Regadenoson (Synonyms: CVT-3146, Lexiscan) |
Catalog No.GC13082
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Regadenoson est un agoniste sélectif du récepteur A2A de l'adénosine, avec une activité vasodilatatrice coronaire.
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Cas No.: 313348-27-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Regadenoson est un agoniste sélectif du récepteur A2A de l'adénosine, avec une activité vasodilatatrice coronaire[1-2]. Regadenoson agit en activant sélectivement les récepteurs A2A de l'adénosine, qui sont principalement présents sur les cellules musculaires lisses des artères coronaires. Cette activation augmente l'activité de l'adénylate cyclase, élève le niveau intracellulaire d'adénosine monophosphate cyclique (cAMP), ainsi donc, relaxant les vaisseaux coronaires et augmentant de manière significative le flux sanguin coronaire[3-4].
In vitro, Regadenoson (10µM) a été administré à des cellules endothéliales cérébrales de rat (bEnd.3) et à des cellules endothéliales microvasculaires cérébrales de rat (RBMEC) pendant des durées allant de 30 minutes à 4 heures. Le traitement avec Regadenoson a induit une dépolymérisation des filaments d'actine du cytosquelette via l'activation du récepteur A2AR et a réduit la régulation de l'expression des protéines de jonctions serrées (claudine-5, occludine) et des protéines de jonctions adhérentes (VE-cadhérine), entraînant une perturbation transitoire de la fonction de barrière endothéliale[5]. Des cellules de cancer du poumon non à petites cellules (A549, H1299) ont été traitées avec Regadenoson (5–10µM) pendant 6 heures. Regadenoson a augmenté la régulation de l'expression du facteur de transcription Snail via la voie de signalisation cAMP/PKA/CREB et PI3K/AKT, induisant ainisi une transition épithélio-mésenchymateuse (TEM)[6].
Les rats transgéniques K18-hACE2 infectés par SARS-CoV-2 ont reçu in vivo une perfusion sous-cutanée continue de Regadenoson (0.5µL/h; 80µg/mL) via une pompe micro-osmotique Alzet implantée, initiée avant l'infection et maintenue pendant 7 jours. Regadenoson a significativement amélioré le taux de survie, retardé le délai de décès chez les rats[7]. Des rats F344 normaux ont reçu une injection intraveineuse unique de Regadenoson (0.5µg/kg) dans la veine de la queue, administrée 60 ou 90 minutes après l'administration orale de témozolomide. Regadenoson a considérablement augmenté la concentration de témozolomide dans le tissu cérébral et le rapport concentration cerveau/plasma au point temporel de 120 minutes[8].
References:
[1] Bengalorkar GM, Bhuvana K, Sarala N, et al. Regadenoson. J Postgrad Med. 2012 Apr-Jun;58(2):140-6.
[2] Garnock-Jones KP, Curran MP. Regadenoson. Am J Cardiovasc Drugs. 2010;10(1):65-71.
[3] Ye Z, Sheu WC, Qu H, et al. Autocatalytic, Brain Tumor-Targeting Delivery of Bardoxolone Methyl Self-Assembled Nanoparticles for Glioblastoma Treatment. Small Sci. 2024 May 22;4(8):2400081.
[4] Han L, Cai Q, Tian D, et al. Targeted drug delivery to ischemic stroke via chlorotoxin-anchored, lexiscan-loaded nanoparticles. Nanomedicine. 2016 Oct;12(7):1833-1842.
[5] Vézina A, Manglani M, Morris D, et al. Adenosine A2A Receptor Activation Enhances Blood-Tumor Barrier Permeability in a Rodent Glioma Model. Mol Cancer Res. 2021 Dec;19(12):2081-2095.
[6] Lu Y, Yang Y, Chang T, et al. Lactate drives CD38 signaling to promote Epithelial-Mesenchymal Transition through Snail induction in non-small cell lung cancer cells. J Cell Commun Signal. 2024 Feb 14;18(1):e12018.
[7] Rabin J, Zhao Y, Mostafa E, et al. Regadenoson for the treatment of COVID-19: A five case clinical series and mouse studies. PLoS One. 2023 Aug 11;18(8):e0288920.
[8] Jackson S, Anders NM, Mangraviti A, et al. The effect of regadenoson-induced transient disruption of the blood-brain barrier on temozolomide delivery to normal rat brain. J Neurooncol. 2016 Feb;126(3):433-9.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules A549 et H1299 (lignées cellulaires de cancer du poumon non à petites cellules humain) |
Méthode de préparation | Les cellules A549 et H1299 ont été cultivées dans du milieu essentiel minimal de Dulbecco (DMEM) supplémenté avec 10% de sérum de veau foetal (FBS) à 37°C, 5% CO₂. Les cellules ont été traitées avec Regadenoson à des concentrations de 5-10µM pendant 6 heures. |
Conditions de réaction | 5–10µM; 6h. |
Domaines d'application | Regadenoson a significativement induit une transition épithélio-mésenchymateuse (TEM), caractérisée par une réduction de la régulation de l'E-cadhérine et une augmentation de la régulation de la N-cadhérine, de la fibronectine et de Snail. Regadenoson a également activé les voies de signalisation cAMP/PKA/CREB et PI3K/AKT médiée par A2AR, augmentant le niveau d'AKT et de CREB phosphorylé. Les effets pro-migratoires de Regadenoson ont été éliminés par l'invalidation de Snail, confirmant le rôle essentiel de Snail dans TEM induit par Regadenoson. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats transgéniques K18-hACE2 (B6.Cg-Tg(K18-ACE2)2Prlmn/J) |
Méthode de préparation | Des pompes osmotiques Alzet de 7 jours délivrant Regadenoson (0.5μL/h；80μg/mL) ou saline ont été implantées par voie sous-cutanée chez les rats, débutant juste avant l'infection intranasale par SARS-CoV-2 (1250PFU). Les rats ont été surveillés pour leur survie et euthanasiés en fonction de critères cliniques (par exemple, perte de poids >20%). |
Forme de dosage | 0.5μL/h；80μg/mL; s.c.; perfusion continue via pompe osmotique pendant 7 jours |
Domaines d'application | Regadenoson a significativement augmenté la survie à 10 jours de 10% (témoin avec saline) à 40% chez les rats infectés par SARS-CoV-2, retardant la mortabilité : la plupart des décès ont eu lieu au jour 7 (coïncidant avec l'épuisement de la pompe), contre les jours 4-5 dans le groupe témoin. |
References: | |
| Cas No. | 313348-27-5 | SDF | |
| Synonymes | CVT-3146, Lexiscan | ||
| Chemical Name | (Z)-1-(6-amino-9-((2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-2-yl)-9H-purin-2-yl)-N-methyl-1H-pyrazole-4-carbimidic acid | ||
| Canonical SMILES | C/N=C(O)/C(C=N1)=CN1C2=NC(N)=C(N=CN3[C@@]4([H])[C@@](O)([H])[C@@](O)([H])[C@@](O4)([H])CO)C3=N2 | ||
| Formula | C15H18N8O5 | M.Wt | 390.35 |
| Solubility | ≥ 18.05mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5618 mL | 12.809 mL | 25.618 mL |
| 5 mM | 512.4 μL | 2.5618 mL | 5.1236 mL |
| 10 mM | 256.2 μL | 1.2809 mL | 2.5618 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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- Purity: >99.50% Appearance: A solid
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