to promote Epithelial-Mesenchymal Transition through Snail induction in non-small cell lung cancer cells. J Cell Commun Signal. 2024 Feb 14;18(1):e12018.
[7] Rabin J, Zhao Y, Mostafa E, et al. Regadenoson for the treatment of COVID-19: A five case clinical series and mouse studies. PLoS One. 2023 Aug 11;18(8):e0288920.
[8] Jackson S, Anders NM, Mangraviti A, et al. The effect of regadenoson-induced transient disruption of the blood-brain barrier on temozolomide delivery to normal rat brain. J Neurooncol. 2016 Feb;126(3):433-9.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | A549 및 H1299 세포 (인간 비소세포 폐암 세포 라인) |
제조 방법 | A549 및 H1299 세포는 37°C, 5% CO₂ 조건에서 10% 태아 소 혈청(FBS)이 첨가된 Dulbecco's minimal essential medium (DMEM)에서 유지되었습니다. 세포는 5–10µM 농도의 Regadenoson으로 6시간 처리되었습니다. |
반응 조건 | 5–10µM; 6 시간 동안 |
응용 분야 | Regadenoson은 E-cadherin 하향 조절 및 N-cadherin, 피브로넥틴, Snail 상향 조절을 특징으로 하는 상피-중간엽 전이(EMT)를 현저하게 유도하였습니다. Regadenoson은 또한 A2AR 매개 cAMP/PKA/CREB 및 PI3K/AKT 신호 전달 경로를 활성화해서 인산화된 AKT 및 CREB 수치를 증가시켰습니다. Regadenoson의 이동 촉진 효과는 Snail 녹다운에 의해 소거되고Regadenoson 유도 EMT에서 Snail의 필수적인 역할을 확인하였습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | K18-hACE2 형질전환 쥐 (B6.Cg-Tg(K18-ACE2)2Prlmn/J) |
제조 방법 | 쥐는 SARS-CoV-2 (1250PFU) 비강 감염 직전에 Regadenoson (0.5μL/h; 80μg/mL) 또는 생리식염수를 투여하는 7일짜리 Alzet 삼투압 펌프를 피하 이식하였습니다. 쥐는 생존을 관찰하고 임상 종점(예: 체중 감소 >20%)을 기준으로 안락사되었습니다. |
제형 | 0.5μL/h；80μg/mL; s.c.; 7일 동안 삼투압 펌프를 통해 지속적으로 주입 |
응용 분야 | Regadenoson은 SARS-CoV-2 감염 쥐의 10일 생존율을 10%(생리식염수 대조 그룹)에서 40%로 현저하게 증가시켰고 사망을 지연시켰습니다. 대부분의 사망은 대조 그룹의 4–5일 대비 7일에 발생하였고 펌프 고갈 시점과 일치하였습니다. |
References: | |
| Cas No. | 313348-27-5 | SDF | |
| Synonyms | CVT-3146, Lexiscan | ||
| Chemical Name | (Z)-1-(6-amino-9-((2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-2-yl)-9H-purin-2-yl)-N-methyl-1H-pyrazole-4-carbimidic acid | ||
| Canonical SMILES | C/N=C(O)/C(C=N1)=CN1C2=NC(N)=C(N=CN3[C@@]4([H])[C@@](O)([H])[C@@](O)([H])[C@@](O4)([H])CO)C3=N2 | ||
| Formula | C15H18N8O5 | M.Wt | 390.35 |
| Solubility | ≥ 18.05mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5618 mL | 12.809 mL | 25.618 mL |
| 5 mM | 512.4 μL | 2.5618 mL | 5.1236 mL |
| 10 mM | 256.2 μL | 1.2809 mL | 2.5618 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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