Search Site
  • 0
    マイカート

    こちらをクリックして、追加された品目の数を確認することができます。

    image loader

    カートにアイテムを追加します......

ホーム >> Signaling Pathways >> Tyrosine Kinase >> Bcr-Abl

Bcr-Abl

Bcl-Abl is a constitutively activated chimeric tyrosine kinase which is the genetic abnormality expressed in patient with CML (chronic myeloid leukemia).

製品は  Bcr-Abl

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC12172 1-Naphthyl PP1 1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1) は、src ファミリーキナーゼの選択的阻害剤です。 1-ナフチル PP1 は、v-Src および c-Fyn、c-Abl、CDK2、および CAMK II を、それぞれ 1.0、0.6、0.6、18、および 22 μM の IC50 で阻害します。 1-Naphthyl PP1 Chemical Structure
  3. GC15579 Adaphostin AG957 のアダマンチルエステルであるアダホスチン (NSC 680410) は、強力な p210bcr/abl 阻害剤です (IC50=14 μM)。アダホスチンは、T リンパ芽球性ヒト白血病細胞株のアポトーシスを誘導します (IC50 は 17 ～ 216 nM の範囲)。アダホスチンは、慢性および急性骨髄性白血病細胞に対して有意かつ選択的な活性を持っています。アダホスチンは、CLL B 細胞内の活性酸素種 (ROS) のレベルを増加させました。 Adaphostin Chemical Structure
  4. GC11737 AG957 AG957 (Tyrphostin AG957;NSC 654705) は、抗 BCR/ABL チロシンキナーゼ活性を持つチロシンキナーゼ阻害剤です。 AG957 は、p210bcr/abl オートキナーゼ活性に対する IC50 が 2.9 μM の bcr/abl キナーゼ阻害剤です。 AG957 Chemical Structure
  5. GC32703 Asciminib (ABL001) Asciminib (ABL001) (ABL001) は強力かつ選択的なアロステリック BCR-ABL1 阻害剤であり、0.25 nM の IC50 で成長した Ba/F3 細胞を阻害します。 Asciminib (ABL001) Chemical Structure
  6. GC64462 Asciminib hydrochloride Asciminib (ABL001) 塩酸塩は、強力かつ選択的なアロステリック BCR-ABL1 阻害剤であり、0.25 nM の IC50 で成長した Ba/F3 細胞を阻害します。 Asciminib hydrochloride Chemical Structure
  7. GC10914 AST 487

    多剤作用キナーゼ阻害剤

     AST 487 Chemical Structure
  8. GC10638 AT9283

    広範なスペクトルのキナーゼ阻害剤

     AT9283 Chemical Structure
  9. GC35462 Bafetinib Bafetinib は、経口で有効な強力な Lyn/Bcr-Abl チロシンキナーゼ阻害剤です。バフェチニブは、いくつかのプロアポトーシス Bcl-2 ホモロジー (BH)3 のみのタンパク質 (Bim、Bad、Bmf、Bik) の活性を増強し、Bcl-2 ファミリーが制御する固有のアポトーシス経路を介して Ph+ 白血病細胞のアポトーシスを誘導します。 Bafetinib Chemical Structure
  10. GC33343 BCR-ABL-IN-1 BCR-ABL-IN-1 は、pIC50 が 6.46 の BCR-ABL チロシンキナーゼの阻害剤であり、慢性骨髄性白血病の研究に使用される可能性があります。 BCR-ABL-IN-1 Chemical Structure
  11. GC33368 BCR-ABL-IN-2 BCR-ABL-IN-2 は BCR-ABL1 チロシンキナーゼの阻害剤であり、ABL1native および ABL1T315I の IC50 はそれぞれ 57 nM、773 nm です。 BCR-ABL-IN-2 Chemical Structure
  12. GC13343 Bosutinib (SKI-606) ボスチニブ (SKI-606) は、それぞれ 1.2 nM および 1 nM の IC50 を持つ経口 Src/Abl チロシンキナーゼ阻害薬です。 Bosutinib (SKI-606) Chemical Structure
  13. GC40080 Bosutinib-d8

    Bosutinib-d8は、GC-またはLC-MSによるボスチニブの定量のための内部標準として使用することを目的としています。

     Bosutinib-d8 Chemical Structure
  14. GC43198 CAY10717

    CAY10717は、100 nMの濃度で酵素アッセイにおいて104つのキナーゼのうち34つを40％以上阻害する多目的キナーゼ阻害剤です。

     CAY10717 Chemical Structure
  15. GC35651 Cenisertib Cenisertib (AS-703569) は、Aurora-kinase-A/B、ABL1、AKT、STAT5、および FLT3 の活性をブロックする ATP 競合マルチキナーゼ阻害剤です。セニセルチブは、腫瘍性マスト細胞 (MC) のいくつかの異なる分子標的の活性をブロックすることにより、主要な増殖抑制効果を誘導します。セニセルチブは、膵臓、乳房、結腸、卵巣、肺の腫瘍および白血病の異種移植モデルにおける腫瘍増殖を阻害します。 Cenisertib Chemical Structure
  16. GC17294 CHMFL-ABL-053 CHMFL-ABL-053 (化合物 18a) は、ABL1、SRC、および p38 に対してそれぞれ 70、90、および 62 nM の IC50 値を持つ、強力で選択的な経口利用可能な BCR-ABL、SRC、および p38 キナーゼ阻害剤です。 CHMFL-ABL-053 Chemical Structure
  17. GC35682 CHMFL-ABL/KIT-155 CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; 化合物 34) は、非常に強力な経口活性型 II ABL/c-KIT デュアル キナーゼ阻害剤 (それぞれ 46 nM および 75 nM の IC50) であり、 BLK (IC50=81 nM)、CSF1R (IC50=227 nM)、DDR1 (IC50=116 nM)、DDR2 (IC50=325 nM)、LCK (IC50=12 nM)、PDGFRβ (IC50= 80 nM) キナーゼ。 CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) は、細胞周期の進行を停止させ、アポトーシスを誘導します。 CHMFL-ABL/KIT-155 Chemical Structure
  18. GC35753 CT-721 CT-721 は、野生型 Bcr-Abl キナーゼに対する IC50 が 21.3 nM の強力な時間依存性 Bcr-Abl キナーゼ阻害剤であり、抗慢性骨髄性白血病 (CML) 活性を持っています。 CT-721 Chemical Structure
  19. GC33351 CZC-8004 (CZC-00008004) CZC-8004 (CZC-00008004) (CZC-00008004) は、アミノピリミジンであり、汎キナーゼ阻害剤です。 CZC-8004 (CZC-00008004) は、それぞれ 650 および 437 nM の IC50 値で EGFR および VEGFR2 を含むさまざまなチロシンキナーゼに結合できます。 CZC-8004 (CZC-00008004) Chemical Structure
  20. GC15568 Dasatinib (BMS-354825)

    AblとSrcの阻害剤

     Dasatinib (BMS-354825) Chemical Structure
  21. GC35812 Dasatinib hydrochloride ダサチニブ (BMS-354825) 塩酸塩は、強力な抗腫瘍活性を有する、非常に強力な ATP 競合性経口活性デュアル Src/Bcr-Abl 阻害剤です。 Kis は、Src と Bcr-Abl でそれぞれ 16 pM と 30 pM です。ダサチニブ塩酸塩は、Bcr-Abl および Src をそれぞれ <1.0 nM および 0.5 nM の IC50 で阻害します。ダサチニブ塩酸塩は、アポトーシスとオートファジーも誘導します。 Dasatinib hydrochloride Chemical Structure
  22. GC15884 Dasatinib Monohydrate ダサチニブ (BMS-354825) 一水和物は、強力な抗腫瘍活性を有する、非常に強力な ATP 競合性経口活性デュアル Src/Bcr-Abl 阻害剤です。 Kis は、Src と Bcr-Abl でそれぞれ 16 pM と 30 pM です。ダサチニブ一水和物は、Bcr-Abl および Src をそれぞれ <1.0 nM および 0.5 nM の IC50 で阻害します。ダサチニブ一水和物は、アポトーシスとオートファジーも誘導します。 Dasatinib Monohydrate Chemical Structure
  23. GC45687 Dasatinib N-oxide ダサチニブ N-オキシドは、ダサチニブの微量代謝物です。ダサチニブは、経口で有効な強力な Src/Bcr-Abl 二重阻害剤です。 Dasatinib N-oxide Chemical Structure
  24. GC14007 DCC-2036 (Rebastinib) DCC-2036 (レバスチニブ) (DCC-2036) は、Abl1WT および Abl1T315I に対する経口活性の非 ATP 競合的 Bcr-Abl 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 0.8 nM および 4 nM です。 DCC-2036 (レバスチニブ) は、SRC、KDR、FLT3、および Tie-2 も阻害し、c-Kit に対しては低い活性を示します。 DCC-2036 (Rebastinib) Chemical Structure
  25. GC35897 DPH DPH は強力な細胞透過性 c-Abl 活性化因子であり、c-Abl 活性化の刺激において強力な酵素および細胞活性を示します。 DPH Chemical Structure
  26. GC32867 Flumatinib (HHGV678) フルマチニブ (HHGV678) (HHGV678) は、Bcr-Abl の経口選択的阻害剤です。フルマチニブ (HHGV678) は c-Abl、PDGFRβ を阻害します。それぞれ 1.2 nM、307.6 nM、および 665.5 nM の IC50 を持つ c-Kit。 Flumatinib (HHGV678) Chemical Structure
  27. GC13914 Flumatinib mesylate フルマチニブ (HHGV678) メシル酸塩は、Bcr-Abl の経口活性および選択的阻害剤です。メシル酸フルマチニブは、c-Abl、PDGFRβ、および c-Kit をそれぞれ 1.2、307.6、および 665.5 nM の IC50 値で阻害します。メシル酸フルマチニブは、Bcr-Abl 自己リン酸化と Stat5 および Erk1/2 リン酸化を阻害します。メシル酸フルマチニブは、慢性骨髄性白血病モデルの腫瘍増殖を阻害します。 Flumatinib mesylate Chemical Structure
  28. GC36167 GMB-475 GMB-475 は、PROTAC に基づく BCR-ABL1 チロシンキナーゼの分解剤であり、BCR-ABL1 依存性の薬剤耐性を克服します。 GMB-475 は BCR-ABL1 タンパク質を標的とし、E3 リガーゼ フォン ヒッペル リンダウ (VHL) を動員し、ユビキチン化とその後の発癌性融合タンパク質の分解をもたらします。 GMB-475 Chemical Structure
  29. GC10858 GNF 2 GNF 2 は、Bcr-Abl の高度に選択的なアロステリック非 ATP 阻害剤です。 GNF 2 は Ba/F3.p210 の増殖を 138 nM の IC50 で阻害します。 GNF 2 Chemical Structure
  30. GC15079 GNF 5 GNF-2のN-ヒドロキシエチルカルボキサミド類似体であるGNF 5は、経口で活性なBcr-Abl阻害剤です。 GNF 5 は Bcr-Abl 阻害活性があり、IC50 値は 0.22 μM です。 GNF 5 は良好な好ましい薬物動態特性を持っています。 GNF 5 は、慢性骨髄性白血病 (CML) や乳がんなどの種類のがんの研究に使用できます。 GNF 5 Chemical Structure
  31. GC10607 GNF-7 GNF-7 はマルチキナーゼ阻害剤です。 GNF-7 は Bcr-Abl 阻害剤であり、Bcr-AblWT と Bcr-AblT315I の IC50 はそれぞれ 133 nM と 61 nM です。 GNF-7 は、ACK1 (活性化 CDC42 キナーゼ 1) と GCK (胚中心キナーゼ) の両方に対する阻害活性も有し、IC50 はそれぞれ 25 nM と 8 nM です。 GNF-7 は、血液悪性腫瘍の研究に使用できます。 GNF-7 Chemical Structure
  32. GC10915 GZD824 オルベレンマチニブ (GZD824) ジメシラートは、経口で有効な汎 Bcr-Abl 阻害剤です。 GZD824 は、広範囲の Bcr-Abl 変異体を強力に阻害します。 ＧＺＤ８２４は、天然のＢｃｒ－ＡｂｌおよびＢｃｒ－ＡｂｌＴ３１５Ｉを、それぞれ０．３４ｎＭおよび０．６８ｎＭのＩＣ５０で強力に阻害する。 GZD824 には抗腫瘍活性があります。 GZD824 Chemical Structure
  33. GC33201 GZD856 GZD856 ギ酸は、それぞれ 68.6 および 136.6 nM の IC50 を持つ強力な経口活性 PDGFRα/β 阻害剤です。 GZD856 ギ酸は Bcr-AblT315I 阻害剤でもあり、ネイティブ Bcr-Abl および T315I 変異体の IC50 は 19.9 および 15.4nM です。 GZD856 ギ酸には抗腫瘍活性があります。 GZD856 Chemical Structure
  34. GC62453 GZD856 formic GZD856 ギ酸は、それぞれ 68.6 および 136.6 nM の IC50 を持つ強力な経口活性 PDGFRα/β 阻害剤です。 GZD856 ギ酸は Bcr-AblT315I 阻害剤でもあり、ネイティブ Bcr-Abl および T315I 変異体の IC50 は 19.9 および 15.4nM です。 GZD856 ギ酸には抗腫瘍活性があります。 GZD856 formic Chemical Structure
  35. GC10314 Imatinib (STI571) イマチニブ (STI571) (STI571) は、BCR/ABL、v-Abl、PDGFR、および c-kit キナーゼ活性を選択的に阻害する、生物学的に利用可能な経口チロシンキナーゼ阻害剤です。イマチニブ (STI571) (STI571) は、ATP 結合部位の近くに結合することによって機能し、閉じた構造または自己抑制構造に固定することで、半競合的にタンパク質の酵素活性を阻害します。イマチニブ (STI571) は、SARS-CoV および MERS-CoV の阻害剤でもあります。 Imatinib (STI571) Chemical Structure
  36. GC60930 Imatinib D4 イマチニブ D4 (STI571 D4) は、イマチニブ (STI571) と標識された重水素です。イマチニブは、BCR/ABL、v-Abl、PDGFR、および c-kit キナーゼ活性を選択的に阻害する、経口で生物学的に利用可能なチロシンキナーゼ阻害剤です。 Imatinib D4 Chemical Structure
  37. GC39612 Imatinib D8 イマチニブ D8 (STI571 D8) は、イマチニブ (STI571) と標識された重水素です。イマチニブは、BCR/ABL、v-Abl、PDGFR、および c-kit キナーゼ活性を選択的に阻害する、経口で生物学的に利用可能なチロシンキナーゼ阻害剤です。 Imatinib D8 Chemical Structure
  38. GC11759 Imatinib Mesylate (STI571) Imatinib Mesylate (STI571) (STI571 Mesylate) は、c-Kit、Bcr-Abl、および PDGFR (IC50=100 nM) チロシンキナーゼを阻害するチロシンキナーゼ阻害剤です。 Imatinib Mesylate (STI571) Chemical Structure
  39. GC47452 Imatinib-d3 イマチニブ-d3 (STI571-d3) 塩酸塩は、重水素標識イマチニブです。イマチニブ (STI571) は、BCR/ABL、v-Abl、PDGFR、および c-kit キナーゼ活性を選択的に阻害する、経口で生物学的に利用可能なチロシンキナーゼ阻害剤です。イマチニブ (STI571) は、ATP 結合部位の近くに結合することによって機能し、閉じた構造または自己抑制構造に固定することで、タンパク質の酵素活性を半競合的に阻害します。イマチニブは、SARS-CoV および MERS-CoV の阻害剤でもあります。 Imatinib-d3 Chemical Structure
  40. GC14592 KW 2449

    多剤作用キナーゼ阻害剤

     KW 2449 Chemical Structure
  41. GC47771 NG 25 (hydrochloride hydrate)

    MAP4K2とTAK1の阻害剤

     NG 25 (hydrochloride hydrate) Chemical Structure
  42. GC60270 Nilotinib D6 ニロチニブ D6 (AMN107 D6) は、ニロチニブと標識された重水素です。ニロチニブは、抗腫瘍活性を有する経口投与可能な Bcr-Abl チロシンキナーゼ阻害剤です。 Nilotinib D6 Chemical Structure
  43. GC25669 Nilotinib hydrochloride

    ニロチニブ塩酸塩（AMN-107）は、抗腫瘍活性を持つ口内投与可能なBcr-Ablチロシンキナーゼ阻害剤であるニロチニブの塩酸塩形です。

     Nilotinib hydrochloride Chemical Structure
  44. GC14237 Nilotinib monohydrochloride monohydrate

    Bcr-Abl阻害剤

     Nilotinib monohydrochloride monohydrate Chemical Structure
  45. GC14129 Nilotinib(AMN-107) A Bcr-Abl inhibitor Nilotinib(AMN-107) Chemical Structure
  46. GC14075 Nocodazole

    チュブリン産生阻害剤、抗腫瘍剤

     Nocodazole Chemical Structure
  47. GC62207 Olverembatinib オルベレンマチニブ (GZD824) は、経口で有効な強力な汎 Bcr-Abl 阻害剤です。オルベレンマチニブは、広範囲の Bcr-Abl 変異体を強力に阻害します。オルベレンマチニブは、天然の Bcr-Abl および Bcr-AblT315I をそれぞれ 0.34 nM および 0.68 nM の IC50 で強力に阻害します。オルベレンマチニブには抗腫瘍活性があります。 Olverembatinib Chemical Structure
  48. GC36807 ON 146040 ON 146040 は、強力な PI3Kα および PI3Kδ (IC50 ≈14 および 20 nM、それぞれ) 阻害剤です。 ON 146040 は Abl1 も阻害します (IC50 < 150 nM)。 ON 146040 Chemical Structure
  49. GC15314 PD 166326 PD 166326 は受容体チロシンキナーゼのピリドピリミジン型阻害剤であり、Src と Abl の IC50 はそれぞれ 6 nM と 8 nM です。 PD 166326 は、抗白血病活性を示します。 PD 166326 Chemical Structure
  50. GC12637 PD 180970 PD 180970 は、p210Bcr-Abl の自己リン酸化を阻害するための 5 nM の IC50 を持つ、非常に強力で ATP 競合性の p210Bcr-Abl キナーゼ阻害剤です。 PD 180970 Chemical Structure
  51. GC13592 PD173955 PD173955 は src ファミリー選択的チロシンキナーゼ阻害剤であり、Src、Yes、および Abl キナーゼの IC50 は約 22 nM です。 FGFRα に対する効力が低く、InsR および PKC に対する活性はありません。 PD173955 Chemical Structure
  52. GC14396 Ponatinib (AP24534) ポナチニブ (AP24534) (AP24534) は、Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1、および Src に対する IC50 がそれぞれ 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM、および 5.4 nM の経口活性多標的キナーゼ阻害剤です。 Ponatinib (AP24534) Chemical Structure
  53. GC52104 Ponatinib (hydrochloride) ポナチニブ (AP24534) 塩酸塩は、ポナチニブの塩酸塩です。ポナチニブは、Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1、および Src に対する IC50 がそれぞれ 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM、および 5.4 nM の経口活性多標的キナーゼ阻害剤です。 Ponatinib (hydrochloride) Chemical Structure
  54. GC45828 Ponatinib-d8 ポナチニブ D8 (AP24534 D8) は、ポナチニブと標識された重水素です。ポナチニブ (AP24534) は、Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1、および Src に対する IC50 がそれぞれ 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM、および 5.4 nM の経口活性多標的キナーゼ阻害剤です。 Ponatinib-d8 Chemical Structure
  55. GC12779 PPY A PPY A は、それぞれ 9 および 20 nM の IC50 を持つ強力な T315I 突然変異体および野生型 Abl キナーゼ阻害剤です。 PPY A は、野生型 Abl および Abl T315I 変異体で形質転換された Ba/F3 細胞を、それぞれ 390 および 180 nM の IC50 で阻害します。 PPY A は、慢性骨髄性白血病 (CML) の研究に使用できます。 PPY A Chemical Structure
  56. GC11140 Radotinib(IY-5511)

    Bcr-Ablチロシンキナーゼ阻害剤

     Radotinib(IY-5511) Chemical Structure
  57. GC63332 S116836 強力な経口活性 BCR-ABL チロシンキナーゼ阻害剤である S116836 は、野生型と T315I Bcr-Abl の両方をブロックします。 S116836 は、細胞周期の G0/G1 期で細胞を停止させ、アポトーシスを誘導し、ROS 産生を増加させ、BaF3/WT および BaF3/T315I 細胞の GSH 産生を減少させます。 S116836 は、SRC、LYN、HCK、LCK、BLK、および FLT3、TIE2、KIT、PDGFR-β などの受容体チロシンキナーゼも阻害します。抗腫瘍活性。 S116836 Chemical Structure
  58. GC15197 Saracatinib (AZD0530) サラカチニブ (AZD0530) (AZD0530) は、c-Src、Lck、c-YES、Lyn、Fyn、Fgr、および Blk に対する IC50 が 2.7 ～ 11 nM の強力な Src ファミリー阻害剤です。サラカチニブ (AZD0530) は、他のチロシンキナーゼよりも高い選択性を示します。 Saracatinib (AZD0530) Chemical Structure
  59. GC65592 SNIPER(ABL)-020 SNIPER(ABL)-020 は、ダサチニブ (ABL 阻害剤) をベスタチン (IAP リガンド) にリンカーで結合させ、BCR-ABL タンパク質の減少を誘導します。 SNIPER(ABL)-020 Chemical Structure
  60. GC70110 Vamotinib

    Vamotinib（PF-114）は、口服可能な選択的で有効なチロシンキナーゼ阻害剤です。 VamotinibはBCR / ABLおよびBCR / ABL-T315Iの自己リン酸化を抑制します。 Vamotinibは細胞凋亡を誘導します。 Vamotinibには増殖抑制および抗腫瘍活性があります。 Vamotinibには耐性フィラデルフィア染色体陽性（Ph +）白血病の治療に潜在的な可能性があります。

     Vamotinib Chemical Structure
  61. GC62103 Vodobatinib ボドバチニブ (K0706) は、7 nM の IC50 を持つ強力な第 3 世代の経口活性 Bcr-Abl1 チロシンキナーゼ阻害剤です。ボドバチニブは、ほとんどの BCR-ABL1 点変異体に対して活性を示し、BCR-ABL1T315I に対しては活性を示しません。ボドバチニブは、慢性骨髄性白血病 (CML) の研究に使用できます。 Vodobatinib Chemical Structure
  62. GC10970 WP1130 WP1130 (WP1130) は細胞透過性 deubiquitinase (DUB) 阻害剤で、USP9x、USP5、USP14、および UCH37 の DUB 活性を直接阻害します。 WP1130 は、抗アポトーシスタンパク質 Bcr-Abl および JAK2 を下方制御することが示されています。 WP1130 Chemical Structure
  63. GC13102 XL228

    チロシンキナーゼ阻害剤

     XL228 Chemical Structure

62 アイテム

件

降順