Triptolide (Synonyms: NSC 163062, PG 490) |
| Catalog No.GC14402 |
Triptolide es un triepóxido de diterpeno aislado por primera vez de la planta medicinal Tripterygium wilfordii, que exihibe efectos inmunosupresores, antiinflamatorios, antiproliferativos y antitumorales.
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Cas No.: 38748-32-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Triptolide es un triepóxido de diterpeno aislado por primera vez de la planta medicinal Tripterygium wilfordii, que exihibe efectos inmunosupresores, antiinflamatorios, antiproliferativos y antitumorales. Actúa como un inhibidor de la activación de NF-κB, donde NF-κB es una familia de complejos de proteínas del factor de transcripción[1]. Triptolide posee una actividad anticancerígena de amplio espectro, inhibiendo el desarrollo del cáncer de colon, el cáncer de mama, el carcinoma de cálulas renales y el cáncer de cuello uterino[2].
In vitro, triptolide (50 nM, 72 h) inhibe significativamente la proliferación de células de cáncer de ovario SKOV3 y A2780. Triptolide (15 nM, 48h) inhibe significativamente la migración celular y bloquea la capacidad invasiva de las células[2]. Triptolide (50-200 nmol/L) incubado con células PANC-1 y MiaPaCa-2 reduce significativamente la viabilidad celular sin afectar la viabilidad de las células ductales pancreáticas normales [3]. El valor IC50 de triptolide en la viabilidad celular de RSF es de 74.3 nM, y su valor de IC50 en la proliferación de células de RSF es de 20.4 nM[4]. Triptolide (0-150 nM) inhibe significativamente la viabilidad de las células HK1, FaDu, y C666-1 de una manera dependiente de la dosis y el tiempo[5].
In vivo, el tratamiento con triptolide (1 mg/kg/d, p.o.) durante tres semanas en ratones desnudos redujo el número de nódulos metastásicos en aproximadamente un 80%[2]. Triptolide (0.2 mg/kg/d) administrado a ratones con tumores pancreáticos trasplantados durante 60 días redujo el crecimiento del cáncer de páncreas y disminuyó significativamente la propagación local del tumor[3].
References:
[1] Zhang W, et al. Triptolide Combined with Radiotherapy for the Treatment of Nasopharyngeal Carcinoma via NF-κB-Related Mechanism. Int J Mol Sci. 2016 Dec 19;17(12).
[2] Zhao H, Yang Z, Wang X, et al. Triptolide inhibits ovarian cancer cell invasion by repression of matrix metalloproteinase 7 and 19 and upregulation of E-cadherin[J]. Experimental & molecular medicine, 2012, 44(11): 633-641.
[3] Phillips P A , Dudeja V , Mccarroll J A ,et al.Triptolide Induces Pancreatic Cancer Cell Death via Inhibition of Heat Shock Protein 70[J].Cancer Research, 2007, 67(19):9407.
[4] Kusunoki N, Yamazaki R, Kitasato H, Beppu M, Aoki H, Kawai S: Triptolide, an active compound identified in a traditional Chinese herb, induces apoptosis of rheumatoid synovial fibroblasts. BMC Pharmacol 2004, 4:2.
[5] Cai J, et al. Natural product triptolide induces GSDME-mediated pyroptosis in head and neck cancer through suppressing mitochondrial hexokinase-ΙΙ. J Exp Clin Cancer Res. 2021;40(1):190. Published 2021 Jun 9.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células SKOV3 y A2780 |
Método de preparación | Las células SKOV3 y A2780 se chaparon en placas de 96 pozos (5 × 103/pocillo). 24h después, se añadió triptolide a una concentración final de 0, 1.5, 5, 15, 50, o 150 nM durante 72 h. |
Condiciones de reacción | 0, 1.5, 5, 15, 50, o 150 nM; 72 h |
Áreas de aplicación | Triptolide (50nM, 72 h) inhibió notablemente la proliferación de células de cáncer de ovario. Triptolide (15nM) iinhibió significativamente la migración celular 48 horas después de la herida. Triptolide (15nM) bloqueó notablemente la capacidad invasiva de las células SKOV3 y A2780. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Modelo de ratón ortotópico |
Método de preparación | Luego, los ratones fueron asignados al azar a dos grupos de tratamiento: (a) ratones de control y (b) ratones de con triptolide. A los ratones se les administraron inyecciones diarias i.p. de triptolide (0.2 mg/kg) o vehículo (DMSO) durante 60 días. |
Forma de dosificación | 0.2 mg/kg/d; 60 días; i.p. |
Áreas de aplicación | Después de una inyección diaria de triptolide (0.2 mg/kg) durante 60 días, el volumen tumoral se redujo significativamente. triptolide también redujo significativamente la incidencia de propagación tumoral local-regional. |
| References: [1] Zhao H, Yang Z, Wang X, et al. Triptolide inhibits ovarian cancer cell invasion by repression of matrix metalloproteinase 7 and 19 and upregulation of E-cadherin[J]. Experimental & molecular medicine, 2012, 44(11): 633-641. | |
| Cas No. | 38748-32-2 | SDF | |
| Sinónimos | NSC 163062, PG 490 | ||
| Chemical Name | (6aS,7aS,8R,8aR,9aS,9bS,10aS,10bS)-8-hydroxy-8a-isopropyl-10b-methyl-1,5,5b,6,6a,8,8a,9a,9b,10b-decahydrotris(oxireno)[2',3':4b,5;2'',3'':6,7;2''',3''':8a,9]phenanthro[1,2-c]furan-3(2H)-one | ||
| Canonical SMILES | CC(C)C12C(O1)C3C4(O3)C5(CCC6=C(C5CC7C4(C2O)O7)COC6=O)C | ||
| Formula | C20H24O6 | M.Wt | 360.41 |
| Solubility | ≥ 36 mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7746 mL | 13.8731 mL | 27.7462 mL |
| 5 mM | 554.9 μL | 2.7746 mL | 5.5492 mL |
| 10 mM | 277.5 μL | 1.3873 mL | 2.7746 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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- Purity: >98.00%
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