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Estrogen Receptor/ERR

Estrogen receptors are a group of proteins found inside cells. They are receptors that are activated by the hormone estrogen (17β-estradiol). Two classes of estrogen receptor exist: ER, which is a member of the nuclear hormone family of intracellular receptors, and GPER (GPR30), which is a member of the rhodopsin-like family of G protein-coupled receptors. The ER's helix 12 domain plays a crucial role in determining interactions with coactivators and corepressors and, therefore, the respective agonist or antagonist effect of the ligand. Different ligands may differ in their affinity for alpha and beta isoforms of the estrogen receptor: estradiol binds equally well to both receptors, estrone, and raloxifene bind preferentially to the alpha receptor, estriol, and genistein to the beta receptor. Estrogen and its receptors are essential for sexual development and reproductive function, but also play a role in other tissues such as bone. Estrogen receptors are also involved in pathological processes including breast cancer, endometrial cancer, and osteoporosis. Alternative promoter usage and alternative splicing result in dozens of transcript variants, but the full-length nature of many of these variants has not been determined.

対象は  Estrogen Receptor/ERR

製品は  Estrogen Receptor/ERR

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC38990 Lindleyin Rhei rhizoma から分離された Lindleyin は、エストロゲン受容体を介してホルモン効果を媒介します。 Lindleyin  Chemical Structure
  3. GN10673 Liquiritigenin Liquiritigenin  Chemical Structure
  4. GC19224 LSZ-102

    LSZ-102は、IC50が0.2nMの強力で経口的に生物学的利用可能な選択的エストロゲン受容体分解剤です。

    LSZ-102  Chemical Structure
  5. GC13477 Mestranol メストラノールは不活性なプロドラッグであり、エチニル エストラジオール (EE) に変換されると生物学的に活性になります。 Mestranol  Chemical Structure
  6. GC31589 MK-6913 (Tetrahydrofluoroene 52) MK-6913 (テトラヒドロフルオロエン 52) (テトラヒドロフルオロエン 52) は、強力で選択的なエストロゲン受容体です βアゴニスト。 MK-6913 (Tetrahydrofluoroene 52)  Chemical Structure
  7. GC38931 N-Desmethyltamoxifen hydrochloride N-デスメチルタモキシフェン塩酸塩は、ヒトにおけるタモキシフェンの主要な代謝産物です。貧弱な抗エストロゲン剤である N-デスメチルタモキシフェンは、タモキシフェンよりも 10 倍強力なプロテインキナーゼ C (PKC) 阻害剤です。 N-デスメチルタモキシフェン塩酸塩は、ヒト AML 細胞におけるセラミド代謝の強力な調節因子でもあり、セラミドのグリコシル化、加水分解、およびスフィンゴシンのリン酸化を制限します。 N-Desmethyltamoxifen hydrochloride  Chemical Structure
  8. GC32445 Nitromifene (CI628) ニトロミフェン (CI628) は、エストロゲン受容体 (ER) のアンタゴニストです。 Nitromifene (CI628)  Chemical Structure
  9. GC31565 NNC45-0781 NNC45-0781 は、組織選択的エストロゲン部分アゴニストです。 NNC45-0781  Chemical Structure
  10. GC64345 OP-1074 OP-1074 は純粋な抗エストロゲン剤であり、選択的 ER デグレーダー (PA-SERD) であり、ERα および ERβ に対して特異的な抗エストロゲン活性を示し、17β-エストラジオール (E2) 刺激による転写活性をそれぞれ 1.6 および 3.2nM の IC50 で阻害します。 OP-1074  Chemical Structure
  11. GC11996 Ospemifene オスペミフェンは非エストロゲン選択的エストロゲン受容体モジュレーター (SERM) であり、エストロゲン受容体 α (ERα) と ERβ の Kis はそれぞれ 380 nM と 410 nM です。オスペミフェンは、膣萎縮や乳がんの研究に使用できます。 Ospemifene  Chemical Structure
  12. GC48613 Ospemifene-d4 Ospemifene-d4  Chemical Structure
  13. GC34151 PAC PAC は、抗体に結合した ADC リンカーと PROTAC で構成されます。 PAC は、特許 WO2017201449A1、化合物 LP2 から抽出します。抗体に結合した PAC は、PROTAC (Ab なし) と比較して、より顕著なエストロゲン受容体-アルファ (ERα) 分解因子です。 PAC  Chemical Structure
  14. GC11863 PHTPP PHTPP は選択的エストロゲン受容体 β (ERβ) アンタゴニストであり、ERα よりも 36 倍の選択性があります。 PHTPP  Chemical Structure
  15. GC34153 Pipendoxifene hydrochloride ピペンドキシフェン塩酸塩は、乳がんの研究に使用できる選択的エストロゲン受容体モジュレーター (SERM) です。 Pipendoxifene hydrochloride  Chemical Structure
  16. GC14370 PPT PPT (PPT) は、選択的エストロゲン受容体アルファ (ERα) アゴニストです。 ERα に対する PPT の相対的な結合親和性。 (ERα: 49%) エストロゲン受容体ベータ (ERβ: 0.12%) と比較して約 410 倍高い。 PPT  Chemical Structure
  17. GC44686 Prochloraz プロクロラズはイミダゾール系抗真菌薬で、シトクロム P450 依存性のラノステロールの 14α-脱メチル化を阻害することでエルゴステロールの生合成を阻害し、真菌細胞膜の破壊と細胞死を引き起こします。 Prochloraz  Chemical Structure
  18. GC34733 PROTAC ER Degrader-2 PROTAC ER Degrader-2 は、PAC 合成の中間体です。 PAC は、抗体に結合した ADC リンカーと PROTAC で構成されます。 PAC は、特許 WO2017201449A1、化合物 LP2 から抽出します。抗体に結合した PAC は、PROTAC (Ab なし) と比較して、より顕著なエストロゲン受容体-アルファ (ERα) 分解因子です。 PROTAC ER Degrader-2  Chemical Structure
  19. GC34734 PROTAC ER Degrader-3 PROTAC ER Degrader-3 は PAC 合成の中間体です。 PAC は、抗体に結合した ADC リンカーと PROTAC で構成されます。 PAC は、特許 WO2017201449A1、化合物 LP2 から抽出します。抗体に結合した PAC は、PROTAC (Ab なし) と比較して、より顕著なエストロゲン受容体-アルファ (ERα) 分解因子です。 PROTAC ER Degrader-3  Chemical Structure
  20. GC64350 PROTAC ER Degrader-4 PROTAC ER Degrader-4 は、von Hippel-Lindau ベースの PROATC エストロゲン受容体 (ER) 分解剤で、0.8 nM の IC50 で ER に結合します。 PROTAC ER Degrader-4 は、MCF-7 細胞の ER 分解を 0.3 nM の IC50 で誘導します。 PROTAC ER Degrader-4  Chemical Structure
  21. GC34735 PROTAC ERα Degrader-2 PROTAC ERα Degrader-2  Chemical Structure
  22. GC34341 PROTAC ERα Degrader-1 プロタック ERα Degrader-1 は、ユビキチン E3 リガーゼ結合基、リンカー、およびタンパク質結合基を含みます。プロタック ERα Degrader-1 は、特許 WO2017201449A1、化合物 P1 から抽出します。プロタック ERα Degrader-1 は、エストロゲン受容体アルファ (ERα) デグレーダーです。 PROTAC ERα Degrader-1  Chemical Structure
  23. GC62307 PROTAC ERRα Degrader-3 PROTAC ERRα Degrader-3 は強力で選択的な ERRα です。 von Hippel-Lindau 配位子に基づく分解剤。 PROTAC ERRα Degrader-3 は、ERRα を特異的に分解することができます。 30 nM の濃度で >80% のタンパク質。 PROTAC ERRα Degrader-3 は ERRβ に対して非アクティブです。 ERRγタンパク質。 PROTAC ERRα Degrader-3  Chemical Structure
  24. GC38383 PROTAC ERRα ligand 2 PROTAC ERRαリガンド 2 は、5.67 nM の IC50 を持つエストロゲン関連受容体 α (ERRα) インバース アゴニストです。 PROTAC ERRαリガンド 2 (IC50=5.67 nM) は、XCT790 (IC50=61.3 nM) よりも約 11 倍改善された効力を示します。 PROTAC ERRα ligand 2  Chemical Structure
  25. GC36983 PROTAC ERRalpha Degrader-1 PROTAC ERRalpha Degrader-1 は、MDM2 リガンド結合基、リンカー、およびエストロゲン関連受容体アルファ (ERRa) 結合基を含みます。 PROTAC ERRalpha Degrader-1 は、PROTAC エストロゲン関連受容体アルファ (ERRa) デグレーダーです。 PROTAC ERRalpha Degrader-1  Chemical Structure
  26. GC36984 PROTAC ERRalpha Degrader-2 PROTAC ERRalpha Degrader-2 は、MDM2 リガンド結合基、リンカー、およびエストロゲン関連受容体アルファ (ERRa) 結合基を含みます。 PROTAC ERRalpha Degrader-2 は、エストロゲン関連受容体アルファ (ERRa) デグレーダーです。 PROTAC ERRalpha Degrader-2  Chemical Structure
  27. GC12644 Quinestrol キネストロールは合成エストロゲンであり、ホルモン補充療法に使用され、時には乳がんや前立腺がんの治療にも使用されます Quinestrol  Chemical Structure
  28. GC44804 Raloxifene 4'-Glucuronide ラロキシフェン 4'-グルクロニドは、ラロキシフェンの一次代謝産物です。 Raloxifene 4'-Glucuronide  Chemical Structure
  29. GC44805 Raloxifene 6-Glucuronide ラロキシフェン 6-グルクロニドは、ラロキシフェンの一次代謝産物です。 Raloxifene 6-Glucuronide  Chemical Structure
  30. GC13350 Raloxifene HCl ラロキシフェン HCl (ケオキシフェン塩酸塩) は、第 2 世代の選択的かつ経口的に活性なエストロゲン受容体モジュレーターです。 Raloxifene HCl  Chemical Structure
  31. GC63464 Rintodestrant リントデストラント (G1T48) は、経口で活性な、非ステロイド性の選択的エストロゲン受容体分解剤です。リントデストラント (G1T48) も CDK4/6 阻害剤です。 Rintodestrant  Chemical Structure
  32. GN10164 Saikosaponin D Saikosaponin D  Chemical Structure
  33. GC63185 Segetalin B Vaccaria segetalis 由来のシクロペンタペプチドであるセゲタリン B は、エストロゲン様活性を持っています 。 Segetalin B  Chemical Structure
  34. GC37657 SNIPER(ER)-110 SNIPER(ER)-110 は、リンカーで接続された IAP リガンドとエストロゲン リガンドで構成されます。 SNIPER(ER)-51 は、エストロゲン受容体 (ER) タンパク質の分解を誘導し、DC50 は 4 時間後と 48 時間後にそれぞれ <3 nM と 7.7 nM です。 SNIPER(ER)-110  Chemical Structure
  35. GC17901 Tamoxifen

    タモキシフェン(TAM)は、乳房細胞におけるエストロゲンの影響を抑制しながら、異なる組織に存在する細胞でエストロゲン活性を刺激する可能性がある選択的エストロゲン受容体調節剤(SERM)として機能します。

    Tamoxifen  Chemical Structure
  36. GC11669 Tamoxifen Citrate クエン酸タモキシフェン (ICI 46474) は、乳房細胞のエストロゲン作用をブロックし、骨、肝臓、子宮細胞などの他の細胞でエストロゲン活性を活性化できる経口活性型の選択的エストロゲン受容体モジュレーター (SERM) です。クエン酸タモキシフェンは強力な Hsp90活性化因子であり、Hsp90 分子シャペロン ATPase 活性を高めます。クエン酸タモキシフェンは、感染性 EBOV ザイールおよびマールブルグ (MARV) をそれぞれ 0.1 μM および 1.8 μM の IC50 で強力に阻害します。クエン酸タモキシフェンはオートファジーを活性化し、アポトーシスを誘導します。 Tamoxifen Citrate  Chemical Structure
  37. GC48124 Tamoxifen-d5 タモキシフェン-d5 (ICI 47699-d5) は、タモキシフェンと標識された重水素です。タモキシフェン (ICI 47699) は、経口で活性な選択的エストロゲン受容体モジュレーター (SERM) です。タモキシフェンは強力な Hsp90 活性化因子であり、Hsp90 分子シャペロン ATPase 活性を高めます。 Tamoxifen-d5  Chemical Structure
  38. GC67695 Taragarestrant meglumine Taragarestrant meglumine  Chemical Structure
  39. GC41153 Tibolone

    ティボロンは、更年期移行に伴う症状(すなわちクライマクテリック症状)および骨粗しょう症の治療に使用されるエストロゲン様化合物です。

    Tibolone  Chemical Structure
  40. GC11544 Toremifene Toremifene  Chemical Structure
  41. GC13835 Toremifene Citrate クエン酸トレミフェン (Z-クエン酸トレミフェン) は、骨粗鬆症の予防のために開発中の第 2 世代の選択的エストロゲン受容体モジュレーター (SERM) です。 Toremifene Citrate  Chemical Structure
  42. GC63329 Toremifene-d6 citrate Toremifene-d6 citrate  Chemical Structure
  43. GC38974 Tracheloside トラケロシドは、抗エストロゲン様リグニンです。トラケロシドは、ERK1/2 刺激を介してケラチノ サイトの増殖を促進します。トラケロシドは、創傷治癒を促進する良い候補です。 Tracheloside  Chemical Structure
  44. GC13309 WAY 200070 WAY 200070 は、IC50 が 2.3 nM の選択的エストロゲン受容体 β (ERRβ) アゴニストです。 WAY 200070  Chemical Structure
  45. GC10789 XCT790 XCT-790 は、ERRα に対する強力かつ選択的な逆アゴニストであり、IC50 値は 0.37 μM です。 XCT-790 は、化学療法に耐性のある癌細胞の細胞死を誘導します。 XCT-790 (化合物 12) は、ERRγ およびエストロゲン受容体 ERα および ERβ に対して不活性です。 XCT790  Chemical Structure
  46. GC70159 Yp537 TFA

    Yp537 TFAは、エストロゲン受容体(ER)を抑制することができ、人間のエストロゲン受容体の二量化を阻止することができます。

    Yp537 TFA  Chemical Structure
  47. GC10684 Zearalanone ゼアラレノンは、いくつかの穀物にコロニーを形成するフザリウム種によって産生される非ステロイド性のエストロゲン様マイコトキシンです。 Zearalanone  Chemical Structure
  48. GC61390 Zuclomiphene citrate クエン酸ズクロミフェンは、クエン酸クロミフェンのシス異性体です。 Zuclomiphene citrate  Chemical Structure
  49. GC61391 Zuclomiphene D4 citrate Zuclomiphene D4 citrate  Chemical Structure
  50. GC11734 α-Zearalenol α-ゼアラレノールは、エストロゲン受容体 (ER) に高い親和性を持つマイコトキシンです。α-ゼアラレノールは、ゼアラレノン (ZEN) の誘導体であり、その異種エストロゲン作用により、動物の生殖障害を引き起こします 。 α-Zearalenol  Chemical Structure
  51. GC19498 β-Estradiol 17-acetate β-エストラジオール 17-アセテートは、エストラジオールの代謝産物です。 β-Estradiol 17-acetate  Chemical Structure

101 から 150 のアイテムの 150 合計

  1. 1
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