Estrogen Receptor/ERR
Estrogen receptors are a group of proteins found inside cells. They are receptors that are activated by the hormone estrogen (17β-estradiol). Two classes of estrogen receptor exist: ER, which is a member of the nuclear hormone family of intracellular receptors, and GPER (GPR30), which is a member of the rhodopsin-like family of G protein-coupled receptors. The ER's helix 12 domain plays a crucial role in determining interactions with coactivators and corepressors and, therefore, the respective agonist or antagonist effect of the ligand. Different ligands may differ in their affinity for alpha and beta isoforms of the estrogen receptor: estradiol binds equally well to both receptors, estrone, and raloxifene bind preferentially to the alpha receptor, estriol, and genistein to the beta receptor. Estrogen and its receptors are essential for sexual development and reproductive function, but also play a role in other tissues such as bone. Estrogen receptors are also involved in pathological processes including breast cancer, endometrial cancer, and osteoporosis. Alternative promoter usage and alternative splicing result in dozens of transcript variants, but the full-length nature of many of these variants has not been determined.
対象は Estrogen Receptor/ERR
製品は Estrogen Receptor/ERR
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC38990 Lindleyin Rhei rhizoma から分離された Lindleyin は、エストロゲン受容体を介してホルモン効果を媒介します。
- GN10673 Liquiritigenin
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GC19224
LSZ-102
LSZ-102は、IC50が0.2nMの強力で経口的に生物学的利用可能な選択的エストロゲン受容体分解剤です。
- GC13477 Mestranol メストラノールは不活性なプロドラッグであり、エチニル エストラジオール (EE) に変換されると生物学的に活性になります。
- GC31589 MK-6913 (Tetrahydrofluoroene 52) MK-6913 (テトラヒドロフルオロエン 52) (テトラヒドロフルオロエン 52) は、強力で選択的なエストロゲン受容体です βアゴニスト。
- GC38931 N-Desmethyltamoxifen hydrochloride N-デスメチルタモキシフェン塩酸塩は、ヒトにおけるタモキシフェンの主要な代謝産物です。貧弱な抗エストロゲン剤である N-デスメチルタモキシフェンは、タモキシフェンよりも 10 倍強力なプロテインキナーゼ C (PKC) 阻害剤です。 N-デスメチルタモキシフェン塩酸塩は、ヒト AML 細胞におけるセラミド代謝の強力な調節因子でもあり、セラミドのグリコシル化、加水分解、およびスフィンゴシンのリン酸化を制限します。
- GC32445 Nitromifene (CI628) ニトロミフェン (CI628) は、エストロゲン受容体 (ER) のアンタゴニストです。
- GC31565 NNC45-0781 NNC45-0781 は、組織選択的エストロゲン部分アゴニストです。
- GC64345 OP-1074 OP-1074 は純粋な抗エストロゲン剤であり、選択的 ER デグレーダー (PA-SERD) であり、ERα および ERβ に対して特異的な抗エストロゲン活性を示し、17β-エストラジオール (E2) 刺激による転写活性をそれぞれ 1.6 および 3.2nM の IC50 で阻害します。
- GC11996 Ospemifene オスペミフェンは非エストロゲン選択的エストロゲン受容体モジュレーター (SERM) であり、エストロゲン受容体 α (ERα) と ERβ の Kis はそれぞれ 380 nM と 410 nM です。オスペミフェンは、膣萎縮や乳がんの研究に使用できます。
- GC48613 Ospemifene-d4
- GC34151 PAC PAC は、抗体に結合した ADC リンカーと PROTAC で構成されます。 PAC は、特許 WO2017201449A1、化合物 LP2 から抽出します。抗体に結合した PAC は、PROTAC (Ab なし) と比較して、より顕著なエストロゲン受容体-アルファ (ERα) 分解因子です。
- GC11863 PHTPP PHTPP は選択的エストロゲン受容体 β (ERβ) アンタゴニストであり、ERα よりも 36 倍の選択性があります。
- GC34153 Pipendoxifene hydrochloride ピペンドキシフェン塩酸塩は、乳がんの研究に使用できる選択的エストロゲン受容体モジュレーター (SERM) です。
- GC14370 PPT PPT (PPT) は、選択的エストロゲン受容体アルファ (ERα) アゴニストです。 ERα に対する PPT の相対的な結合親和性。 (ERα: 49%) エストロゲン受容体ベータ (ERβ: 0.12%) と比較して約 410 倍高い。
- GC44686 Prochloraz プロクロラズはイミダゾール系抗真菌薬で、シトクロム P450 依存性のラノステロールの 14α-脱メチル化を阻害することでエルゴステロールの生合成を阻害し、真菌細胞膜の破壊と細胞死を引き起こします。
- GC34733 PROTAC ER Degrader-2 PROTAC ER Degrader-2 は、PAC 合成の中間体です。 PAC は、抗体に結合した ADC リンカーと PROTAC で構成されます。 PAC は、特許 WO2017201449A1、化合物 LP2 から抽出します。抗体に結合した PAC は、PROTAC (Ab なし) と比較して、より顕著なエストロゲン受容体-アルファ (ERα) 分解因子です。
- GC34734 PROTAC ER Degrader-3 PROTAC ER Degrader-3 は PAC 合成の中間体です。 PAC は、抗体に結合した ADC リンカーと PROTAC で構成されます。 PAC は、特許 WO2017201449A1、化合物 LP2 から抽出します。抗体に結合した PAC は、PROTAC (Ab なし) と比較して、より顕著なエストロゲン受容体-アルファ (ERα) 分解因子です。
- GC64350 PROTAC ER Degrader-4 PROTAC ER Degrader-4 は、von Hippel-Lindau ベースの PROATC エストロゲン受容体 (ER) 分解剤で、0.8 nM の IC50 で ER に結合します。 PROTAC ER Degrader-4 は、MCF-7 細胞の ER 分解を 0.3 nM の IC50 で誘導します。
- GC34735 PROTAC ERα Degrader-2
- GC34341 PROTAC ERα Degrader-1 プロタック ERα Degrader-1 は、ユビキチン E3 リガーゼ結合基、リンカー、およびタンパク質結合基を含みます。プロタック ERα Degrader-1 は、特許 WO2017201449A1、化合物 P1 から抽出します。プロタック ERα Degrader-1 は、エストロゲン受容体アルファ (ERα) デグレーダーです。
- GC62307 PROTAC ERRα Degrader-3 PROTAC ERRα Degrader-3 は強力で選択的な ERRα です。 von Hippel-Lindau 配位子に基づく分解剤。 PROTAC ERRα Degrader-3 は、ERRα を特異的に分解することができます。 30 nM の濃度で >80% のタンパク質。 PROTAC ERRα Degrader-3 は ERRβ に対して非アクティブです。 ERRγタンパク質。
- GC38383 PROTAC ERRα ligand 2 PROTAC ERRαリガンド 2 は、5.67 nM の IC50 を持つエストロゲン関連受容体 α (ERRα) インバース アゴニストです。 PROTAC ERRαリガンド 2 (IC50=5.67 nM) は、XCT790 (IC50=61.3 nM) よりも約 11 倍改善された効力を示します。
- GC36983 PROTAC ERRalpha Degrader-1 PROTAC ERRalpha Degrader-1 は、MDM2 リガンド結合基、リンカー、およびエストロゲン関連受容体アルファ (ERRa) 結合基を含みます。 PROTAC ERRalpha Degrader-1 は、PROTAC エストロゲン関連受容体アルファ (ERRa) デグレーダーです。
- GC36984 PROTAC ERRalpha Degrader-2 PROTAC ERRalpha Degrader-2 は、MDM2 リガンド結合基、リンカー、およびエストロゲン関連受容体アルファ (ERRa) 結合基を含みます。 PROTAC ERRalpha Degrader-2 は、エストロゲン関連受容体アルファ (ERRa) デグレーダーです。
- GC12644 Quinestrol キネストロールは合成エストロゲンであり、ホルモン補充療法に使用され、時には乳がんや前立腺がんの治療にも使用されます
- GC44804 Raloxifene 4'-Glucuronide ラロキシフェン 4'-グルクロニドは、ラロキシフェンの一次代謝産物です。
- GC44805 Raloxifene 6-Glucuronide ラロキシフェン 6-グルクロニドは、ラロキシフェンの一次代謝産物です。
- GC13350 Raloxifene HCl ラロキシフェン HCl (ケオキシフェン塩酸塩) は、第 2 世代の選択的かつ経口的に活性なエストロゲン受容体モジュレーターです。
- GC63464 Rintodestrant リントデストラント (G1T48) は、経口で活性な、非ステロイド性の選択的エストロゲン受容体分解剤です。リントデストラント (G1T48) も CDK4/6 阻害剤です。
- GN10164 Saikosaponin D
- GC63185 Segetalin B Vaccaria segetalis 由来のシクロペンタペプチドであるセゲタリン B は、エストロゲン様活性を持っています 。
- GC37657 SNIPER(ER)-110 SNIPER(ER)-110 は、リンカーで接続された IAP リガンドとエストロゲン リガンドで構成されます。 SNIPER(ER)-51 は、エストロゲン受容体 (ER) タンパク質の分解を誘導し、DC50 は 4 時間後と 48 時間後にそれぞれ <3 nM と 7.7 nM です。
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GC17901
Tamoxifen
タモキシフェン(TAM)は、乳房細胞におけるエストロゲンの影響を抑制しながら、異なる組織に存在する細胞でエストロゲン活性を刺激する可能性がある選択的エストロゲン受容体調節剤(SERM)として機能します。
- GC11669 Tamoxifen Citrate クエン酸タモキシフェン (ICI 46474) は、乳房細胞のエストロゲン作用をブロックし、骨、肝臓、子宮細胞などの他の細胞でエストロゲン活性を活性化できる経口活性型の選択的エストロゲン受容体モジュレーター (SERM) です。クエン酸タモキシフェンは強力な Hsp90活性化因子であり、Hsp90 分子シャペロン ATPase 活性を高めます。クエン酸タモキシフェンは、感染性 EBOV ザイールおよびマールブルグ (MARV) をそれぞれ 0.1 μM および 1.8 μM の IC50 で強力に阻害します。クエン酸タモキシフェンはオートファジーを活性化し、アポトーシスを誘導します。
- GC48124 Tamoxifen-d5 タモキシフェン-d5 (ICI 47699-d5) は、タモキシフェンと標識された重水素です。タモキシフェン (ICI 47699) は、経口で活性な選択的エストロゲン受容体モジュレーター (SERM) です。タモキシフェンは強力な Hsp90 活性化因子であり、Hsp90 分子シャペロン ATPase 活性を高めます。
- GC67695 Taragarestrant meglumine
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GC41153
Tibolone
ティボロンは、更年期移行に伴う症状(すなわちクライマクテリック症状)および骨粗しょう症の治療に使用されるエストロゲン様化合物です。
- GC11544 Toremifene
- GC13835 Toremifene Citrate クエン酸トレミフェン (Z-クエン酸トレミフェン) は、骨粗鬆症の予防のために開発中の第 2 世代の選択的エストロゲン受容体モジュレーター (SERM) です。
- GC63329 Toremifene-d6 citrate
- GC38974 Tracheloside トラケロシドは、抗エストロゲン様リグニンです。トラケロシドは、ERK1/2 刺激を介してケラチノ サイトの増殖を促進します。トラケロシドは、創傷治癒を促進する良い候補です。
- GC13309 WAY 200070 WAY 200070 は、IC50 が 2.3 nM の選択的エストロゲン受容体 β (ERRβ) アゴニストです。
- GC10789 XCT790 XCT-790 は、ERRα に対する強力かつ選択的な逆アゴニストであり、IC50 値は 0.37 μM です。 XCT-790 は、化学療法に耐性のある癌細胞の細胞死を誘導します。 XCT-790 (化合物 12) は、ERRγ およびエストロゲン受容体 ERα および ERβ に対して不活性です。
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GC70159
Yp537 TFA
Yp537 TFAは、エストロゲン受容体(ER)を抑制することができ、人間のエストロゲン受容体の二量化を阻止することができます。
- GC10684 Zearalanone ゼアラレノンは、いくつかの穀物にコロニーを形成するフザリウム種によって産生される非ステロイド性のエストロゲン様マイコトキシンです。
- GC61390 Zuclomiphene citrate クエン酸ズクロミフェンは、クエン酸クロミフェンのシス異性体です。
- GC61391 Zuclomiphene D4 citrate
- GC11734 α-Zearalenol α-ゼアラレノールは、エストロゲン受容体 (ER) に高い親和性を持つマイコトキシンです。α-ゼアラレノールは、ゼアラレノン (ZEN) の誘導体であり、その異種エストロゲン作用により、動物の生殖障害を引き起こします 。
- GC19498 β-Estradiol 17-acetate β-エストラジオール 17-アセテートは、エストラジオールの代謝産物です。