Estrogen Receptor/ERR
Estrogen receptors are a group of proteins found inside cells. They are receptors that are activated by the hormone estrogen (17β-estradiol). Two classes of estrogen receptor exist: ER, which is a member of the nuclear hormone family of intracellular receptors, and GPER (GPR30), which is a member of the rhodopsin-like family of G protein-coupled receptors. The ER's helix 12 domain plays a crucial role in determining interactions with coactivators and corepressors and, therefore, the respective agonist or antagonist effect of the ligand. Different ligands may differ in their affinity for alpha and beta isoforms of the estrogen receptor: estradiol binds equally well to both receptors, estrone, and raloxifene bind preferentially to the alpha receptor, estriol, and genistein to the beta receptor. Estrogen and its receptors are essential for sexual development and reproductive function, but also play a role in other tissues such as bone. Estrogen receptors are also involved in pathological processes including breast cancer, endometrial cancer, and osteoporosis. Alternative promoter usage and alternative splicing result in dozens of transcript variants, but the full-length nature of many of these variants has not been determined.
أهداف لـ نبسب؛ Estrogen Receptor/ERR
منتجات لـ نبسب؛ Estrogen Receptor/ERR
- القط. رقم اسم المنتج بيانات
- GC38990 Lindleyin الليندين ، المعزول من راي ريزوما ، يتوسط التأثيرات الهرمونية من خلال مستقبلات هرمون الاستروجين
- GN10673 Liquiritigenin
- GC19224 LSZ-102 LSZ-102 is a potent, orally bioavailable selective estrogen receptor degrader with an IC50 of 0.2 nM.
- GC13477 Mestranol Mestranol هو دواء أولي غير نشط ويصبح نشطًا بيولوجيًا عند التحويل إلى ethinyl estradiol (EE)
- GC31589 MK-6913 (Tetrahydrofluoroene 52) MK-6913 (Tetrahydrofluoroene 52) (Tetrahydrofluoroene 52) هو مستقبل هرمون الاستروجين القوي والانتقائي β ؛ ناهض.
- GC38931 N-Desmethyltamoxifen hydrochloride N-Desmethyltamoxifen hydrochloride هو المستقلب الرئيسي لتاموكسيفين في البشرإن ديسميثيلتاموكسيفين N-Desmethyltamoxifen ، وهو مضاد ضعيف للإستروجين ، هو مثبط أقوى لبروتين كيناز سي (PKC) بعشرة أضعاف من عقار تاموكسيفينN-Desmethyltamoxifen hydrochloride هو أيضًا منظم قوي لعملية التمثيل الغذائي للسيراميد في خلايا AML البشرية ، مما يحد من ارتباط سيراميد بالجليكوزيل ، والتحلل المائي ، وفسفرة السفينجوزين
- GC32445 Nitromifene (CI628) نتروميفين (CI628) هو مضاد لمستقبلات هرمون الاستروجين (ER).
- GC31565 NNC45-0781 NNC45-0781 هو ناهض جزئي للإستروجين انتقائي للأنسجة
- GC64345 OP-1074 OP-1074 هو مضاد هرمون نقي ومزيل انتقائي ER (PA-SERD) ، ويظهر نشاطًا مضادًا للاستروجين محددًا لـ ERα و ERβ ، ويثبط نشاط النسخ المحفز 17β-estradiol (E2) مع IC50 من 1.6 و 3.2 نانومتر ، على التوالي
- GC11996 Ospemifene Ospemifene هو مُعدِّل مستقبلات هرمون الاستروجين الانتقائي غير الاستروجين (SERM) ، مع Kis 380 و 410 نانومتر لمستقبلات الاستروجين α (ERα) و ERβ ، على التوالييمكن استخدام الأوسبيميفين Ospemifene في أبحاث ضمور المهبل وسرطان الثدي
- GC48613 Ospemifene-d4
- GC34151 PAC يتكون PAC ، رابط ADCs و PROTACs ، مترافق مع جسم مضادمقتطفات PAC من براءة اختراع WO2017201449A1 ، مركب LP2إن PAC المقترن بجسم مضاد هو أكثر وضوحًا لمستقبلات هرمون الاستروجين ألفا (ERα) مقارنة بـ PROTAC (بدون AB)
- GC11863 PHTPP PHTPP هو أحد مضادات مستقبلات الاستروجين الانتقائية β (ERβ) مع انتقائية 36 ضعفًا على ERα
- GC34153 Pipendoxifene hydrochloride Pipendoxifene hydrochloride هو مُعدِّل انتقائي لمستقبلات الاستروجين (SERM) يمكن استخدامه في أبحاث سرطان الثدي
- GC14370 PPT PPT (PPT) هو ناهض مستقبلات هرمون الاستروجين ألفا (ERα ؛) ناهض. تقارب الربط النسبي لـ PPT لـ ERα ؛ (ERα ؛: 49٪) أعلى بنحو 410 مرات مقارنة بمستقبلات هرمون الاستروجين بيتا (ERβ ؛: 0.12٪).
- GC44686 Prochloraz Prochloraz هو مضاد للفطريات imidazole يثبط التخليق الحيوي لـ ergosterol عن طريق تثبيط 14α-demethylation من lanosterol المعتمد على السيتوكروم P450 ، مما يؤدي إلى تعطيل غشاء الخلية الفطرية وموت الخلية
- GC34733 PROTAC ER Degrader-2 PROTAC ER Degrader-2 هو وسيط لتخليق PACيتكون PAC ، رابط ADCs و PROTACs ، مترافق مع جسم مضادمقتطفات PAC من براءة اختراع WO2017201449A1 ، مركب LP2إن PAC المقترن بجسم مضاد هو أكثر وضوحًا لمستقبلات هرمون الاستروجين ألفا (ERα) مقارنة بـ PROTAC (بدون AB)
- GC34734 PROTAC ER Degrader-3 PROTAC ER Degrader-3 هو وسيط لتخليق PACيتكون PAC ، رابط ADCs و PROTACs ، مترافق مع جسم مضادمقتطفات PAC من براءة اختراع WO2017201449A1 ، مركب LP2إن PAC المقترن بجسم مضاد هو أكثر وضوحًا لمستقبلات هرمون الاستروجين ألفا (ERα) مقارنة بـ PROTAC (بدون AB)
- GC64350 PROTAC ER Degrader-4 PROTAC ER Degrader-4 عبارة عن مطهر PROATC لمستقبلات هرمون الاستروجين (ER) القائم على فون هيبل لينداو ، وهو مرتبط بـ ER مع IC 50 من 0.8 نانومتريحفز PROTAC ER Degrader-4 تدهور ER في خلايا MCF-7 مع IC50 من 0.3 نانومتر
- GC34735 PROTAC ERα Degrader-2
- GC34341 PROTAC ERα Degrader-1 PROTAC ER&alpha ؛ يشتمل Degrader-1 على مجموعة ربط ubiquitin E3 ligase ورابط ومجموعة ربط بروتين. PROTAC ER&alpha ؛ مقتطفات Degrader-1 من براءة اختراع WO2017201449A1 ، المركب P1. PROTAC ER&alpha ؛ ديجريدر -1 هو مادة تحلل مستقبلات هرمون الاستروجين ألفا (ERα).
- GC62307 PROTAC ERRα Degrader-3 PROTAC ERRα ؛ Degrader-3 هو ERR&88#945 قوي وانتقائي ؛ degrader على أساس يجند فون هيبل لينداو. PROTAC ERRα ؛ Degrader-3 قادر على تحطيم ERRα على وجه التحديد ؛ البروتين بنسبة> 80٪ بتركيز 30 نانومتر. PROTAC ERRα ؛ Degrader-3 غير نشط مقابل ERRβ ؛ و ERRγ ؛ البروتينات.
- GC38383 PROTAC ERRα ligand 2 PROTAC ERRα ؛ يجند 2 هو ناهض عكسي لمستقبلات α (ERRα) المرتبط بالإستروجين مع IC 50 من 5.67 نانومتر. PROTAC ERRα ؛ يعرض ligand 2 (IC50 \u003d 5.67 نانومتر) فاعلية محسنة بمقدار 11 ضعفًا تقريبًا من XCT790 (IC50 \u003d 61.3 نانومتر).
- GC36983 PROTAC ERRalpha Degrader-1 يشتمل PROTAC ERRalpha Degrader-1 على مجموعة ربط MDM2 ورابط ومجموعة ربط مستقبلات ألفا (ERRa) ذات الصلة بالإستروجين. PROTAC ERRalpha Degrader-1 هو عامل بروتاك لمستقبلات ألفا (ERRa) المرتبطة بالإستروجين.
- GC36984 PROTAC ERRalpha Degrader-2 يشتمل PROTAC ERRalpha Degrader-2 على مجموعة ربط MDM2 ورابط ومجموعة ربط مستقبلات ألفا (ERRa) ذات الصلة بالإستروجين. PROTAC ERRalpha Degrader-2 عبارة عن مادة تحلل مستقبلات ألفا (ERRa) المرتبطة بالإستروجين.
- GC12644 Quinestrol Quinestrol هو هرمون الاستروجين الاصطناعي ، ويستخدم في العلاج بالهرمونات البديلة ، وأحيانًا لعلاج سرطان الثدي وسرطان البروستاتا
- GC44804 Raloxifene 4'-Glucuronide Raloxifene 4'-glucuronide هو مستقلب أساسي لـ Raloxifene
- GC44805 Raloxifene 6-Glucuronide Raloxifene 6-glucuronide هو مستقلب أولي لـ Raloxifene
- GC13350 Raloxifene HCl Raloxifene HCl (Keoxifene hydrochloride) هو مُعدّل مستقبلات هرمون الاستروجين الانتقائي والفعال عن طريق الفم من الجيل الثاني.
- GC63464 Rintodestrant Rintodestrant (G1T48) هو مادة فعالة عن طريق الفم ، وغير ستيرويدية وانتقائية لمستقبلات هرمون الاستروجينRintodestrant (G1T48) هو أيضًا مثبط CDK4 / 6
- GN10164 Saikosaponin D
- GC63185 Segetalin B يمتلك Segetalin B ، وهو ببتيد حلقي من Vaccaria segetalis ، نشاطًا شبيهًا بهرمون الاستروجين
- GC37657 SNIPER(ER)-110 يتكون SNIPER (ER) -110 من يجند IAP ورابط إستروجين ، متصلين بواسطة رابطيستحث SNIPER (ER) -51 تحلل بروتين مستقبلات هرمون الاستروجين (ER) مع DC50s أقل من 3 نانومتر و 7.7 نانومتر بعد 4 ساعات و 48 ساعة على التوالي
-
GC17901
Tamoxifen
تاموكسيفين (TAM) يعمل كمنظم انتقائي لمستقبلات الاستروجين (SERM)، حيث يحول دون تأثيرات الاستروجين في خلايا الثدي بينما قد يحفز نشاط الاستروجين في خلايا مختلفة من أنسجة أخرى.
- GC11669 Tamoxifen Citrate تاموكسيفين سيترات (ICI 46474) هو مُعدِّل لمستقبلات الاستروجين الانتقائي النشط عن طريق الفم (SERM) الذي يمنع عمل هرمون الاستروجين في خلايا الثدي ويمكن أن ينشط نشاط هرمون الاستروجين في الخلايا الأخرى ، مثل خلايا العظام والكبد والرحمالمنشط ويعزز نشاط ATPase الموصوف الجزيئي Hsp90تاموكسيفين سيترات يثبط أيضًا العدوى EBOV Zaire و Marburg (MARV) مع IC من 0.1 ميكرومتر و 1.8 ميكرومتر ، على التواليتاموكسيفين سيترات ينشط الالتهام الذاتي ويحث على موت الخلايا المبرمج
- GC48124 Tamoxifen-d5 تاموكسيفين- d5 (ICI 47699-d5) هو الديوتيريوم المسمى تاموكسيفين. تاموكسيفين (ICI 47699) هو مُعدِّل مستقبلات هرمون الاستروجين النشط عن طريق الفم (SERM). تاموكسيفين هو منشط قوي Hsp90 ويعزز نشاط Hsp90 الجزيئي ATPase.
- GC67695 Taragarestrant meglumine
- GC41153 Tibolone Tibolone is an estrogen-like compound used for the treatment of the symptoms associated with menopausal transition (i.e., climacteric symptoms) and also for the treatment of osteoporosis.
- GC11544 Toremifene
- GC13835 Toremifene Citrate سيترات Toremifene (Z-Toremifene سترات) هو مُعدِّل مستقبلات هرمون الاستروجين الانتقائي من الجيل الثاني (SERM) قيد التطوير للوقاية من هشاشة العظام
- GC63329 Toremifene-d6 citrate
- GC38974 Tracheloside التراكيلوسيد هو مادة اللجنين المضادة للإستروجينيعزز Tracheloside تكاثر الخلايا الكيراتينية من خلال تحفيز ERK1 / 2Tracheloside هو مرشح جيد لتعزيز التئام الجروح
- GC13309 WAY 200070 WAY 200070 عبارة عن ناهض انتقائي لمستقبلات هرمون الاستروجين β (ERRβ) مع IC50 يبلغ 2.3 نانومتر.
- GC10789 XCT790 XCT-790 هو ناهض عكسي قوي وانتقائي لـ ERRα بقيمة IC50 0.37 ميكرومتريحث XCT-790 على موت الخلايا في الخلايا السرطانية المقاومة للعلاج الكيميائيXCT-790 (المركب 12) غير نشط ضد ERRγ ومستقبلات الإستروجين ERα و ERβ
-
GC70159
Yp537 TFA
Yp537 TFA هو مثبط لمستقبل الاستروجين (ER) ، ويمكنه منع التداخل بين مستقبلات الإستروجين في الإنسان.
- GC10684 Zearalanone Zearalenone هو سموم فطرية استروجينية غير ستيرويدية تنتجها أنواع Fusarium ، التي تستعمر العديد من الحبوب
- GC61390 Zuclomiphene citrate سترات الزوكلوميفين هي ايزومر رابطة الدول المستقلة من سترات كلوميفين
- GC61391 Zuclomiphene D4 citrate
- GC11734 α-Zearalenol α-Zearalenol هو ذيفان فطري ذو صلة عالية بمستقبلات هرمون الاستروجين (ER) ، α-Zearalenol هو مشتق من zearalenone (ZEN) ، يسبب اضطرابات الإنجاب في الحيوانات ، بسبب آثاره xenoestrogenic
- GC19498 β-Estradiol 17-acetate β-Estradiol 17-acetate هو مستقلب من استراديول