Apoptosis
As one of the cellular death mechanisms, apoptosis, also known as programmed cell death, can be defined as the process of a proper death of any cell under certain or necessary conditions. Apoptosis is controlled by the interactions between several molecules and responsible for the elimination of unwanted cells from the body.
Many biochemical events and a series of morphological changes occur at the early stage and increasingly continue till the end of apoptosis process. Morphological event cascade including cytoplasmic filament aggregation, nuclear condensation, cellular fragmentation, and plasma membrane blebbing finally results in the formation of apoptotic bodies. Several biochemical changes such as protein modifications/degradations, DNA and chromatin deteriorations, and synthesis of cell surface markers form morphological process during apoptosis.
Apoptosis can be stimulated by two different pathways: (1) intrinsic pathway (or mitochondria pathway) that mainly occurs via release of cytochrome c from the mitochondria and (2) extrinsic pathway when Fas death receptor is activated by a signal coming from the outside of the cell.
Different gene families such as caspases, inhibitor of apoptosis proteins, B cell lymphoma (Bcl)-2 family, tumor necrosis factor (TNF) receptor gene superfamily, or p53 gene are involved and/or collaborate in the process of apoptosis.
Caspase family comprises conserved cysteine aspartic-specific proteases, and members of caspase family are considerably crucial in the regulation of apoptosis. There are 14 different caspases in mammals, and they are basically classified as the initiators including caspase-2, -8, -9, and -10; and the effectors including caspase-3, -6, -7, and -14; and also the cytokine activators including caspase-1, -4, -5, -11, -12, and -13. In vertebrates, caspase-dependent apoptosis occurs through two main interconnected pathways which are intrinsic and extrinsic pathways. The intrinsic or mitochondrial apoptosis pathway can be activated through various cellular stresses that lead to cytochrome c release from the mitochondria and the formation of the apoptosome, comprised of APAF1, cytochrome c, ATP, and caspase-9, resulting in the activation of caspase-9. Active caspase-9 then initiates apoptosis by cleaving and thereby activating executioner caspases. The extrinsic apoptosis pathway is activated through the binding of a ligand to a death receptor, which in turn leads, with the help of the adapter proteins (FADD/TRADD), to recruitment, dimerization, and activation of caspase-8 (or 10). Active caspase-8 (or 10) then either initiates apoptosis directly by cleaving and thereby activating executioner caspase (-3, -6, -7), or activates the intrinsic apoptotic pathway through cleavage of BID to induce efficient cell death. In a heat shock-induced death, caspase-2 induces apoptosis via cleavage of Bid.
Bcl-2 family members are divided into three subfamilies including (i) pro-survival subfamily members (Bcl-2, Bcl-xl, Bcl-W, MCL1, and BFL1/A1), (ii) BH3-only subfamily members (Bad, Bim, Noxa, and Puma9), and (iii) pro-apoptotic mediator subfamily members (Bax and Bak). Following activation of the intrinsic pathway by cellular stress, pro‑apoptotic BCL‑2 homology 3 (BH3)‑only proteins inhibit the anti‑apoptotic proteins Bcl‑2, Bcl-xl, Bcl‑W and MCL1. The subsequent activation and oligomerization of the Bak and Bax result in mitochondrial outer membrane permeabilization (MOMP). This results in the release of cytochrome c and SMAC from the mitochondria. Cytochrome c forms a complex with caspase-9 and APAF1, which leads to the activation of caspase-9. Caspase-9 then activates caspase-3 and caspase-7, resulting in cell death. Inhibition of this process by anti‑apoptotic Bcl‑2 proteins occurs via sequestration of pro‑apoptotic proteins through binding to their BH3 motifs.
One of the most important ways of triggering apoptosis is mediated through death receptors (DRs), which are classified in TNF superfamily. There exist six DRs: DR1 (also called TNFR1); DR2 (also called Fas); DR3, to which VEGI binds; DR4 and DR5, to which TRAIL binds; and DR6, no ligand has yet been identified that binds to DR6. The induction of apoptosis by TNF ligands is initiated by binding to their specific DRs, such as TNFα/TNFR1, FasL /Fas (CD95, DR2), TRAIL (Apo2L)/DR4 (TRAIL-R1) or DR5 (TRAIL-R2). When TNF-α binds to TNFR1, it recruits a protein called TNFR-associated death domain (TRADD) through its death domain (DD). TRADD then recruits a protein called Fas-associated protein with death domain (FADD), which then sequentially activates caspase-8 and caspase-3, and thus apoptosis. Alternatively, TNF-α can activate mitochondria to sequentially release ROS, cytochrome c, and Bax, leading to activation of caspase-9 and caspase-3 and thus apoptosis. Some of the miRNAs can inhibit apoptosis by targeting the death-receptor pathway including miR-21, miR-24, and miR-200c.
p53 has the ability to activate intrinsic and extrinsic pathways of apoptosis by inducing transcription of several proteins like Puma, Bid, Bax, TRAIL-R2, and CD95.
Some inhibitors of apoptosis proteins (IAPs) can inhibit apoptosis indirectly (such as cIAP1/BIRC2, cIAP2/BIRC3) or inhibit caspase directly, such as XIAP/BIRC4 (inhibits caspase-3, -7, -9), and Bruce/BIRC6 (inhibits caspase-3, -6, -7, -8, -9).
Any alterations or abnormalities occurring in apoptotic processes contribute to development of human diseases and malignancies especially cancer.
References:
1.Yağmur Kiraz, Aysun Adan, Melis Kartal Yandim, et al. Major apoptotic mechanisms and genes involved in apoptosis[J]. Tumor Biology, 2016, 37(7):8471.
2.Aggarwal B B, Gupta S C, Kim J H. Historical perspectives on tumor necrosis factor and its superfamily: 25 years later, a golden journey.[J]. Blood, 2012, 119(3):651.
3.Ashkenazi A, Fairbrother W J, Leverson J D, et al. From basic apoptosis discoveries to advanced selective BCL-2 family inhibitors[J]. Nature Reviews Drug Discovery, 2017.
4.McIlwain D R, Berger T, Mak T W. Caspase functions in cell death and disease[J]. Cold Spring Harbor perspectives in biology, 2013, 5(4): a008656.
5.Ola M S, Nawaz M, Ahsan H. Role of Bcl-2 family proteins and caspases in the regulation of apoptosis[J]. Molecular and cellular biochemistry, 2011, 351(1-2): 41-58.
What is Apoptosis? The Apoptotic Pathways and the Caspase Cascade
أهداف لـ نبسب؛ Apoptosis
- Pyroptosis(15)
- Caspase(77)
- 14.3.3 Proteins(3)
- Apoptosis Inducers(71)
- Bax(15)
- Bcl-2 Family(136)
- Bcl-xL(13)
- c-RET(15)
- IAP(32)
- KEAP1-Nrf2(73)
- MDM2(21)
- p53(137)
- PC-PLC(6)
- PKD(8)
- RasGAP (Ras- P21)(2)
- Survivin(8)
- Thymidylate Synthase(12)
- TNF-α(141)
- Other Apoptosis(1144)
- Apoptosis Detection(0)
- Caspase Substrate(0)
- APC(6)
- PD-1/PD-L1 interaction(60)
- ASK1(4)
- PAR4(2)
- RIP kinase(47)
- FKBP(22)
منتجات لـ نبسب؛ Apoptosis
- القط. رقم اسم المنتج بيانات
- GC17448 AT-406 (SM-406) AT-406 (SM-406) (AT-406) هو مقلد Smac قوي ومتوفر بيولوجيًا عن طريق الفم ومضاد لـ IAPs ، ويرتبط ببروتينات XIAP و cIAP1 و cIAP2 مع Ki من 66.4 و 1.9 و 5.1 نانومتر ، على التوالي .
- GC15870 AT7519 AT7519 (AT7519M) كمثبط فعال لـ CDKs ، مع IC50s من 210 و 47 و 100 و 13 و 170 و <10 نانومتر لـ CDK1 و CDK2 و CDK4 إلى CDK6 و CDK9 ، على التوالي
- GC13998 AT7519 Hydrochloride A Cdk inhibitor
- GC10638 AT9283 A broad spectrum kinase inhibitor
- GC18133 ATB-346 ATB-346 (ATB-346) ، عقار مضاد للالتهاب غير ستيرويدي فعال عن طريق الفم (NSAID) ، يثبط انزيمات الأكسدة الحلقية -1 و 2 (COX-1 و 2).
-
GC32704
Atezolizumab (MPDL3280A)
أتيزوليزوماب (MPDL3280A) هو أحد الأجسام المضادة المونوكلونية الإنسانية المحددة التي تستهدف بروتين PD-L1 والتي تستخدم في البحث عن مرض السرطان.
- GC62499 ATH686 ATH686 هو مثبط FLT3 قوي وانتقائي وتنافسي ATPيستهدف ATH686 نشاط كيناز البروتين FLT3 الطافر ويمنع تكاثر الخلايا التي تأوي طفرات FLT3 عن طريق تحريض موت الخلايا المبرمج وتثبيط دورة الخليةATH686 له تأثيرات مضادة للوكيميا
- GC46892 ATRA-BA Hybrid A prodrug form of all-trans retinoic acid and butyric acid
- GN10394 Atractylenolide III
- GC15878 Atractyloside Dipotassium Salt Inhibitor of ADP/ATP translocases
- GC39699 Aurintricarboxylic acid حمض Aurintricarboxylic هو فاعلية نانوية ، مضاد خيفي مع انتقائية تجاه P2X1Rs و P2X3R الحساسة لـ αβ-methylene-ATP ، مع IC50s من 8.6 نانومتر و 72.9 نانومتر لـ rP2X1R و rP2X3R ، على التوالي
- GC46895 Aurintricarboxylic Acid (ammonium salt) A protein synthesis inhibitor with diverse biological activities
- GC13332 Aurora A Inhibitor I A potent and selective inhibitor of Aurora A kinase
- GC15295 AUY922 (NVP-AUY922) An Hsp90 inhibitor
- GC31719 Avelumab (Anti-Human PD-L1, Human Antibody) Avelumab (Anti-Human PD-L1 ، جسم مضاد بشري) هو جسم مضاد أحادي النسيلة IgG1 بشري كامل مضاد لـ PD-L1 مع سمية خلوية محتملة تعتمد على الأجسام المضادة.
- GC42880 Avenanthramide-C methyl ester Avenanthramide-C methyl ester is an inhibitor of NF-κB activation that acts by blocking the phosphorylation of IKK and IκB (IC50 ~ 40 μM).
- GC35440 AX-024 AX-024 هو مثبط متاح شفهيًا ، الأول من نوعه في فئته لتفاعل TCR-Nck الذي يمنع بشكل انتقائي تنشيط الخلايا التائية التي تسببها TCR باستخدام IC50 ~ 1 نانومتر
- GC19046 AX-024 hydrochloride هيدروكلوريد AX-024 هو مثبط متاح شفويا ، الأول من نوعه في فئته لتفاعل TCR-Nck الذي يمنع بشكل انتقائي تنشيط الخلايا التائية التي تسببها TCR باستخدام IC50 ~ 1 نانومتر
- GC17045 AXL1717 A potent and selective inhibitor of IGF-1R
- GC15055 AZ 628 AZ 628 هو مثبط بان راف كيناز مع IC50s من 105 و 34 و 29 نانومتر لـ B-Raf و B-RafV600E و c-Raf-1 ، على التوالي
- GC13433 AZ 960 A JAK2 inhibitor
- GC46901 Azadirachtin Azadirachtin ، أحد المبيدات الحشرية النباتية الواعدة ، يستخدم على نطاق واسع لمكافحة الآفات
- GC15033 Azathioprine أزاثيوبرين (BW 57-322) هو عامل مثبط للمناعة فعال عن طريق الفم
- GC48971 AZD 1152 (hydrochloride) A prodrug for a potent Aurora B inhibitor
- GC18566 AZD 3147 AZD 3147 هو مثبط مزدوج انتقائي فعال عن طريق الفم لـ mTORC1 و mTORC2 بقيمة IC50 تبلغ 1.5 نانومتر. AZD 3147 له أيضًا تأثير انتقائي على PI3K.
- GC50109 AZD 5582 dihydrochloride AZD 5582 dihydrochloride هو مضاد لمثبط بروتينات موت الخلايا المبرمج (IAPs) ، والذي يرتبط بمجالات BIR3 cIAP1 و cIAP2 و XIAP مع IC50s من 15 و 21 و 15 نانومتر ، على التوالي. AZD5582 يستحث موت الخلايا المبرمج.
- GC33247 AZD-5991 AZD-5991 هو مثبط قوي وانتقائي Mcl-1 مع IC50 من 0.7 نانومتر في اختبار FRET و Kd 0.17 نانومتر في اختبار رنين البلازمون السطحي (SPR)
- GC33283 AZD-5991 Racemate AZD-5991 Racemate هو زميل سباق AZD-5991AZD-5991 Racemate هو مثبط Mcl-1 مع IC50 أقل من 3 نانومتر في اختبار FRET
- GC33239 AZD-5991 S-enantiomer AZD-5991 S-enantiomer هو المُصاهِر الأقل نشاطًا لـ AZD-5991. AZD-5991 S-enantiomer هو مثبط Mcl-1 مع IC50 6.3 ميكرومتر في اختبار FRET و Kd 0.98 ميكرومتر في اختبار رنين البلازمون السطحي (SPR).
- GC64938 AZD-7648 AZD-7648 هو مثبط فعال ، فعال عن طريق الفم ، انتقائي DNA-PK مع IC50 من 0.6 نانومتر. AZD-7648 يستحث موت الخلايا المبرمج ويظهر نشاط مضاد للأورام.
- GC12660 AZD1208 A pan-Pim kinase inhibitor
- GC13029 AZD2014 AZD2014 (AZD2014) هو مثبط mTOR تنافسي لـ ATP مع IC50 من 2.81 نانومتر. AZD2014 يثبط كلا من مجمعي mTORC1 و mTORC2.
- GC33255 AZD4320 AZD4320 عبارة عن مثبط ثنائي BCL2 / BCLxL جديد يحاكي BH3 مع IC50s من 26 نانومتر و 17 نانومتر و 170 نانومتر لخلايا KPUM-MS3 و KPUM-UH1 و STR-428 ، على التوالي
- GC19050 AZD5582 AZD5582 هو مضاد لمثبط بروتينات موت الخلايا المبرمج (IAPs) ، والذي يرتبط بنطاقات BIR3 cIAP1 و cIAP2 و XIAP مع IC50s من 15 و 21 و 15 نانومتر ، على التواليAZD5582 يستحث موت الخلايا المبرمج
-
GC16380
AZD8055
مثبط MTOR
- GC19054 Azoramide Azoramide هو مُعدِّل جزيء صغير قوي وفعال عن طريق الفم لاستجابة البروتين غير المطوي (UPR)
- GC46904 Azoxystrobin أزوكسيستروبين مبيد فطري واسع الطيف بيتا-ميثوكسي أكريلات
- GC60616 AZT triphosphate AZT ثلاثي الفوسفات (3'-Azido-3'-deoxythymidine-5'-triphosphate) هو مستقلب ثلاثي الفوسفات نشط من Zidovudine (AZT)
- GC60617 AZT triphosphate TEA AZT ثلاثي الفوسفات TEA (3'-Azido-3'-deoxythymidine-5'-triphosphate TEA) هو مستقلب ثلاثي الفوسفات نشط من Zidovudine (AZT)
- GC35458 Bacopaside II Bacopaside II ، وهو مستخلص من الأعشاب الطبية Bacopa monnieri ، يمنع قناة المياه Aquaporin-1 (AQP1) ويضعف هجرة الخلايا التي تعبر عن AQP1Bacopaside II يحث على إيقاف دورة الخلية وموت الخلايا المبرمج
- GC34263 Bak BH3 مشتق Bak BH3 من مجال BH3 من Bak ، يمكن أن يعادي وظيفة Bcl-xL في الخلايا
- GC52344 Bak BH3 (72-87) (human) (trifluoroacetate salt) A Bak-derived peptide
- GC12053 BAM7 A direct activator of Bax
-
GN10507
Baohuoside I
Baohuoside I, a flavonoid isolated from Epimedium koreanum Nakai, acts as an inhibitor of CXCR4, downregulates CXCR4 expression, induces apoptosis and shows anti-tumor activity.
- GC15371 Bardoxolone An anti-inflammatory compound that activates Nrf2/ARE signaling
- GC11572 Bardoxolone methyl A synthetic triterpenoid with potent anticancer and antidiabetic activity
- GC60620 Batabulin Batabulin (T138067) هو عامل مضاد للأورام ، والذي يرتبط تساهميًا وانتقائيًا بمجموعة فرعية من نظائر β-tubulin ، مما يؤدي إلى تعطيل بلمرة الأنابيب الدقيقةيؤثر Batabulin على مورفولوجيا الخلية ويؤدي إلى توقف دورة الخلية ويؤدي في النهاية إلى موت الخلايا المبرمج
- GC60621 Batabulin sodium Batabulin sodium (T138067 sodium) هو عامل مضاد للأورام ، والذي يرتبط تساهميًا وانتقائيًا بمجموعة فرعية من نظائر β-tubulin ، وبالتالي يعطل بلمرة الأنابيب الدقيقةيؤثر صوديوم باتابولين على شكل الخلية ويؤدي إلى توقف دورة الخلية ويؤدي في النهاية إلى موت الخلايا المبرمج
- GC12763 Bax channel blocker
- GC16023 Bax inhibitor peptide P5 Bax inhibitor
- GC17195 Bax inhibitor peptide V5 A Bax inhibitor
- GC52476 Bax Inhibitor Peptide V5 (trifluoroacetate salt) A Bax inhibitor
- GC16695 Bax inhibitor peptide, negative control Peptide inhibit Bax translocation to mitochondria
- GC10345 Bay 11-7085 BAY 11-7085 (BAY 11-7083) هو مثبط لتنشيط NF-κB وفسفرة IκBα ؛ إنه يستقر IκBα مع IC 50 من 10 ميكرومتر
-
GC13035
Bay 11-7821
مثبط انتقائي ولا رجعة فيه لـ NF-κB
- GC16389 BAY 61-3606 A Syk inhibitor
- GC42897 BAY 61-3606 (hydrochloride) BAY 61-3606 is a cell-permeable, reversible inhibitor of spleen tyrosine kinase (Syk; Ki = 7.5 nM; IC50 = 10 nM).
- GC12136 BAY 61-3606 dihydrochloride
- GC62164 BAY1082439 BAY1082439 هو مثبط PI3Kα / β / متوفر بيولوجيًا عن طريق الفمBAY1082439 يثبط أيضًا الأشكال الطافرة من PIK3CABAY1082439 فعال للغاية في تثبيط نمو سرطان البروستاتا الصفري
- GC16516 BCH BCH (BCH) هو مثبط انتقائي وتنافسي لناقل الأحماض الأمينية المحايدة الكبيرة 1 (LAT1) يمنع بشكل كبير الامتصاص الخلوي للأحماض الأمينية و mTOR الفسفرة ، مما يؤدي إلى قمع نمو السرطان وموت الخلايا المبرمج.
- GC63325 Bcl-xL antagonist 2 مضاد Bcl-xL 2 هو مضاد فعال وانتقائي وفعال عن طريق الفم لـ BCL-XL مع IC50 و Ki يبلغ 0.091 ميكرومتر و 65 نانومتر على التواليمضاد Bcl-xL 2 يعزز موت الخلايا المبرمج للخلايا السرطانيةمضاد Bcl-xL 2 لديه القدرة على البحث عن سرطان الدم الليمفاوي المزمن (CLL) وسرطان الغدد الليمفاوية اللاهودجكين (NHL)
- GC62599 BCL6-IN-4 BCL6-IN-4 هو مثبط قوي لورم الغدد الليمفاوية 6 (BCL6) للخلايا البائية مع IC 50 من 97 نانومتريحتوي BCL6-IN-4 على أنشطة مضادة للأورام
- GC68012 BCL6-IN-7
- GC10721 BDA-366 BDA-366 هو مضاد Bcl2 قوي (Ki = 3.3 نانومتر) ، يربط مجال Bcl2-BH4 بتقارب وانتقائية عالية. يؤدي BDA-366 إلى إحداث تغيير توافقي في Bcl2 يلغي وظيفته المضادة للخلايا ، ويحوله من جزيء البقاء إلى محفز موت الخلية. يمنع BDA-366 نمو خلايا سرطان الرئة.
- GC42912 Becatecarin بيكاتيكارين هو نظير ريبكاميسين له تأثيرات مضادة للأورام. يتحول البيكاتيكارين إلى الحمض النووي ويثبط النشاط التحفيزي لأيزوميراز التوبويزوميراز الأول / الثاني.
- GC68369 Belantamab
- GC65031 Belimumab Belimumab (LymphoStat B) هو جسم مضاد بشري IgG1Λ أحادي النسيلة يثبط عامل تنشيط الخلية B (BAFF)
- GC49042 Benastatin A A bacterial metabolite with diverse biological activities
- GC64354 Bendamustine Bendamustine (قاعدة حرة SDX-105) ، نظير البيورين ، هو عامل ربط عبر الحمض النوويينشط Bendamustine استجابة الإجهاد لتلف الحمض النووي وموت الخلايا المبرمجيحتوي Bendamustine على خصائص ألكلة قوية ومضادة للسرطان ومضادة للأيض
- GC10744 Bendamustine HCl Bendamustine HCl (SDX-105) ، نظير البيورين ، هو عامل ربط عبر الحمض النووي. ينشط Bendamustine HCl استجابة الإجهاد الناتج عن تلف الحمض النووي وموت الخلايا المبرمج. يحتوي Bendamustine HCl على خصائص ألكلة قوية ومضادة للسرطان ومضادة للأيض.
- GC49781 Benomyl A carbamate pesticide
- GC62451 Benpyrine Benpyrine هو مثبط عالي النوعية ونشط عن طريق الفم لـ TNF-α بقيمة KD 82.1 ميكرومتر
- GC49403 Benzarone Benzarone (Fragivix) هو مثبط فعال لنقل حمض اليوريك البشري 1 (hURAT1) ، مع IC 50 من 2.8 ميكرومتر في البويضة
- GC14930 Benzbromarone البنزبرومارون هو مثبط غير تنافسي عالي الفعالية وجيد التحمل لأكسيداز الزانثين ، يستخدم كعامل تحفيز حمض اليوريك ، ويستخدم في علاج النقرس
- GN10520 Benzoylpaeoniflorin
- GC38683 Benzyl isothiocyanate البنزيل أيزوثيوسيانات هو عضو في أيزوثيوسيانات طبيعي مع نشاط مضاد للميكروبات
- GN10358 Berbamine hydrochloride
- GN10539 Bergenin
- GC42925 Berteroin البيرتيروين ، وهو نظير طبيعي للسلفورافين ، وهو عامل مضاد للقسطرة
- GC10734 Beta-Lapachone Beta-Lapachone (ARQ-501 ؛ NSC-26326) هو O-naphthoquinone طبيعي ، يعمل كمثبط للتوبويزوميراز I ، ويحفز موت الخلايا المبرمج عن طريق تثبيط تقدم دورة الخلية.
- GC35504 Beta-Zearalanol Beta-Zearalenol هو سم فطري ينتجه Fusarium spp ، والذي يسبب موت الخلايا المبرمج والإجهاد التأكسدي في الخلايا التناسلية للثدييات
- GN10632 Betulin
- GC10480 Betulinic acid A plant triterpenoid similar to bile acids
- GC48477 Betulinic Acid propargyl ester An alkyne derivative of betulinic acid
- GC48504 Betulinic Aldehyde oxime A derivative of betulin
- GC48520 Betulonaldehyde A pentacyclic triterpenoid
- GC12074 BG45 BG45 هو مثبط HDAC من الدرجة الأولى مع انتقائية لـ HDAC3 (IC50 = 289 نانومتر)
- GC18136 BH3I-1 BH3I-1 هو أحد مضادات عائلة Bcl-2 ، والذي يمنع ارتباط ببتيد Bak BH3 بـ Bcl-xL مع Ki يبلغ 2.4 ± 0.2 ميكرومتر في اختبار FPBH3I-1 لديه Kd 5.3 ميكرومتر مقابل زوج p53 / MDM2
- GC35511 BI-0252 BI-0252 هو مثبط انتقائي MDM2-p53 نشط عن طريق الفم مع IC50 من 4 نانومتريمكن أن يؤدي BI-0252 إلى حدوث تراجع في الورم في جميع حيوانات الفأر SJSA-1 xenograft ، مع ما يصاحب ذلك من تحريض جينات مستهدفة لبروتين الورم p53 (TP53) وعلامات موت الخلايا المبرمج
- GC17828 BI-847325 BI-847325 هو مثبط مزدوج تنافسي لـ ATP لـ MEK و aurora kinases (AK) بقيم IC50 من 4 و 15 نانومتر للإنسان MEK2 و AK-C ، على التوالي
- GC11224 BI6727(Volasertib) يعتبر BI6727 (Volasertib) (BI 6727) مثبطًا فعالًا عن طريق الفم ، وفعال للغاية ، ومثبط للكيناز 1 (PLK1) يشبه Polo-like Polo-like مع IC50 يبلغ 0.87 نانومتر. BI6727 (Volasertib) يثبط PLK2 و PLK3 مع IC50s من 5 و 56 نانومتر ، على التوالي. BI6727 (Volasertib) يحث على توقف الانقسام وموت الخلايا المبرمج. يُظهر BI6727 (Volasertib) ، وهو مشتق من ثنائي هيدروبتريدينون ، نشاطًا مضادًا للورم ملحوظًا في نماذج السرطان المتعددة.
- GC13636 BIBR 1532 BIBR 1532 هو مثبط تيلوميراز قوي وانتقائي وغير تنافسي مع IC 50 من 100 نانومتر في اختبار خالٍ من الخلايا
- GC60076 Bigelovin Bigelovin ، وهو لاكتون سيسكيتيربين معزول من Inula helianthus-aquatica ، هو ناهض انتقائي لمستقبلات الريتينويد X αيمنع Bigelovin نمو الورم من خلال إحداث موت الخلايا المبرمج والالتهام الذاتي عبر تثبيط مسار mTOR الذي ينظمه توليد ROS
-
GC15987
BIM, Biotinylated
Bim peptide fragment with a biotin moiety attached
-
GC49513
Bim/BOD (IN) Polyclonal Antibody
For immunodetection of Bim-
related proteins - GC52355 BimS BH3 (51-76) (human) (trifluoroacetate salt) A Bim-derived peptide
- GC14233 BIO-acetoxime BIO-acetoxime (BIA) هو مثبط GSK-3 فعال وانتقائي ، مع IC50s لكل من 10 نانومتر لـ GSK-3α / β
- GC67680 BIO8898
- GC18476 Biotin-VAD-FMK Biotin-VAD-FMK هو مثبط الكاسبيز المنفذ للخلايا والذي لا رجوع فيه والذي يحمل علامة البيوتين ، ويستخدم لتحديد الكاسبيسات النشطة في محللات الخلية
- GC35523 Bioymifi Bioymifi (DR5 Activator) ، منشط DR5 قوي لمستقبل TRAIL ، يرتبط بالمجال خارج الخلية (ECD) لـ DR5 بـ Kd 1.2 ميكرومتريمكن أن يعمل Bioymifi كعامل واحد للحث على تجميع وتجميع DR5 ، مما يؤدي إلى موت الخلايا المبرمج