Regadenoson (Synonyms: CVT-3146, Lexiscan) |
カタログ番号GC13082
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Regadenosonは選択的なA2Aアデノシン受容体のアゴニストであり、冠状動脈拡張作用を持っている。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 313348-27-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Regadenosonは選択的なA2Aアデノシン受容体のアゴニストであり、冠状動脈拡張作用を持っている[1-2]。Regadenosonは、主に冠動脈平滑筋細胞に分布しているA2Aアデノシン受容体を選択的に活性化することで機能する。この活性化は、アデニル酸シクラーゼ活性を増やし、細胞内環状アデノシン一リン酸（cAMP）のレベルを上昇させ、よって冠状血管を弛緩させ、冠状動脈血流を著しく増やす[3-4]。
In vitro（体外）実験で、Regadenoson（10µM）をマウス脳内皮細胞（bEnd.3）とラット脳微小血管内皮細胞（RBMEC）に30分間から4時間投与した。Regadenosonの処理は、A2ARの活性化を通じて細胞骨格アクチンフィラメントの脱重合を誘発し、タイトジャンクションタンパク質（クローディン-5、オクルディン）とアドヘレンスジャンクションタンパク質（VE-カドヘリン）の発現を下方制御し、その結果、内皮細胞のバリアー機能を一時的に破壊した[5]。非小細胞肺癌細胞（A549、H1299）をRegadenoson（5–10µM）で6時間処理した。Regadenosonは、cAMP/PKA/CREBとPI3K/AKTシグナル伝達経路を通じて、転写因子Snailの発現を上方制御し、よって上皮間葉転換（EMT）を誘発した[6]。
In vivo（体内）実験で、SARS-CoV-2に感染したK18-hACE2トランスジェニックマウスに、埋め込み型Alzetマイクロ浸透圧ポンプを通じて、感染の前から、Regadenoson（0.5µL/時間；80µg/mL）を7日間連続的に皮下注入した。Regadenosonはマウスの生存率を著しく改善し、死亡までの時間を延ばした[7]。正常なF344ラットには、テモゾロミドの経口投与の60または90分後に、Regadenoson（0.5µg/kg）を尾静脈に単回静脈内注射した。Regadenosonは、120分の時点で、脳組織におけるテモゾロミドの濃度、脳-血漿の濃度比を著しく増やした[8]。
References:
[1] Bengalorkar GM, Bhuvana K, Sarala N, et al. Regadenoson. J Postgrad Med. 2012 Apr-Jun;58(2):140-6.
[2] Garnock-Jones KP, Curran MP. Regadenoson. Am J Cardiovasc Drugs. 2010;10(1):65-71.
[3] Ye Z, Sheu WC, Qu H, et al. Autocatalytic, Brain Tumor-Targeting Delivery of Bardoxolone Methyl Self-Assembled Nanoparticles for Glioblastoma Treatment. Small Sci. 2024 May 22;4(8):2400081.
[4] Han L, Cai Q, Tian D, et al. Targeted drug delivery to ischemic stroke via chlorotoxin-anchored, lexiscan-loaded nanoparticles. Nanomedicine. 2016 Oct;12(7):1833-1842.
[5] Vézina A, Manglani M, Morris D, et al. Adenosine A2A Receptor Activation Enhances Blood-Tumor Barrier Permeability in a Rodent Glioma Model. Mol Cancer Res. 2021 Dec;19(12):2081-2095.
[6] Lu Y, Yang Y, Chang T, et al. Lactate drives CD38 signaling to promote Epithelial-Mesenchymal Transition through Snail induction in non-small cell lung cancer cells. J Cell Commun Signal. 2024 Feb 14;18(1):e12018.
[7] Rabin J, Zhao Y, Mostafa E, et al. Regadenoson for the treatment of COVID-19: A five case clinical series and mouse studies. PLoS One. 2023 Aug 11;18(8):e0288920.
[8] Jackson S, Anders NM, Mangraviti A, et al. The effect of regadenoson-induced transient disruption of the blood-brain barrier on temozolomide delivery to normal rat brain. J Neurooncol. 2016 Feb;126(3):433-9.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | A549とH1299細胞（ヒト非小細胞肺癌細胞株） |
準備方法 | 37°C、5% CO₂で、10%のウシ胎児血清（FBS）を添加したDulbecco's最小必須培地（DMEM）でA549とH1299細胞を培養した。濃度が5–10µMのRegadenosonで細胞を6時間処理した。 |
反応条件 | 5–10µM；6時間 |
アプリケーション | Regadenosonは上皮間葉転換（EMT）を著しく誘発し、その特徴は、E-カドヘリンの下方制御、N-カドヘリン、フィブロネクチンとSnailの上方制御であった。Regadenosonは、A2AR媒介のcAMP/PKA/CREBとPI3K/AKTシグナル伝達経路をも活性化し、リン酸化のAKTとCREBのレベルを向上させた。Regadenosonの遊走促進作用は、Snailノックダウンで打ち消され、Regadenoson誘発のEMTにおけるSnailの不可欠な役割を確認した。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | K18-hACE2トランスジェニックマウス（B6.Cg-Tg(K18-ACE2)2Prlmn/J） |
準備方法 | SARS-CoV-2（1250PFU）の鼻腔内感染の直前から、Regadenoson（0.5μL/時間；80μg/mL）または生理食塩水を投与する7日間のAlzet浸透圧ポンプをマウスに皮下移植した。マウスの生存状況を観察し、臨床エンドポイント（例：20%以上の体重減少）に基づき安楽死させた。 |
投与形態 | 0.5μL/時間；80μg/mL；皮下注射；浸透ポンプを通じた7日間の連続的な潅流 |
アプリケーション | SARS-CoV-2に感染したマウスで、Regadenosonは10日間の生存率を10%（生理食塩水の対照）から40%に著しく増やし、死亡を遅延させ、殆どの死亡は7日目（ポンプの枯渇と同時）に発生し、一方、対照群では4-5日目に発生した。 |
References: | |
| Cas No. | 313348-27-5 | SDF | |
| 同義語 | CVT-3146, Lexiscan | ||
| Chemical Name | (Z)-1-(6-amino-9-((2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-2-yl)-9H-purin-2-yl)-N-methyl-1H-pyrazole-4-carbimidic acid | ||
| Canonical SMILES | C/N=C(O)/C(C=N1)=CN1C2=NC(N)=C(N=CN3[C@@]4([H])[C@@](O)([H])[C@@](O)([H])[C@@](O4)([H])CO)C3=N2 | ||
| Formula | C15H18N8O5 | M.Wt | 390.35 |
| 溶解度 | ≥ 18.05mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5618 mL | 12.809 mL | 25.618 mL |
| 5 mM | 512.4 μL | 2.5618 mL | 5.1236 mL |
| 10 mM | 256.2 μL | 1.2809 mL | 2.5618 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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