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- GC63776 SIM1 SIM1 ist ein potenter von Hippel-Lindau (VHL)-basierter trivalenter PROTAC, der fÜr alle Mitglieder der BET-Familie abbaubar ist, mit PrÄferenz fÜr BRD2-Abbau (IC50 = 1,1 nM; Kd = 186 nM). SIM1 zeigt anhaltende Anti-Krebs-AktivitÄt.
- GC50561 TL 13-112 TL 13-112 ist ein potenter und selektiver ALK-PROTAC-Abbauer und hemmt die ALK-Aktivität mit einem IC50-Wert von 0,14 nM. TL 13–112 veranlasst auch den Abbau zusätzlicher Kinasen, einschließlich Aurora A, FER, PTK2 und RPS6KA1 mit IC50-Werten von 8550 nM, 42,4 nM, 25,4 nM bzw. 677 nM. TL 13-112 besteht aus der Konjugation von Ceritinib und dem Cereblon-Liganden von Pomalidomid.
- GC50560 TL 13-12 TL 13-12 ist ein potenter und selektiver ALK-PROTAC-Abbauer und hemmt die ALK-Aktivität mit einem IC50-Wert von 0,69 nM. TL 13-12 veranlasst auch den Abbau zusätzlicher Kinasen, einschließlich Aurora A, FER, PTK2 und RPS6KA1 mit IC50-Werten von 13,5 nM, 5,74 nM, 18,4 nM bzw. 65 nM. TL 13-12 besteht aus der Konjugation von TAE684 und dem Cereblon-Liganden von Pomalidomid.