Estrogen Receptor/ERR
Read More about this categoryShow Less
Estrogen receptors are a group of proteins found inside cells. They are receptors that are activated by the hormone estrogen (17β-estradiol). Two classes of estrogen receptor exist: ER, which is a member of the nuclear hormone family of intracellular receptors, and GPER (GPR30), which is a member of the rhodopsin-like family of G protein-coupled receptors. The ER's helix 12 domain plays a crucial role in determining interactions with coactivators and corepressors and, therefore, the respective agonist or antagonist effect of the ligand. Different ligands may differ in their affinity for alpha and beta isoforms of the estrogen receptor: estradiol binds equally well to both receptors, estrone, and raloxifene bind preferentially to the alpha receptor, estriol, and genistein to the beta receptor. Estrogen and its receptors are essential for sexual development and reproductive function, but also play a role in other tissues such as bone. Estrogen receptors are also involved in pathological processes including breast cancer, endometrial cancer, and osteoporosis. Alternative promoter usage and alternative splicing result in dozens of transcript variants, but the full-length nature of many of these variants has not been determined.
Products Related to Estrogen Receptor/ERR(175)
- GC39630GiredestrantCAS: 1953133-47-5Purity: >99.50%
جيريدسترانت (GDC-9545)، هو مركب غير استروئيدي لمستقبلات الاستروجين (ER)، وهو مضاد ER فعال عن طريق الفم وانتقائي. يتنافس جيريدسترانت بشكل قوي مع إسترادول على الارتباط ويلحظ تغيرًا في التشكيل المثلى داخل نطاق رابط المستقبل ER. يحتوى جيرديدسترانت على نشاط مضاد للأورام.
- GC39707DroloxifeneCAS: 82413-20-5Purity: >99.50%
Droloxifene ، أحد مشتقات Tamoxifen ، هو مُعدِّل لمستقبلات هرمون الاستروجين النشط عن طريق الفم والانتقائييظهر Droloxifene تأثيرات مضادة للاستروجين ومضادة للزرعيستحث Droloxifene تعبير p53 وموت الخلايا المبرمج في خلايا MCF-7يمنع Droloxifene فقدان العظام في الفئران المبيضية
- GC39747(E/Z)-GSK5182CAS: 2699724-40-6Purity: >98.50%
(E / Z) -GSK5182 هو مركب راسيمي من أيزومرات (E) -GSK5182 و (Z) -GSK5182
- GC40753α-ZearalanolCAS: 26538-44-3Purity: >98.00%
α-Zearalenol (α-zol) is a Mycotoxin with high affinity for the estrogen receptors (ER), α-Zearalenol is the derivative of zearalenone (ZEN), causes reproductive disorders in animals, due to its xenoestrogenic effects.
- GC44686ProchlorazCAS: 67747-09-5Purity: >98.00%
Prochloraz هو مضاد للفطريات imidazole يثبط التخليق الحيوي لـ ergosterol عن طريق تثبيط 14α-demethylation من lanosterol المعتمد على السيتوكروم P450 ، مما يؤدي إلى تعطيل غشاء الخلية الفطرية وموت الخلية
- GC44804Raloxifene 4'-GlucuronideCAS: 182507-22-8Purity: >98.00%
Raloxifene 4'-glucuronide هو مستقلب أساسي لـ Raloxifene
- GC44805Raloxifene 6-GlucuronideCAS: 174264-50-7Purity: >90.00%
Raloxifene 6-glucuronide هو مستقلب أولي لـ Raloxifene
- GC48124Tamoxifen-d5CAS: 157698-32-3Purity: >99.00%
تاموكسيفين- d5 (ICI 47699-d5) هو الديوتيريوم المسمى تاموكسيفين. تاموكسيفين (ICI 47699) هو مُعدِّل مستقبلات هرمون الاستروجين النشط عن طريق الفم (SERM). تاموكسيفين هو منشط قوي Hsp90 ويعزز نشاط Hsp90 الجزيئي ATPase.
- GC60806Enclomiphene D4 hydrochloridePurity: >98%
Enclomiphene D4 hydrochloride ((E) -Clomiphene D4 hydrochloride ؛ trans-Clomiphene D4 hydrochloride؛ Enclomifene D4 hydrochloride) عبارة عن ديوتيريوم يسمى Enclomiphene
- GC60815Estradiol dipropionateCAS: 113-38-2Purity: >98.00%
استراديول ديبروبيونات هو مزيج من هرمون الاستروجين والبروجسترون ، ويعمل بمثابة ناهض لهرمون الاستروجين والبروجسترون
- GC60816Estrogen receptor modulator 1CAS: 63676-22-2Purity: >98%
مُعدّل مستقبلات الإستروجين 1 (المركب 18) هو مُعدّل مستقبلات هرمون الاستروجين النشط عن طريق الفم والانتقائي (SERM) ، مع pIC50 من 0.46يحث مُعدِّل مستقبلات هرمون الاستروجين 1 على تراجع أورام طعم أجنبي مستقل عن الهرمون المقاوم لتاموكسيفين
- GC61390Zuclomiphene citrateCAS: 7619-53-6Purity: >98%
سترات الزوكلوميفين هي ايزومر رابطة الدول المستقلة من سترات كلوميفين
- GC61488(Rac)-AcolbifeneCAS: 151533-34-5Purity: >99.50%
(Rac) -Acolbifene (EM-343 ؛ (Rac) -EM-652) هو الشكل العنصري لـ EM652 (مضادات مستقبلات هرمون الاستروجين) ، له أنشطة مضادة للاستروجين والاستروجين(Rac) -Acolbifene (EM-343 ؛ (Rac) -EM-652) يحتوي على حلقة بيبيريدين ، ويظهر ملفًا شخصيًا دوائيًا جيدًا ، وتقارب ارتباط نسبي (RBA) = 380
- GC61514Acolbifene hydrochlorideCAS: 252555-01-4Purity: >98.00%
Acolbifene (EM-652) hydrochloride ، مستقلب نشط لـ EM800 ، هو مُعدِّل مستقبلات هرمون الاستروجين الانتقائي النشط عن طريق الفم (SERM)Acolbifene (EM-652) هيدروكلوريد يثبط نشاط النسخ الناجم عن استراديول (E2) لـ ERα (IC = 2 نانومتر) و ERβ (IC = 0.4 نانومتر)يمارس Acolbifene (EM-652) هيدروكلوريد تأثيرًا قويًا ونقيًا مضادًا للاستروجين في الغدة الثديية والرحمخصائص مضادة للسرطان
- GC61817GPR30 agonist-1CAS: 415919-74-3Purity: >98.50%
ناهض GPR30-1 هو ناهض 30 (GPR30) مقترن بالبروتين
- GC62307PROTAC ERRα Degrader-3CAS: 2306388-65-6Purity: >98.00%
PROTAC ERRα ؛ Degrader-3 هو ERR&88#945 قوي وانتقائي ؛ degrader على أساس يجند فون هيبل لينداو. PROTAC ERRα ؛ Degrader-3 قادر على تحطيم ERRα على وجه التحديد ؛ البروتين بنسبة> 80٪ بتركيز 30 نانومتر. PROTAC ERRα ؛ Degrader-3 غير نشط مقابل ERRβ ؛ و ERRγ ؛ البروتينات.
- GC62379Elacestrant (S enantiomer)CAS: 2309762-29-4Purity: >98%
Elacestrant S enantiomer (RAD1901 S enantiomer) هو متماثل منخفض النشاط من المطاط الصناعي. Elacestrant (RAD1901) هو مادة انتقائية لمستقبلات هرمون الاستروجين (ERR) عن طريق الفم مع قيم IC50 من 48 و 870 نانومتر لـ ERα ؛ و ERβ ، على التوالي.
- GC62484FLTX1CAS: 1481401-71-1Purity: >99.50%
FLTX1 هو أحد مشتقات تاموكسيفين الفلورية التي يمكنها تحديد مواقع ربط تاموكسيفين داخل الخلايا (مستقبلات هرمون الاستروجين) تحت ظروف نفاذية وغير نفاذيةيُظهر FLTX1 الخصائص المضادة للإستروجين القوية لتاموكسيفين في خلايا سرطان الثديFLTX1 خالي من تأثير ناهض هرمون الاستروجين على الرحم
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC38990 | Lindleyin | 59282-56-3 | >98% | |
الليندين ، المعزول من راي ريزوما ، يتوسط التأثيرات الهرمونية من خلال مستقبلات هرمون الاستروجين | ||||
| GC39630 | Giredestrant | 1953133-47-5 | >99.50% | |
جيريدسترانت (GDC-9545)، هو مركب غير استروئيدي لمستقبلات الاستروجين (ER)، وهو مضاد ER فعال عن طريق الفم وانتقائي. يتنافس جيريدسترانت بشكل قوي مع إسترادول على الارتباط ويلحظ تغيرًا في التشكيل المثلى داخل نطاق رابط المستقبل ER. يحتوى جيرديدسترانت على نشاط مضاد للأورام. | ||||
| GC39707 | Droloxifene | 82413-20-5 | >99.50% | |
Droloxifene ، أحد مشتقات Tamoxifen ، هو مُعدِّل لمستقبلات هرمون الاستروجين النشط عن طريق الفم والانتقائييظهر Droloxifene تأثيرات مضادة للاستروجين ومضادة للزرعيستحث Droloxifene تعبير p53 وموت الخلايا المبرمج في خلايا MCF-7يمنع Droloxifene فقدان العظام في الفئران المبيضية | ||||
| GC39747 | (E/Z)-GSK5182 | 2699724-40-6 | >98.50% | |
(E / Z) -GSK5182 هو مركب راسيمي من أيزومرات (E) -GSK5182 و (Z) -GSK5182 | ||||
| GC40643 | (R)-Equol | 221054-79-1 | >99.00% | |
(R) -Equol هو ناهض لكل من ERα و ERβ مع Kis من 27.4 و 15.4 نانومتر ، على التوالي | ||||
| GC40753 | α-Zearalanol | 26538-44-3 | >98.00% | |
α-Zearalenol (α-zol) is a Mycotoxin with high affinity for the estrogen receptors (ER), α-Zearalenol is the derivative of zearalenone (ZEN), causes reproductive disorders in animals, due to its xenoestrogenic effects. | ||||
| GC41153 | Tibolone | 5630-53-5 | >98.00% | |
Tibolone is a synthetic steroid that possesses weak estrogenic, progestational and androgenic properties. | ||||
| GC44686 | Prochloraz | 67747-09-5 | >98.00% | |
Prochloraz هو مضاد للفطريات imidazole يثبط التخليق الحيوي لـ ergosterol عن طريق تثبيط 14α-demethylation من lanosterol المعتمد على السيتوكروم P450 ، مما يؤدي إلى تعطيل غشاء الخلية الفطرية وموت الخلية | ||||
| GC44804 | Raloxifene 4'-Glucuronide | 182507-22-8 | >98.00% | |
Raloxifene 4'-glucuronide هو مستقلب أساسي لـ Raloxifene | ||||
| GC44805 | Raloxifene 6-Glucuronide | 174264-50-7 | >90.00% | |
Raloxifene 6-glucuronide هو مستقلب أولي لـ Raloxifene | ||||
| GC45968 | (±)-Liquiritigenin | 69097-97-8 | >95.00% | |
A flavonoid with anticancer activity | ||||
| GC48124 | Tamoxifen-d5 | 157698-32-3 | >99.00% | |
تاموكسيفين- d5 (ICI 47699-d5) هو الديوتيريوم المسمى تاموكسيفين. تاموكسيفين (ICI 47699) هو مُعدِّل مستقبلات هرمون الاستروجين النشط عن طريق الفم (SERM). تاموكسيفين هو منشط قوي Hsp90 ويعزز نشاط Hsp90 الجزيئي ATPase. | ||||
| GC48613 | Ospemifene-d4 | - | >99.00% | |
| GC60806 | Enclomiphene D4 hydrochloride | - | >98% | |
Enclomiphene D4 hydrochloride ((E) -Clomiphene D4 hydrochloride ؛ trans-Clomiphene D4 hydrochloride؛ Enclomifene D4 hydrochloride) عبارة عن ديوتيريوم يسمى Enclomiphene | ||||
| GC60815 | Estradiol dipropionate | 113-38-2 | >98.00% | |
استراديول ديبروبيونات هو مزيج من هرمون الاستروجين والبروجسترون ، ويعمل بمثابة ناهض لهرمون الاستروجين والبروجسترون | ||||
| GC60816 | Estrogen receptor modulator 1 | 63676-22-2 | >98% | |
مُعدّل مستقبلات الإستروجين 1 (المركب 18) هو مُعدّل مستقبلات هرمون الاستروجين النشط عن طريق الفم والانتقائي (SERM) ، مع pIC50 من 0.46يحث مُعدِّل مستقبلات هرمون الاستروجين 1 على تراجع أورام طعم أجنبي مستقل عن الهرمون المقاوم لتاموكسيفين | ||||
| GC61390 | Zuclomiphene citrate | 7619-53-6 | >98% | |
سترات الزوكلوميفين هي ايزومر رابطة الدول المستقلة من سترات كلوميفين | ||||
| GC61391 | Zuclomiphene D4 citrate | - | >98% | |
| GC61488 | (Rac)-Acolbifene | 151533-34-5 | >99.50% | |
(Rac) -Acolbifene (EM-343 ؛ (Rac) -EM-652) هو الشكل العنصري لـ EM652 (مضادات مستقبلات هرمون الاستروجين) ، له أنشطة مضادة للاستروجين والاستروجين(Rac) -Acolbifene (EM-343 ؛ (Rac) -EM-652) يحتوي على حلقة بيبيريدين ، ويظهر ملفًا شخصيًا دوائيًا جيدًا ، وتقارب ارتباط نسبي (RBA) = 380 | ||||
| GC61514 | Acolbifene hydrochloride | 252555-01-4 | >98.00% | |
Acolbifene (EM-652) hydrochloride ، مستقلب نشط لـ EM800 ، هو مُعدِّل مستقبلات هرمون الاستروجين الانتقائي النشط عن طريق الفم (SERM)Acolbifene (EM-652) هيدروكلوريد يثبط نشاط النسخ الناجم عن استراديول (E2) لـ ERα (IC = 2 نانومتر) و ERβ (IC = 0.4 نانومتر)يمارس Acolbifene (EM-652) هيدروكلوريد تأثيرًا قويًا ونقيًا مضادًا للاستروجين في الغدة الثديية والرحمخصائص مضادة للسرطان | ||||
| GC61817 | GPR30 agonist-1 | 415919-74-3 | >98.50% | |
ناهض GPR30-1 هو ناهض 30 (GPR30) مقترن بالبروتين | ||||
| GC62307 | PROTAC ERRα Degrader-3 | 2306388-65-6 | >98.00% | |
PROTAC ERRα ؛ Degrader-3 هو ERR&88#945 قوي وانتقائي ؛ degrader على أساس يجند فون هيبل لينداو. PROTAC ERRα ؛ Degrader-3 قادر على تحطيم ERRα على وجه التحديد ؛ البروتين بنسبة> 80٪ بتركيز 30 نانومتر. PROTAC ERRα ؛ Degrader-3 غير نشط مقابل ERRβ ؛ و ERRγ ؛ البروتينات. | ||||
| GC62379 | Elacestrant (S enantiomer) | 2309762-29-4 | >98% | |
Elacestrant S enantiomer (RAD1901 S enantiomer) هو متماثل منخفض النشاط من المطاط الصناعي. Elacestrant (RAD1901) هو مادة انتقائية لمستقبلات هرمون الاستروجين (ERR) عن طريق الفم مع قيم IC50 من 48 و 870 نانومتر لـ ERα ؛ و ERβ ، على التوالي. | ||||
| GC62484 | FLTX1 | 1481401-71-1 | >99.50% | |
FLTX1 هو أحد مشتقات تاموكسيفين الفلورية التي يمكنها تحديد مواقع ربط تاموكسيفين داخل الخلايا (مستقبلات هرمون الاستروجين) تحت ظروف نفاذية وغير نفاذيةيُظهر FLTX1 الخصائص المضادة للإستروجين القوية لتاموكسيفين في خلايا سرطان الثديFLTX1 خالي من تأثير ناهض هرمون الاستروجين على الرحم | ||||
