Bcr-Abl
Bcl-Abl is a constitutively activated chimeric tyrosine kinase which is the genetic abnormality expressed in patient with CML (chronic myeloid leukemia).
製品は Bcr-Abl
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GC12172
1-Naphthyl PP1
1NaphthylPP1, PP1 Analog
1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1) は、src ファミリーキナーゼの選択的阻害剤です。 1-ナフチル PP1 は、v-Src および c-Fyn、c-Abl、CDK2、および CAMK II を、それぞれ 1.0、0.6、0.6、18、および 22 μM の IC50 で阻害します。 -
GC15579
Adaphostin
NSC 680410
AG957 のアダマンチルエステルであるアダホスチン (NSC 680410) は、強力な p210bcr/abl 阻害剤です (IC50=14 μM)。アダホスチンは、T リンパ芽球性ヒト白血病細胞株のアポトーシスを誘導します (IC50 は 17 ~ 216 nM の範囲)。アダホスチンは、慢性および急性骨髄性白血病細胞に対して有意かつ選択的な活性を持っています。アダホスチンは、CLL B 細胞内の活性酸素種 (ROS) のレベルを増加させました。 -
GC11737
AG957
NSC 654705,Tyrphostin AG957
AG957 (Tyrphostin AG957;NSC 654705) は、抗 BCR/ABL チロシンキナーゼ活性を持つチロシンキナーゼ阻害剤です。 AG957 は、p210bcr/abl オートキナーゼ活性に対する IC50 が 2.9 μM の bcr/abl キナーゼ阻害剤です。 -
GC73739
AKE-72
AKE-72(化合物5)は、Pan−BCR ABLの強力な抑制剤である。
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GC32703
Asciminib (ABL001)
ABL001
Asciminib (ABL001) (ABL001) は強力かつ選択的なアロステリック BCR-ABL1 阻害剤であり、0.25 nM の IC50 で成長した Ba/F3 細胞を阻害します。 -
GC64462
Asciminib hydrochloride
Asciminib (ABL001) 塩酸塩は、強力かつ選択的なアロステリック BCR-ABL1 阻害剤であり、0.25 nM の IC50 で成長した Ba/F3 細胞を阻害します。
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GC10914
AST 487
NVP-AST 487
多剤作用キナーゼ阻害剤
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GC10638
AT9283
広範なスペクトルのキナーゼ阻害剤
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GC35462
Bafetinib
INNO-406
Bafetinib は、経口で有効な強力な Lyn/Bcr-Abl チロシンキナーゼ阻害剤です。バフェチニブは、いくつかのプロアポトーシス Bcl-2 ホモロジー (BH)3 のみのタンパク質 (Bim、Bad、Bmf、Bik) の活性を増強し、Bcl-2 ファミリーが制御する固有のアポトーシス経路を介して Ph+ 白血病細胞のアポトーシスを誘導します。 -
GC33343
BCR-ABL-IN-1
BCR-ABL-IN-1 は、pIC50 が 6.46 の BCR-ABL チロシンキナーゼの阻害剤であり、慢性骨髄性白血病の研究に使用される可能性があります。
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GC33368
BCR-ABL-IN-2
BCR-ABL-IN-2 は BCR-ABL1 チロシンキナーゼの阻害剤であり、ABL1native および ABL1T315I の IC50 はそれぞれ 57 nM、773 nm です。
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GC73614
BCR-ABL-IN-8
BCR-ABL-IN-8(化合物26f)は、トリメトキシ基を含むbcr-abl阻害剤である。
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GC13343
Bosutinib (SKI-606)
SKI 606
ボスチニブ (SKI-606) は、それぞれ 1.2 nM および 1 nM の IC50 を持つ経口 Src/Abl チロシンキナーゼ阻害薬です。 -
GC40080
Bosutinib-d8
SKI-606 D8
Bosutinib-d8は、GC-またはLC-MSによるボスチニブの定量のための内部標準として使用することを目的としています。
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GC43198
CAY10717
CAY10717は、100 nMの濃度で酵素アッセイにおいて104つのキナーゼのうち34つを40%以上阻害する多目的キナーゼ阻害剤です。
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GC35651
Cenisertib
AS-703569; R-763
Cenisertib (AS-703569) は、Aurora-kinase-A/B、ABL1、AKT、STAT5、および FLT3 の活性をブロックする ATP 競合マルチキナーゼ阻害剤です。セニセルチブは、腫瘍性マスト細胞 (MC) のいくつかの異なる分子標的の活性をブロックすることにより、主要な増殖抑制効果を誘導します。セニセルチブは、膵臓、乳房、結腸、卵巣、肺の腫瘍および白血病の異種移植モデルにおける腫瘍増殖を阻害します。 -
GC17294
CHMFL-ABL-053
CHMFL-ABL-053 (化合物 18a) は、ABL1、SRC、および p38 に対してそれぞれ 70、90、および 62 nM の IC50 値を持つ、強力で選択的な経口利用可能な BCR-ABL、SRC、および p38 キナーゼ阻害剤です。
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GC35682
CHMFL-ABL/KIT-155
CHMFL-ABL-KIT-155
CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; 化合物 34) は、非常に強力な経口活性型 II ABL/c-KIT デュアル キナーゼ阻害剤 (それぞれ 46 nM および 75 nM の IC50) であり、 BLK (IC50=81 nM)、CSF1R (IC50=227 nM)、DDR1 (IC50=116 nM)、DDR2 (IC50=325 nM)、LCK (IC50=12 nM)、PDGFRβ (IC50= 80 nM) キナーゼ。 CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) は、細胞周期の進行を停止させ、アポトーシスを誘導します。 -
GC35753
CT-721
CT-721 は、野生型 Bcr-Abl キナーゼに対する IC50 が 21.3 nM の強力な時間依存性 Bcr-Abl キナーゼ阻害剤であり、抗慢性骨髄性白血病 (CML) 活性を持っています。
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GC33351
CZC-8004 (CZC-00008004)
Dianilinopyrimidine-01
CZC-8004 (CZC-00008004) (CZC-00008004) は、アミノピリミジンであり、汎キナーゼ阻害剤です。 CZC-8004 (CZC-00008004) は、それぞれ 650 および 437 nM の IC50 値で EGFR および VEGFR2 を含むさまざまなチロシンキナーゼに結合できます。 -
GC15568
Dasatinib (BMS-354825)
BMS 354825, Sprycel
AblとSrcの阻害剤
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GC35812
Dasatinib hydrochloride
ダサチニブ (BMS-354825) 塩酸塩は、強力な抗腫瘍活性を有する、非常に強力な ATP 競合性経口活性デュアル Src/Bcr-Abl 阻害剤です。 Kis は、Src と Bcr-Abl でそれぞれ 16 pM と 30 pM です。ダサチニブ塩酸塩は、Bcr-Abl および Src をそれぞれ <1.0 nM および 0.5 nM の IC50 で阻害します。ダサチニブ塩酸塩は、アポトーシスとオートファジーも誘導します。
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GC15884
Dasatinib Monohydrate
ダサチニブ (BMS-354825) 一水和物は、強力な抗腫瘍活性を有する、非常に強力な ATP 競合性経口活性デュアル Src/Bcr-Abl 阻害剤です。 Kis は、Src と Bcr-Abl でそれぞれ 16 pM と 30 pM です。ダサチニブ一水和物は、Bcr-Abl および Src をそれぞれ <1.0 nM および 0.5 nM の IC50 で阻害します。ダサチニブ一水和物は、アポトーシスとオートファジーも誘導します。
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GC45687
Dasatinib N-oxide
ダサチニブ N-オキシドは、ダサチニブの微量代謝物です。ダサチニブは、経口で有効な強力な Src/Bcr-Abl 二重阻害剤です。
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GC14007
DCC-2036 (Rebastinib)
DCC-2036
DCC-2036 (レバスチニブ) (DCC-2036) は、Abl1WT および Abl1T315I に対する経口活性の非 ATP 競合的 Bcr-Abl 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 0.8 nM および 4 nM です。 DCC-2036 (レバスチニブ) は、SRC、KDR、FLT3、および Tie-2 も阻害し、c-Kit に対しては低い活性を示します。 -
GC35897
DPH
DPH は強力な細胞透過性 c-Abl 活性化因子であり、c-Abl 活性化の刺激において強力な酵素および細胞活性を示します。
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GC32867
Flumatinib (HHGV678)
HH-GV-678
フルマチニブ (HHGV678) (HHGV678) は、Bcr-Abl の経口選択的阻害剤です。フルマチニブ (HHGV678) は c-Abl、PDGFRβ を阻害します。それぞれ 1.2 nM、307.6 nM、および 665.5 nM の IC50 を持つ c-Kit。 -
GC13914
Flumatinib mesylate
フルマチニブ (HHGV678) メシル酸塩は、Bcr-Abl の経口活性および選択的阻害剤です。メシル酸フルマチニブは、c-Abl、PDGFRβ、および c-Kit をそれぞれ 1.2、307.6、および 665.5 nM の IC50 値で阻害します。メシル酸フルマチニブは、Bcr-Abl 自己リン酸化と Stat5 および Erk1/2 リン酸化を阻害します。メシル酸フルマチニブは、慢性骨髄性白血病モデルの腫瘍増殖を阻害します。
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GC36167
GMB-475
GMB-475 は、PROTAC に基づく BCR-ABL1 チロシンキナーゼの分解剤であり、BCR-ABL1 依存性の薬剤耐性を克服します。 GMB-475 は BCR-ABL1 タンパク質を標的とし、E3 リガーゼ フォン ヒッペル リンダウ (VHL) を動員し、ユビキチン化とその後の発癌性融合タンパク質の分解をもたらします。
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GC10858
GNF 2
Bcr-Abl Inhibitor
GNF 2 は、Bcr-Abl の高度に選択的なアロステリック非 ATP 阻害剤です。 GNF 2 は Ba/F3.p210 の増殖を 138 nM の IC50 で阻害します。 -
GC15079
GNF 5
GNF-2のN-ヒドロキシエチルカルボキサミド類似体であるGNF 5は、経口で活性なBcr-Abl阻害剤です。 GNF 5 は Bcr-Abl 阻害活性があり、IC50 値は 0.22 μM です。 GNF 5 は良好な好ましい薬物動態特性を持っています。 GNF 5 は、慢性骨髄性白血病 (CML) や乳がんなどの種類のがんの研究に使用できます。
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GC10607
GNF-7
GNF-7 はマルチキナーゼ阻害剤です。 GNF-7 は Bcr-Abl 阻害剤であり、Bcr-AblWT と Bcr-AblT315I の IC50 はそれぞれ 133 nM と 61 nM です。 GNF-7 は、ACK1 (活性化 CDC42 キナーゼ 1) と GCK (胚中心キナーゼ) の両方に対する阻害活性も有し、IC50 はそれぞれ 25 nM と 8 nM です。 GNF-7 は、血液悪性腫瘍の研究に使用できます。
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GC10915
GZD824
GZD824 dimesylate; HQP1351 dimesylate
オルベレンマチニブ (GZD824) ジメシラートは、経口で有効な汎 Bcr-Abl 阻害剤です。 GZD824 は、広範囲の Bcr-Abl 変異体を強力に阻害します。 GZD824は、天然のBcr-AblおよびBcr-AblT315Iを、それぞれ0.34nMおよび0.68nMのIC50で強力に阻害する。 GZD824 には抗腫瘍活性があります。 -
GC33201
GZD856
GZD856 ギ酸は、それぞれ 68.6 および 136.6 nM の IC50 を持つ強力な経口活性 PDGFRα/β 阻害剤です。 GZD856 ギ酸は Bcr-AblT315I 阻害剤でもあり、ネイティブ Bcr-Abl および T315I 変異体の IC50 は 19.9 および 15.4nM です。 GZD856 ギ酸には抗腫瘍活性があります。
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GC62453
GZD856 formic
GZD856 ギ酸は、それぞれ 68.6 および 136.6 nM の IC50 を持つ強力な経口活性 PDGFRα/β 阻害剤です。 GZD856 ギ酸は Bcr-AblT315I 阻害剤でもあり、ネイティブ Bcr-Abl および T315I 変異体の IC50 は 19.9 および 15.4nM です。 GZD856 ギ酸には抗腫瘍活性があります。
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GC71477
HG-7-86-01
HG-7-86-01 (compound 26)は、ii型チロシンキナーゼ阻害剤である。
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GC10314
Imatinib (STI571)
イマチニブ (STI571) (STI571) は、BCR/ABL、v-Abl、PDGFR、および c-kit キナーゼ活性を選択的に阻害する、生物学的に利用可能な経口チロシンキナーゼ阻害剤です。イマチニブ (STI571) (STI571) は、ATP 結合部位の近くに結合することによって機能し、閉じた構造または自己抑制構造に固定することで、半競合的にタンパク質の酵素活性を阻害します。イマチニブ (STI571) は、SARS-CoV および MERS-CoV の阻害剤でもあります。
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GC60930
Imatinib D4
イマチニブ D4 (STI571 D4) は、イマチニブ (STI571) と標識された重水素です。イマチニブは、BCR/ABL、v-Abl、PDGFR、および c-kit キナーゼ活性を選択的に阻害する、経口で生物学的に利用可能なチロシンキナーゼ阻害剤です。
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GC39612
Imatinib D8
イマチニブ D8 (STI571 D8) は、イマチニブ (STI571) と標識された重水素です。イマチニブは、BCR/ABL、v-Abl、PDGFR、および c-kit キナーゼ活性を選択的に阻害する、経口で生物学的に利用可能なチロシンキナーゼ阻害剤です。
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GC11759
Imatinib Mesylate (STI571)
CGP57148B, STI571
Imatinib Mesylate (STI571) (STI571 Mesylate) は、c-Kit、Bcr-Abl、および PDGFR (IC50=100 nM) チロシンキナーゼを阻害するチロシンキナーゼ阻害剤です。 -
GC47452
Imatinib-d3
Genfatinib-d3
イマチニブ-d3 (STI571-d3) 塩酸塩は、重水素標識イマチニブです。イマチニブ (STI571) は、BCR/ABL、v-Abl、PDGFR、および c-kit キナーゼ活性を選択的に阻害する、経口で生物学的に利用可能なチロシンキナーゼ阻害剤です。イマチニブ (STI571) は、ATP 結合部位の近くに結合することによって機能し、閉じた構造または自己抑制構造に固定することで、タンパク質の酵素活性を半競合的に阻害します。イマチニブは、SARS-CoV および MERS-CoV の阻害剤でもあります。 -
GC14592
KW 2449
多剤作用キナーゼ阻害剤
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GC69418
Lyn-IN-1
Bafetinib analog
Lyn-IN-1(バフェチニブアナログ)は、高活性のBcr-AblおよびLyn二重阻害剤です。
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GC47771
NG 25 (hydrochloride hydrate)
MAP4K2とTAK1の阻害剤
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GC60270
Nilotinib D6
ニロチニブ D6 (AMN107 D6) は、ニロチニブと標識された重水素です。ニロチニブは、抗腫瘍活性を有する経口投与可能な Bcr-Abl チロシンキナーゼ阻害剤です。
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GC25669
Nilotinib hydrochloride
AMN-107 HCl
ニロチニブ塩酸塩(AMN-107)は、抗腫瘍活性を持つ口内投与可能なBcr-Ablチロシンキナーゼ阻害剤であるニロチニブの塩酸塩形です。
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GC14237
Nilotinib monohydrochloride monohydrate
Bcr-Abl阻害剤
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GC14129
Nilotinib(AMN-107)
AMN107
Nilotinib(AMN-107) is a selective oral tyrosine kinase inhibitor that inhibits the autophosphorylation of native Bcr-Abl (WT p210) and mutant Bcr-Abl (E281K, E292K, F317L, M351T, and F486S) with IC50 values of 20, 42, 31, 38, 29, and 41nM, respectively. -
GC14075
Nocodazole
NSC 238159, Oncodazole, R 17934
チュブリン産生阻害剤、抗腫瘍剤
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GC62207
Olverembatinib
GZD824; HQP1351
オルベレンマチニブ (GZD824) は、経口で有効な強力な汎 Bcr-Abl 阻害剤です。オルベレンマチニブは、広範囲の Bcr-Abl 変異体を強力に阻害します。オルベレンマチニブは、天然の Bcr-Abl および Bcr-AblT315I をそれぞれ 0.34 nM および 0.68 nM の IC50 で強力に阻害します。オルベレンマチニブには抗腫瘍活性があります。 -
GC36807
ON 146040
ON 146040 は、強力な PI3Kα および PI3Kδ (IC50 ≈14 および 20 nM、それぞれ) 阻害剤です。 ON 146040 は Abl1 も阻害します (IC50 < 150 nM)。
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GC15314
PD 166326
PD 166326 は受容体チロシンキナーゼのピリドピリミジン型阻害剤であり、Src と Abl の IC50 はそれぞれ 6 nM と 8 nM です。 PD 166326 は、抗白血病活性を示します。
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GC12637
PD 180970
PD 180970 は、p210Bcr-Abl の自己リン酸化を阻害するための 5 nM の IC50 を持つ、非常に強力で ATP 競合性の p210Bcr-Abl キナーゼ阻害剤です。
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GC72924
PD173952
PD173952は、それぞれリン(lyn)、abl (abl)、csk (csk)に対するic50の0.3、1.7、6.6 nmのチロシンキナーゼ阻害剤である。
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GC13592
PD173955
PD173955 は src ファミリー選択的チロシンキナーゼ阻害剤であり、Src、Yes、および Abl キナーゼの IC50 は約 22 nM です。 FGFRα に対する効力が低く、InsR および PKC に対する活性はありません。
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GC14396
Ponatinib (AP24534)
AP 24534
ポナチニブ (AP24534) (AP24534) は、Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1、および Src に対する IC50 がそれぞれ 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM、および 5.4 nM の経口活性多標的キナーゼ阻害剤です。 -
GC52104
Ponatinib (hydrochloride)
AP 24534
ポナチニブ (AP24534) 塩酸塩は、ポナチニブの塩酸塩です。ポナチニブは、Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1、および Src に対する IC50 がそれぞれ 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM、および 5.4 nM の経口活性多標的キナーゼ阻害剤です。 -
GC45828
Ponatinib-d8
ポナチニブ D8 (AP24534 D8) は、ポナチニブと標識された重水素です。ポナチニブ (AP24534) は、Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1、および Src に対する IC50 がそれぞれ 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM、および 5.4 nM の経口活性多標的キナーゼ阻害剤です。
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GC12779
PPY A
PPY A は、それぞれ 9 および 20 nM の IC50 を持つ強力な T315I 突然変異体および野生型 Abl キナーゼ阻害剤です。 PPY A は、野生型 Abl および Abl T315I 変異体で形質転換された Ba/F3 細胞を、それぞれ 390 および 180 nM の IC50 で阻害します。 PPY A は、慢性骨髄性白血病 (CML) の研究に使用できます。
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GC73444
PROTAC BCR-ABL Degrader-1
PROTAC BCR-ABL Degrader-1(化合物PROTAC 1)は、2−オキセタニレン継手を有するPROTACである。
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GC11140
Radotinib(IY-5511)
IY-5511
Bcr-Ablチロシンキナーゼ阻害剤
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GC48022
Radotinib-d6
IY-5511
ラドチニブ-d6 は重水素標識ラドチニブです。 -
GC73201
Risvodetinib
IkT-148009
Risvodetinib(IkT-148009)は経口、選択性及び脳透過性タンパク質チロシンキナーゼ阻害剤であり、c-Abl 1、c-Abl 2/Argに対して標的治療効果を示し、IC 50値は33 nM、14 nMである。 -
GC63332
S116836
強力な経口活性 BCR-ABL チロシンキナーゼ阻害剤である S116836 は、野生型と T315I Bcr-Abl の両方をブロックします。 S116836 は、細胞周期の G0/G1 期で細胞を停止させ、アポトーシスを誘導し、ROS 産生を増加させ、BaF3/WT および BaF3/T315I 細胞の GSH 産生を減少させます。 S116836 は、SRC、LYN、HCK、LCK、BLK、および FLT3、TIE2、KIT、PDGFR-β などの受容体チロシンキナーゼも阻害します。抗腫瘍活性。
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GC15197
Saracatinib (AZD0530)
AZD 0530
サラカチニブ (AZD0530) (AZD0530) は、c-Src、Lck、c-YES、Lyn、Fyn、Fgr、および Blk に対する IC50 が 2.7 ~ 11 nM の強力な Src ファミリー阻害剤です。サラカチニブ (AZD0530) は、他のチロシンキナーゼよりも高い選択性を示します。 -
GC73377
SIAIS100 TFA
SIAIS100 TFAはdc50値2.7 nmの強力なbcr-abl protac分解剤です。
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GC65592
SNIPER(ABL)-020
SNIPER(ABL)-020 は、ダサチニブ (ABL 阻害剤) をベスタチン (IAP リガンド) にリンカーで結合させ、BCR-ABL タンパク質の減少を誘導します。
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GC70110
Vamotinib
PF-114
Vamotinib(PF-114)は、口服可能な選択的で有効なチロシンキナーゼ阻害剤です。 VamotinibはBCR / ABLおよびBCR / ABL-T315Iの自己リン酸化を抑制します。 Vamotinibは細胞凋亡を誘導します。 Vamotinibには増殖抑制および抗腫瘍活性があります。 Vamotinibには耐性フィラデルフィア染色体陽性(Ph +)白血病の治療に潜在的な可能性があります。
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GC62103
Vodobatinib
K0706
ボドバチニブ (K0706) は、7 nM の IC50 を持つ強力な第 3 世代の経口活性 Bcr-Abl1 チロシンキナーゼ阻害剤です。ボドバチニブは、ほとんどの BCR-ABL1 点変異体に対して活性を示し、BCR-ABL1T315I に対しては活性を示しません。ボドバチニブは、慢性骨髄性白血病 (CML) の研究に使用できます。 -
GC10970
WP1130
WP 1130; WP-1130
WP1130 (WP1130) は細胞透過性 deubiquitinase (DUB) 阻害剤で、USP9x、USP5、USP14、および UCH37 の DUB 活性を直接阻害します。 WP1130 は、抗アポトーシスタンパク質 Bcr-Abl および JAK2 を下方制御することが示されています。 -
GC13102
XL228
チロシンキナーゼ阻害剤