Triptolide (Synonyms: NSC 163062, PG 490) |
Catalog No.GC14402
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Triptolide는 의학용 식물Tripterygium wilfordii에서 최초로 분리된 디테르펜 트리에포크사이드로, 면역억제, 항염증, 항증식 및 항종양 작용을 보인다.
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Cas No.: 38748-32-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Triptolide는 의학용 식물Tripterygium wilfordii에서 최초로 분리된 디테르펜 트리에포크사이드로, 면역억제, 항염증, 항증식 및 항종양 작용을 보인다. 이것은 NF-κB 활성화의 억제제로 작용하며, NF-κB는 전사인자 단백질 복합체의 가족이다[1]. 트리플로이드는 광범위한 항암활성성을 가지고 있으며, 대장암, 유방암, 신장세포종양 및 자궁경부암의 발전을 억제한다[2].
체외 실험에서 Triptolide (50 nM, 72시간)는 유방암 세포 SKOV3와 A2780의 증식을 크게 억제한다. Triptolide(15 nM, 48시간)는 세포 이동을 크게 억제하고 세포의 침습 능력을 차단한다[2]. Triptolide (50-200 nmol/L)는 PANC-1과 MiaPaCa-2 세포와 함께 배양하여 정상 췌장관세포의 활성을 영향을 주지 않고 세포 활성을 크게 감소시킨다[3]. RSF 세포 활성에 대한 Triptolide의 IC50 값은 74.3 nM이고 RSF 세포 증식에 대한 IC50 값은 20.4 nM인다[4]. Triptolide(0-150 nM)는 용량 및 시간에 따라 HK1, FaDu, 그리고 C666-1 세포의 활성을 크게 억제한다[5].
체내 실험에서 누드쥐에게 3주간 일일 1 mg/kg의 Triptolide를 구강 투여하여 전이적 노절의 수를 약 80% 감소시켰다[2]. 췌장 종양을 이식한 쥐에게 60일 동안 일일 0.2 mg/kg의 Triptolide를 투여하여 췌장 암의 성장을 감소시키고 지역적 종양 확산을 현저히 감소시켰다[3].
References:
[1] Zhang W, et al. Triptolide Combined with Radiotherapy for the Treatment of Nasopharyngeal Carcinoma via NF-κB-Related Mechanism. Int J Mol Sci. 2016 Dec 19;17(12).
[2] Zhao H, Yang Z, Wang X, et al. Triptolide inhibits ovarian cancer cell invasion by repression of matrix metalloproteinase 7 and 19 and upregulation of E-cadherin[J]. Experimental & molecular medicine, 2012, 44(11): 633-641.
[3] Phillips P A , Dudeja V , Mccarroll J A ,et al.Triptolide Induces Pancreatic Cancer Cell Death via Inhibition of Heat Shock Protein 70[J].Cancer Research, 2007, 67(19):9407.
[4] Kusunoki N, Yamazaki R, Kitasato H, Beppu M, Aoki H, Kawai S: Triptolide, an active compound identified in a traditional Chinese herb, induces apoptosis of rheumatoid synovial fibroblasts. BMC Pharmacol 2004, 4:2.
[5] Cai J, et al. Natural product triptolide induces GSDME-mediated pyroptosis in head and neck cancer through suppressing mitochondrial hexokinase-ΙΙ. J Exp Clin Cancer Res. 2021;40(1):190. Published 2021 Jun 9.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | SKOV3 및 A2780 세포 |
제조 방법 | SKOV3와 A2780 세포는 96웰판에 배양되었습니다 (5 × 103/웰). 24시간 후 Triptolide를 0, 1.5, 5, 15, 50, 또는 150 nM의 최종 농도로 추가하여 72시간 동안 배양하였습니다. |
반응 조건 | 0, 1.5, 5, 15, 50, or 150 nM; 72 시간 |
응용 분야 | Triptolide(50nM, 72시간)은 유방암 세포의 증식을 눈에 띄게 억제하였습니다. Triptolide(15nM)는 상처를 입힌 후 48시간에 세포 이동을 크게 억제하였습니다. Triptolide(15nM)는 SKOV3와 A2780 세포의 침습 능력을 뚜렷하게 막았습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 원위적 쥐 모델 |
제조 방법 | 쥐는 그 다음 두 개의 치료 그룹으로 무작위 분할되었습니다: (a) 대조군과 (b) 트리플로이드 처리된 쥐. 쥐는 일일 복강 주사로 Triptolide (0.2 mg/kg) 또는 운반재 (DMSO)를 60일 동안 주입받았습니다. |
제형 | 0.2 mg/kg/d; 60 일; i.p. |
응용 분야 | 일일 0.2 mg/kg의 Triptolide주사를 60일 동안 시행한 후, 종양의 크기는 현저하게 감소하였습니다. Triptolide 또한 지역적-지역의 종양 확산 발생률을 크게 감소시켰습니다. |
참고문헌: [1] Zhao H, Yang Z, Wang X, et al. Triptolide inhibits ovarian cancer cell invasion by repression of matrix metalloproteinase 7 and 19 and upregulation of E-cadherin[J]. Experimental & molecular medicine, 2012, 44(11): 633-641. | |
| Cas No. | 38748-32-2 | SDF | |
| Synonyms | NSC 163062, PG 490 | ||
| Chemical Name | (6aS,7aS,8R,8aR,9aS,9bS,10aS,10bS)-8-hydroxy-8a-isopropyl-10b-methyl-1,5,5b,6,6a,8,8a,9a,9b,10b-decahydrotris(oxireno)[2',3':4b,5;2'',3'':6,7;2''',3''':8a,9]phenanthro[1,2-c]furan-3(2H)-one | ||
| Canonical SMILES | CC(C)C12C(O1)C3C4(O3)C5(CCC6=C(C5CC7C4(C2O)O7)COC6=O)C | ||
| Formula | C20H24O6 | M.Wt | 360.41 |
| Solubility | ≥ 36 mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7746 mL | 13.8731 mL | 27.7462 mL |
| 5 mM | 554.9 μL | 2.7746 mL | 5.5492 mL |
| 10 mM | 277.5 μL | 1.3873 mL | 2.7746 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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