GSK-3
GSK3 (glycogen synthase kinase-3) is a serine/threonine protein kinase which contributes to cell survival, diabetes, insulin resistance and Alzheimer's diseases.
Products for GSK-3
- Cat.No. Nombre del producto Información
- GC62736 (E/Z)-GSK-3β inhibitor 1 (E/Z)-GSK-3β el inhibidor 1 es un compuesto racémico de (E)-GSK-3β inhibidor 1 y (Z)-GSK-3β isÓmeros del inhibidor 1.
- GC13907 1-Azakenpaullone La 1-azakenpaulona (1-Akp) es un inhibidor altamente selectivo y competitivo con ATP de la glucÓgeno sintasa quinasa-3 β (GSK-3β), con un valor IC50 de 18 nM.
- GC14306 3F8 3F8 es un inhibidor potente y selectivo de GSK-3β que podrÍa ser Útil como nuevo reactivo y potencial candidato terapéutico para enfermedades relacionadas con GSK3.
- GC35162 5-Iodo-indirubin-3'-monoxime La 5-yodo-indirrubina-3'-monoxima es un potente inhibidor de GSK-3β, CDK5/P25 y CDK1/ciclina B, que compite con el ATP por unirse al sitio catalÍtico de la cinasa, con IC50 de 9, 20 y 25 nM, respectivamente.
- GC39152 9-ING-41 9-ING-41 es un inhibidor de la glucÓgeno sintasa quinasa-3β (GSK-3β) selectivo y competitivo con ATP basado en maleimida con una IC50 de 0,71 μM. 9-ING-41 conduce significativamente a la detenciÓn del ciclo celular, la autofagia y la apoptosis en las células cancerosas. 9-ING-41 tiene actividad anticancerÍgena y tiene el potencial de potenciar los efectos antitumorales de los fÁrmacos quimioterapéuticos.
- GC10336 A 1070722 A 1070722 es un inhibidor potente y selectivo de la glucÓgeno sintasa cinasa 3 (GSK-3), con una Ki de 0,6 nM tanto para GSK-3α como para GSK-3β. Un 1070722 puede penetrar la barrera hematoencefÁlica (BBB) y acumularse en las regiones del cerebro, por lo que es potencial para el radiotrazador PET para la cuantificaciÓn de GSK-3 en el cerebro.
- GC15841 Alsterpaullone La alsterpaulona (9-nitropaulona) es un potente inhibidor de CDK, con IC50 de 35 nM, 15 nM, 200 nM y 40 nM para CDK1/ciclina B, CDK2/ciclina A, CDK2/ciclina E y CDK5/p35, respectivamente. La alsterpaulona también compite con ATP por unirse a GSK-3alpha/GSK-3beta con IC50 de ambos 4 nM. Alsterpaulone tiene actividad antitumoral y posee potencial para el estudio en trastornos neurodegenerativos y proliferativos. La alsterpaulona induce la apoptosis en la lÍnea celular de leucemia.
- GC15425 AR-A014418 A selective inhibitor of GSK3β
- GC16568 AZD1080 AZD1080 es un inhibidor potente y selectivo de GSK3.
- GC14736 AZD2858 AZD2858 es un potente inhibidor de GSK-3 activo por vÍa oral, con IC50 de 0,9 y 5 nM para GSK-3α y GSK-3β, respectivamente, utilizado en la investigaciÓn de la curaciÓn de fracturas.
- GC10752 Bikinin Bikinin es un inhibidor competitivo de ATP no esteroideo de las quinasas GSK-3/Shaggy-like de plantas y activa la seÑalizaciÓn de BR (brasinoesteroides).
- GC14233 BIO-acetoxime La BIO-acetoxima (BIA) es un inhibidor potente y selectivo de GSK-3, con IC50 de 10 nM para GSK-3α/β.
- GC38892 BIP-135 BIP-135 es un inhibidor de GSK-3 competitivo con ATP potente y selectivo, con IC50 de 16 nM y 21 nM para GSK-3α y GSK-3β, respectivamente.
- GC39181 BRD0705 BRD0705 es un inhibidor de GSK3α potente, selectivo paralog y activo por vÍa oral con una IC50 de 66 nM y una Kd de 4,8 μM. BRD0705 muestra una mayor selectividad para GSK3α (8 veces) frente a GSK3β (IC50 de 515 nM). BRD0705 se puede utilizar para la investigaciÓn de leucemia mieloide aguda (AML).
- GC62875 BRD3731 BRD3731 es un inhibidor selectivo de GSK3β, con IC50 de 15 nM y 215 nM para GSK3β y GSK3α, respectivamente.
- GC15642 CHIR 99021 trihydrochloride El trihidrocloruro de laduviglusib (CHIR-99021) es un potente y selectivo GSK-3α/β inhibidor con IC50 de 10 nM y 6,7 nM. El trihidrocloruro de CHIR 99021 muestra una selectividad de >500 veces para GSK-3 sobre CDC2, ERK2 y otras proteÍnas quinasas. El trihidrocloruro de CHIR 99021 también es un potente activador de la vÍa de seÑalizaciÓn de Wnt/β-catenina. El triclorhidrato de CHIR 99021 mejora la autorrenovaciÓn de las células madre embrionarias humanas y de ratÓn. El triclorhidrato de CHIR 99021 induce la autofagia.
- GC12176 CHIR-98014 CHIR-98014 es un potente inhibidor de GSK-3 permeable a las células con IC50 de 0,65 y 0,58 nM para GSK-3α y GSK-3β, respectivamente; muestra actividades menos potentes contra cdc2 y erk2.
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GC16702
CHIR-99021 (CT99021)
Un inhibidor selectivo de GSK3
- GC17153 CHIR-99021 (CT99021) HCl El monoclorhidrato de laduviglusib (CHIR-99021) es un potente y selectivo GSK-3α/β inhibidor con IC50 de 10 nM y 6,7 nM. CHIR-99021 (CT99021) HCl muestra una selectividad de >500 veces para GSK-3 sobre CDC2, ERK2 y otras proteÍnas quinasas. CHIR-99021 (CT99021) HCl también es un potente activador de la vÍa de seÑalizaciÓn de Wnt/β-catenina. CHIR-99021 (CT99021) HCl mejora la autorrenovaciÓn de células madre embrionarias humanas y de ratÓn. CHIR-99021 (CT99021) HCl induce autofagia.
- GC32942 CHIR-99021 monohydrochloride (CT99021 monohydrochloride)
- GC49392 CHIR98024 CHIR98024 (Compuesto L) es un inhibidor de la glucógeno sintasa quinasa 3 (GSK3) con una CE50 de 0,2566 μM.
- GC13176 CP21R7 CP21R7 es un potente inhibidor de GSK-3β, con una IC50 de 1,8 nM; CP21R7 también muestra actividad inhibitoria frente a PKCα, con una IC50 de 1900 nM.
- GC17690 Cromolyn sodium El cromoglicato de sodio (cromoglicato disÓdico; FPL-670) es un fÁrmaco antialérgico.
- GC38330 EHT 5372
- GC17457 FRATide GSK-3 inhibitor
- GC38787 GNF4877 GNF4877 es un potente inhibidor de DYRK1A y GSK3β con IC50 de 6nM y 16nM, respectivamente, lo que conduce al bloqueo de la exportaciÓn nuclear del factor nuclear de células T activadas (NFATc) y aumenta la proliferaciÓn de células β (EC50 de 0,66μM para ratÓn β (R7T1) células) .
- GC36190 GSK-3 inhibitor 1 El inhibidor 1 de GSK-3 es un inhibidor de GSK-3.
- GC14987 GSK-3 Inhibitor IX (BIO) GSK-3 Inhibitor IX (BIO) (6-Bromoindirubin-3'-oxime; BIO) es un inhibidor potente, selectivo, reversible y competitivo con ATP de GSK-3α/β y complejo CDK1-ciclina B con IC50 de 5 nM/320 nM/80 nM para (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5, respectivamente.
- GC36193 GSK-3β inhibitor 1 GSK-3β El inhibidor 1 (compuesto 3a) es un inhibidor de la glucógeno sintasa quinasa 3β (GSK-3β) y demuestra una alta eficacia antidiabética, con una IC50 de 4,9 nM.
- GC66032 GSK-3β inhibitor 11 GSK-3β el inhibidor 11 (compuesto 21) es una glucÓgeno sintasa quinasa-3β (GSK-3β) inhibidor (IC50=10,02 μM). GSK-3β el inhibidor 11 se puede utilizar en la investigaciÓn de enfermedades neurodegenerativas.
- GC62338 GSK-3β inhibitor 3 GSK-3β el inhibidor 3 es un inhibidor covalente, irreversible, selectivo y potente de la glucÓgeno sintasa quinasa 3β (GSK-3β), con un IC50 de 6,6 μM. GSK-3β el inhibidor 3 se puede utilizar para la investigaciÓn de la leucemia promielocÍtica aguda.
- GC62423 GSK-3/CDK5/CDK2-IN-1 GSK-3/CDK5/CDK2-IN-1, un derivado de imidazol, es un inhibidor de cdk5, cdk2 y GSK-3 extraÍdo de la patente WO2002010141A1, ejemplo 9a.
- GC16187 GSK-3β Inhibitor II GSK-3β inhibitor
- GC43790 GSK3 Inhibitor XIII GSK3 Inhibitor XIII es un inhibidor de GSK-3 potente y competitivo con ATP con una Ki de 24 nM.
- GC66035 GSK3-IN-1 GSK3-IN-1 (compuesto 11) es un inhibidor de GSK-3 con un valor IC50 de 12 μM. GSK3-IN-1 se puede utilizar en la investigaciÓn de la diabetes.
- GC18810 GSK3β Inhibitor XI GSK3β inhibitor XI is a potent inhibitor of glycogen synthase kinase 3β (GSK3β; Ki = 25 nM).
- GC61925 hSMG-1 inhibitor 11j El inhibidor 11j de hSMG-1, un derivado de la pirimidina, es un inhibidor potente y selectivo de hSMG-1, con una IC50 de 0,11 nM. El inhibidor de hSMG-1 11j muestra una selectividad de >455 veces para hSMG-1 sobre mTOR (IC50 = 50 nM), PI3Kα/γ (IC50 = 92/60 nM) y CDK1/CDK2 (IC50 = 32/7,1 μM). El inhibidor de hSMG-1 11j se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer.
- GC16617 IM-12 IM-12 es un inhibidor de GSK-3β, con un IC50 de 53 nM, y también potencia la seÑalizaciÓn de Wnt.
- GC12975 Indirubin La indirrubina (Couroupitine B) es un alcaloide bis-indol y tiene una notable actividad anticancerÍgena contra la leucemia mielocÍtica crÓnica.
- GC12661 Indirubin-3'-oxime La indirrubina-3'-oxima es un potente GSK-3β inhibidor e inhibe débilmente la 5-lipoxigenasa, con IC50 de 22 nM y 7,8-10 μM, respectivamente; La indirrubina-3'-oxima también muestra actividades inhibitorias frente a CDK5/p25 y CDK1/ciclina B, con IC50 de 100 y 180 nM.
- GC36312 Indirubin-3'-monoxime-5-sulphonic acid El Ácido indirrubin-3'-monoxima-5-sulfÓnico es un inhibidor potente y selectivo de CDK1, CDK5 y GSK-3β con IC50 de 5 nM, 7 nM y 80 nM, respectivamente.
- GC36313 Indirubin-5-sulfonate El indirrubin-5-sulfonate es un inhibidor de la cinasa dependiente de ciclina (CDK), con valores IC50 de 55 nM, 35 nM, 150 nM, 300 nM y 65 nM para CDK1/ciclina B, CDK2/ciclina A, CDK2/ciclina E, CDK4/ciclina D1 y CDK5/p35, respectivamente. El indirrubin-5-sulfonate también muestra actividad inhibitoria contra GSK-3β.
- GC14182 Kenpaullone La kenpaulona es un potente inhibidor de CDK1/ciclina B y GSK-3β, con IC50 de 0,4 μM y 23 nM, y también inhibe CDK2/ciclina A, CDK2/ciclina E y CDK5/p25 con IC50 de 0,68 μM, 7,5 μM, 0,85 μM, respectivamente. La kenpaulona, una molécula pequeÑa inhibidora de KLF4, reduce la autorrenovaciÓn de las células madre del cÁncer de mama y la motilidad celular in vitro.
- GC10573 L803-mts Selective peptide inhibitor of glycogen synthase kinase-3 (GSK-3)
- GC17187 LY2090314 A potent and selective inhibitor of GSK3
- GC63446 PF-04802367 PF-04802367 (PF-367) es un inhibidor de GSK-3 altamente selectivo con una IC50 de 2,1 nM basada en un ensayo de enzima GSK-3β humana recombinante y de 1,1 nM basada en el ensayo ADP-Glo.
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GC62660
PF-07104091
PF-07104091 es un inhibidor de CDK2/ciclina E1, un inhibidor selectivo del sitio de ATP que apunta al estado activado por la ciclina de la quinasa.
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GC62661
PF-07104091 hydrate
PF-07104091 hydrate is a potent and selective CDK2/cyclin E1 and GSK3β inhibitor, with Kis of 1.16 and 537.81 nM, respectively.
- GC65375 Phospho-Glycogen Synthase Peptide-2(substrate) TFA El péptido fosfoglucÓgeno sintasa 2 (sustrato) es un sustrato peptÍdicopara la glucÓgeno sintasa cinasa 3 (GSK-3) y se puede utilizar para la purificaciÓn por afinidad de proteÍnas serina cinasas.
- GC37522 RGB-286638 RGB-286638 es un inhibidor de CDK que inhibe la actividad quinasa de ciclina T1-CDK9, ciclina B1-CDK1, ciclina E-CDK2, ciclina D1-CDK4, ciclina E-CDK3 y p35-CDK5 con IC50 de 1, 2, 3 , 4, 5 y 5 nM, respectivamente; también inhibe GSK-3β, TAK1, Jak2 y MEK1, con IC50 de 3, 5, 50 y 54 nM.
- GC37523 RGB-286638 free base RGB-286638 es un inhibidor de CDK que inhibe la actividad quinasa de ciclina T1-CDK9, ciclina B1-CDK1, ciclina E-CDK2, ciclina D1-CDK4, ciclina E-CDK3 y p35-CDK5 con IC50 de 1, 2, 3 , 4, 5 y 5 nM, respectivamente; también inhibe GSK-3β, TAK1, Jak2 y MEK1, con IC50 de 3, 5, 50 y 54 nM.
- GC63181 SAR502250 SAR502250 es un inhibidor de GSK3 potente, selectivo, competitivo con ATP, activo por vÍa oral y que penetra en el cerebro, con una IC50 de 12 nM para GSK-3β humana.
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GC10463
SB 216763
SB 216763 stands out as a powerful, selective, and ATP-competitive inhibitor of GSK-3, effectively targeting both GSK-3α and GSK-3β with an impressive IC50 of 34.3 nM[1-3].
- GC13028 SB 415286 A selective inhibitor of GSK-3
- GC13576 TC-G 24 TC-G 24 (Compuesto 24) es un inhibidor potente y selectivo de la glucÓgeno sintasa quinasa-3β (GSK-3β) con una IC50 de 17,1 nM.
- GC10440 TCS 183 competitive inhibitor of GSK-3β (Ser9) phosphorylation
- GC11515 TCS 184 TCS 184 es un fragmento de polipéptido.
- GC11627 TCS 2002 TCS 2002 (Compuesto 9b) es un GSK-3β altamente selectivo, biodisponible por vÍa oral y potente; inhibidor con la IC50 de 35 nM.
- GC16584 TCS 21311 A JAK3 inhibitor
- GC14840 TDZD-8 TDZD-8 es un inhibidor de GSK-3β, con una IC50 de 2 μM; TDZD-8 muestra actividades menos potentes contra Cdk-1/ciclinaB, CK-II, PKA y PKC, con todas las IC50 de >100 μM.
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GC14465
Tideglusib
Inhibidor de GSK-3β no competitivo con ATP.
- GC17868 TWS119 TWS119 es un inhibidor especÍfico de GSK-3β, con una IC50 de 30 nM, y activa la vÍa wnt/β-catenina.
- GC37923 VP3.15 VP3.15 es un potente inhibidor de la fosfodiesterasa dual (PDE)7-glucÓgeno sintasa cinasa (GSK)3, biodisponible por vÍa oral y penetrante en el SNC, con IC50 de 1,59 μM y 0,88 μM para PDE7 y GSK-3, respectivamente.
- GC37924 VP3.15 dihydrobromide El dihidrobromuro VP3.15 es un potente inhibidor de la fosfodiesterasa dual (PDE)7-glucÓgeno sintasa cinasa (GSK)3, biodisponible por vÍa oral y penetrante en el SNC, con IC50 de 1,59 μM y 0,88 μM para PDE7 y GSK-3, respectivamente.
- GC26049 WAY-119064 WAY-119064 is a potent glycogen synthase kinase-3β (GSK-3β) inhibitor with an IC50 value of 80.5 nM.