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- GC49399 N-Desbutyl Dronedarone (hydrochloride) Debutyldronedaron (SR35021)-Hydrochlorid, der Hauptmetabolit von Dronedaron, ist ein selektiver Inhibitor des SchilddrÜsenhormonrezeptors α1 (TRα1).
- GC49386 Tepoxalin Tepoxalin ist ein dualer Inhibitor von COX und 5-Lipoxygenase (5-LO) mit starker entzÜndungshemmender Wirkung und einem gÜnstigen gastrointestinalen Profil.
- GC49364 3-Hydroxycoumarin 3-Hydroxycumarin ist ein starker Redox-Inhibitor von menschlichem 15-LOX-1.
- GC49359 IM-156 (acetate) A mitochondrial complex I inhibitor and an AMPKα activator
- GC49221 QLT0267 An ILK inhibitor
- GC62721 DI-591 DI-591 ist ein potenter, hochaffiner und zellgÄngiger Inhibitor der DCN1-UBC12-Interaktion. DI-591 bindet an DCN1 und DCN2 mit Ki-Werten von 12nM bzw. 10,4 nM und hat keine nennenswerte Bindung an DCN3-, DCN4- und DCN5-Proteine. DI-591 hemmt selektiv die Neddylation von Cullin 3, hat aber keine oder nur eine minimale Wirkung auf die Neddylation anderer Mitglieder der Cullin-Familie.
- GC62662 WNK-IN-11 D3 WNK-IN-11 D3 ist ein oral aktiver, selektiver und potenter With-No-Lysine (WNK)-Kinase-Inhibitor.
- GC62634 GSK-2793660 GSK-2793660 (freie Base) ist ein oraler, irreversibler Inhibitor von Cathepsin C (CTSC).
- GC62621 Milademetan tosylate hydrate Milademetan (DS-3032) Tosylathydrat ist ein spezifischer und oral wirksamer MDM2-Inhibitor zur Erforschung der akuten myeloischen LeukÄmie (AML) oder solider Tumoren. Milademetan (DS-3032) Tosylathydrat induziert G1-Zellzyklusarrest, Seneszenz und Apoptose.
- GC62618 IPN60090 IPN-60090 ist ein oral aktiver und hochselektiver Glutaminase-1-Inhibitor (GLS1; IC50=31 nM), bei dem keine AktivitÄt gegen GLS-2 beobachtet wurde.
- GC62611 MLT-231 MLT-231 ist ein potenter, hochselektiver allosterischer MALT1-Inhibitor mit einem IC50 von 9 nM. MLT-231 verhindert spezifisch die endogene BCL10-Spaltung mit IC50 von 160 nM. MLT-231 zeigt AntitumoraktivitÄt in einem Fremdtransplantatmodell vom ABC-DLBCL-Typ in der Maus.
- GC62598 MI-1061 TFA MI-1061 TFA ist ein potenter, oral bioverfÜgbarer und chemisch stabiler MDM2-Inhibitor (MDM2-p53-Interaktion) (IC50 = 4,4 nM; Ki = 0,16 nM). MI-1061 TFA aktiviert stark p53 und induziert Apoptose im SJSA-1-Xenotransplantat-Tumorgewebe in MÄusen. Anti-Tumor-AktivitÄt.
- GC62568 Cbl-b-IN-1 Cbl-b-IN-1 (Beispiel 519) ist ein Cbl-b-Inhibitor, extrahiert aus Patent WO2019148005A1, mit einem IC50 < 100 nM.
- GC62564 Mito-LND Mito-LND (Mito-Lonidamine) ist ein oral aktiver und auf die Mitochondrien gerichteter Inhibitor der oxidativen Phosphorylierung (OXPHOS). Mito-LND hemmt die mitochondriale Bioenergetik, stimuliert die Bildung reaktiver Sauerstoffspezies und induziert den autophagischen Zelltod in Lungenkrebszellen.
- GC62481 AST5902 trimesylate AST5902-Trimesylat ist sowohl in vitro als auch in vivo der Hauptmetabolit von Alflutinib (AST2818). AST5902-Trimesylat Übt eine antineoplastische AktivitÄt aus. Alflutinib ist ein EGFR-Inhibitor.
- GC62464 MLT-943 MLT-943 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver MALT1-Protease-Inhibitor.
- GC62458 Rodatristat ethyl Rodatristat Ethyl (KAR5585) ist ein erstklassiger oraler Tryptophan-Hydroxylase-1 (TPH1)-Inhibitor mit nanomolarer In-vitro-Wirksamkeit.
- GC62444 SDZ 224-015 SDZ 224-015 ist ein oral wirksamer Inhibitor des Interleukin-1 beta (IL-1β)-konvertierenden Enzyms und Caspase-1.
- GC62408 CRA-2059 hydrochloride CRA-2059-Hydrochlorid ist ein hochspezifischer und selektiver Tryptase-Inhibitor mit einem Ki von 620 pM fÜr rekombinante menschliche Tryptase-β (rHTβ).
- GC62388 YUM70 YUM70 ist ein potenter und selektiver Inhibitor des Glucose-regulierten Proteins 78 (GRP78) mit einem IC50-Wert von 1,5 μM zur Hemmung der GRP78-ATPase-AktivitÄt des VolllÄngenproteins. YUM70 induziert eine Stress-vermittelte Apoptose des Endoplasmatischen Retikulums (ER) bei BauchspeicheldrÜsenkrebs. YUM70 hat auch eine In-vivo-Wirksamkeit in einem BauchspeicheldrÜsenkrebs-Xenotransplantatmodell.
- GC62306 Patamostat Patamostat (E-3123) ist ein potenter Protease-Inhibitor.
- GC62305 DDO-5936 DDO-5936 ist ein potenter und spezifischer Hsp90-Cdc37 PPI-Inhibitor. DDO-5936 kann fÜr die Erforschung von Darmkrebs verwendet werden.
- GC62303 SBC-115337 SBC-115337 ist als potente Benzofuranverbindung ein PCSK9-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,5 μM.
- GC62276 CP-609754 CP-609754 (LNK-754) ist ein potenter und reversibler Farnesyltransferase-Inhibitor mit potenzieller AntikrebsaktivitÄt. Der IC50-Wert zur Hemmung der Farnesylierung von rekombinantem humanem H-Ras betrÄgt 0,57 ng/ml und von rekombinantem K-Ras 46 ng/ml.
- GC62120 DTHIB DTHIB ist ein direkter und selektiver Inhibitor des Hitzeschockfaktors 1 (HSF1) mit einem Kd von 160 nM fÜr die DTHIB-Bindung an die HSF1-DNA-BindungsdomÄne (DBD). DTHIB hemmt die HSF1-Krebsgensignatur (HSF1 CaSig) und stimuliert selektiv den Abbau von nukleÄrem HSF1. DTHIB hat starke AntikrebsaktivitÄten und kann fÜr die Prostatakrebsforschung verwendet werden.
- GC62115 JNJ-67856633 JNJ-67856633 ist ein oral aktiver, erstklassiger, potenter, selektiver und allosterischer MALT1-Protease-Inhibitor. JNJ-67856633 fÜhrt in einigen FÄllen zu einer Tumorstase.
- GC62113 Firibastat Firibastat (QGC001), ein oral aktives gehirnpenetrierendes Prodrug von EC33, ist ein erstklassiger Inhibitor der Aminopeptidase A (APA) im Gehirn (Ki=200 nM).
- GC61888 Pactimibe sulfate Pactimibsulfat (CS-505) ist ein dualer ACAT1/2-Inhibitor mit IC50-Werten von 4,9 μM bzw. 3,0 μM.
- GC61863 Verucopeptin Verucopeptin ist ein potenterHIF-1 (IC50=0,22μM)-Inhibitor und verringert die Expression von HIF-1-Zielgenen und HIF-1α-Proteinspiegeln. Verucopeptin hemmt die v-ATPase-AktivitÄt stark, indem es direkt auf die v-ATPase-ATP6V1G-Untereinheit abzielt, aber nicht auf ATP1V1B2 oder ATP6V1D. Verucopeptin zeigt AntitumoraktivitÄt gegen Multidrug-Resistance (MDR)-Krebs und kann fÜr die Krebsforschung verwendet werden.
- GC61858 (R)-MLN-4760 (R)-MLN-4760, das R-Enantiomer von MLN-4760, ist ein ACE2-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 8,4 μM.
- GC61813 O-Desmethyl Mebeverine alcohol hydrochloride O-Desmethyl-Mebeverin-Alkoholhydrochlorid ist ein Metabolit von Mebeverin, einem starken α1-Rezeptor-Inhibitor, der eine Entspannung des Gastrointestinaltrakts bewirkt.
- GC61791 SID 26681509 quarterhydrate SID 26681509 Quarterhydrate ist ein potenter, reversibler, kompetitiver und selektiver Inhibitor von humanem Cathepsin L mit einem IC50 von 56 nM.
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GC61775
FTI-2153 TFA
FTI-2153 TFA ist ein potenter und hochselektiver Inhibitor der Farnesyltransferase (FTase) mit einer IC50 von 1,4 nM. FTI-2153 TFA blockiert H-Ras >3000-fach stärker (IC50, 10 nM) als die Verarbeitung von Rap1A. Es hat eine anti-karzinogene Aktivität.
- GC61744 FK706 FK706 ist ein potenter, langsam bindender und kompetitiver Inhibitor der humanen neutrophilen Elastase mit einem IC50 von 83 nM und einem Ki von 4,2 nM.
- GC61717 3-O-Ethyl-L-ascorbic acid 3-O-Ethyl-L-AscorbinsÄure, ein stabiles Vitamin-C-Derivat, ist ein kosmetischer Tyrosinase-Inhibitor mit aufhellender Wirkung.
- GC61634 Mitochondrial respiration-IN-1 hydrobromide Mitochondriale Atmung-IN-1-Hydrobromid (Verbindung 49) ist ein starker mitochondrialer Inhibitor (IC50 = 8,8 mg/ml), extrahiert aus dem Patent US20110301180A1, Verbindung 49.
- GC61631 Pactimibe Pactimib (freie Base CS-505) ist ein dualer ACAT1/2-Inhibitor mit IC50-Werten von 4,9 μM bzw. 3,0 μM.
- GC61599 GW604714X GW604714X ist ein potenter Inhibitor der mitochondrialen Atmung, der durch Pyruvat, aber nicht durch andere Substrate unterstÜtzt wird.
- GC61582 3-Phenyltoxoflavin 3-Phenyltoxoflavin, ein Derivat von Toxoflavin, ist ein Hsp90-Inhibitor mit einem Kd von 585 nM fÜr die Wechselwirkung von Hsp90-TPR2A. 3-Phenyltoxoflavin hat eine Anti-Krebs-AktivitÄt.
- GC61563 Aminohexylgeldanamycin Aminohexylgeldanamycin (AHGDM), ein Geldanamycin-Derivat, ist ein potenter HSP90-Inhibitor. Aminohexylgeldanamycin zeigt antiangiogene und AntitumoraktivitÄten.
- GC61463 p-Ethynylphenylalanine p-Ethynylphenylalanin (4-Ethynyl-L-phenylalanin) ist ein potenter, selektiver, reversibler und kompetitiver Inhibitor der Tryptophanhydroxylase (TPH) mit einem Ki von 32,6 μM.
- GC48493 PCI 45227 PCI 45227 (PCI-45227) ist ein dihydrodiolaktiver Metabolit von Ibrutinib, dessen inhibitorische AktivitÄt gegenÜber BTK etwa 15-mal geringer ist als die von Ibrutinib.
- GC48464 GC376 (sodium salt) An inhibitor of 3C- and 3C-like proteases
- GC48421 GW 280264X GW 280264X ist der gemischte ADAM10/TACE (ADAM17)-Metalloproteinase-Inhibitor.
- GC48101 SSAA09E1 A SARS-CoV entry inhibitor
- GC47663 Methylene Blue (hydrate) Methylenblau (Basic Blue 9) Hydrat ist ein Inhibitor der Guanylylcyclase (sGC), der Monoaminoxidase A (MAO-A) und der NO-Synthase (NOS).
- GC47570 Lipoxygenin An inhibitor of 5-LO
- GC47274 DS44960156 DS44960156 ist ein selektiver Methylentetrahydrofolat-Dehydrogenase-2 (MTHFD2)-Inhibitor mit IC50-Werten von 1,6 μM und >30 μM fÜr MTHFD2 bzw. MTHFD1.
- GC47117 Colchicine-d6 Colchicin-d6 ist das als Colchicin bezeichnete Deuterium. Colchicin ist ein Tubulin-Inhibitor und ein Wirkstoff, der die Mikrotubuli zerstÖrt. Colchicin hemmt die Mikrotubulipolymerisation mit einem IC50 von 3 nM. Colchicin ist auch ein kompetitiver Antagonist der α3-Glycinrezeptoren (GlyRs).
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GC47042
Carfilzomib-d8
Ein interner Standard zur Quantifizierung von Carfilzomib.
- GC46883 AS-2077715 An inhibitor of fungal complex III
- GC46451 16F16 A PDI inhibitor
- GC61180 Phenidone Phenidon, ein oral aktiver dualer Inhibitor von Cyclooxygenase (COX) und Lipoxygenase (LOX), lindert RattenlÄhmung bei experimenteller autoimmuner Enzephalomyelitis.
- GC61158 ONO-5334 ONO-5334 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Cathepsin-K-Inhibitor mit Ki-Werten von 0,10 nM, 0,049 nM und 0,85 nM fÜr Human-, Kaninchen- bzw. Ratten-Cathepsin K.
- GC61041 Mepazine hydrochloride Mepazin-Hydrochlorid (Pecazin-Hydrochlorid) ist ein potenter und selektiver MALT1-Protease-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,83 und 0,42 μM fÜr GSTMALT1 in voller LÄnge bzw. GSTMALT1 325-760. Mepazinhydrochlorid beeinflusst die LebensfÄhigkeit von ABC-DLBCL-Zellen durch VerstÄrkung der Apoptose.
- GC60999 L-Norvaline L-Norvalin ist ein kÖrpereigener Metabolit.
- GC60978 L-Chicoric Acid L-ChicorinsÄure ((-)-ChicorinsÄure) ist eine DicaffeoylweinsÄure und ein potenter, selektiver und reversibler HIV-1-Integrase-Inhibitor mit einem IC50 von ~100 nM.
- GC60960 JPM-OEt JPM-OEt ist ein Breitband-Cystein-Cathepsin-Inhibitor. JPM-OEt bindet kovalent im aktiven Zentrum und hemmt irreversibel die Cystein-Cathepsin-Familie. Antitumor-AktivitÄt.
- GC60947 Isoeuphorbetin Isoeuphorbetin, ein aus Viola philippica isoliertes dimeres Cumarin, ist ein potenter HCV-Protease-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 3,63 μg/ml.
- GC60861 FTI-2153 FTI-2153 ist ein potenter und hochselektiver Inhibitor der Farnesyltransferase (FTase) mit einem IC50 von 1,4 nM. FTI-2153 ist bei der Blockierung von H-Ras (IC50, 10 nM) > 3000-mal wirksamer als die Verarbeitung von Rap1A. Anti-Krebs-AktivitÄt.
- GC60858 Freselestat quarterhydrate Freselestat-Viertelhydrat (ONO-6818-Viertelhydrat) ist ein potenter und oral aktiver neutrophiler Elastase-Inhibitor mit einem Ki von 12,2 nM.
- GC60856 FOY 251 FOY 251, ein antiproteolytisch aktiver Metabolit Camostat, wirkt als Proteinase-Inhibitor.
- GC60793 D-Ribonolactone D-Ribonolacton ist ein Zuckerlacton und ein Inhibitor der β-Galactosidase von Escherichia coli mit einem Ki von 26 mM.
- GC60548 ABT-100 ABT-100 ist ein potenter, hochselektiver und oral aktiver Farnesyltransferase-Inhibitor. ABT-100 hemmt die Zellproliferation (IC50s von 2,2 nM, 3,8 nM, 5,9 nM, 6,9 nM, 9,2 nM, 70 nM und 818 nM fÜr EJ-1, DLD-1, MDA-MB-231, HCT-116, MiaPaCa- 2-, PC-3- bzw. DU-145-Zellen), erhÖht die Apoptose und verringert die Angiogenese. ABT-100 besitzt eine Breitband-AntitumoraktivitÄt.
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GC60516
4-Ethynyl-L-phenylalanine hydrochloride
4-Ethynyl-L-Phenylalaninhydrochlorid (4-Ethynyl-L-phenylalanine hydrochloride) ist ein potenter, selektiver, reversibler und kompetitiver Inhibitor der Tryptophan-Hydroxylase (TPH) mit einem Ki-Wert von 32,6 μM.
- GC60471 2-Benzylsuccinic acid 2-BenzylbernsteinsÄure (DL-BenzylbernsteinsÄure) ist ein potenter Inhibitor der Carboxypeptidase A (CPA).
- GC19138 CTPI-2 CTPI-2 ist ein mitochondrialer CitrattrÄger-SLC25A1-Inhibitor der dritten Generation mit einer KD von 3,5 μM.
- GC60367 Tofacitinib metabolite-1 Tofacitinib-Metabolit-1 ist ein Metabolit von Tofacitinib, einem JAK-Inhibitor.
- GC60240 Melagatran Melagatran ist ein direkter und oral wirksamer Thrombin-Inhibitor, ohne mit anderen Enzymen in der Gerinnungskaskade oder fibrinolytischen Enzymen außer Thrombin zu interagieren.
- GC60212 K777 K777 ist ein potenter, oral aktiver und irreversibler Cysteinprotease-Inhibitor.
- GC60125 D-Cysteine D-Cystein ist das D-Isomer von Cystein und ein starker Inhibitor des Wachstums von Escherichia coli.
- GC60114 CTTHWGFTLC, CYCLIC TFA CTTHWGFTLC, CYCLIC TFA ist ein zyklischer Peptid-Inhibitor fÜr die Matrix-Metalloproteinasen MMP-2 und MMP-9.
- GC39848 Indole-2-carboxylic acid Indol-2-carbonsÄure ist ein starker Inhibitor der Lipidperoxidation.
- GC39470 1-Octanol 1-Octanol (Octanol), ein gesÄttigter Fettalkohol, ist ein Inhibitor der T-Typ-CalciumkanÄle (T-KanÄle) mit einem IC50 von 4 μM fÜr native T-StrÖme.
- GC39368 Dacisteine Dacistein (N,S-Diacetyl-L-Cystein) ist ein Cystein-Derivat und weist mit einem IC50-Wert von 1000 μM einen geringeren New Delhi Metallo-Beta-Lactamase-1 (NDM-1)-Inhibitor auf .
- GC50613 673 A ALDH1A inhibitor; depletes CD133+ cancer stem cells (CSC)
- GC50570 ST 045849 ST 045849 ist ein potenter Inhibitor der O-GlcNAc-Transferase (OGT).
- GC50447 Pep 2-8 Pep 2-8 ist ein PCSK9-Inhibitor mit einer Bindungs-KD von 0,7 μM und einem IC50 von 1,4 μM.
- GC50368 INF 4E INF 4E ist ein potenter NLRP3-Inflammasom-Inhibitor.
- GC50353 T 26c disodium salt Highly potent and selective MMP13 inhibitor
- GC50283 HM 50316 High affinity FABP4 inhibitor
- GC50225 ONO 6818 ONO 6818 (ONO-6818) ist ein potenter und oral aktiver Neutrophilen-Elastase-Inhibitor mit einem Ki von 12,2 nM.
- GC50189 TAPI 0 TAPI 0 ist ein TACE (TNF-α Converting Enzyme; ADAM17)-Inhibitor mit einem IC50 von 100 nM.
- GC50151 NHI 2 NHI 2 ist ein potenter Inhibitor von LDH-A. NHI 2 ist ein wirksames antiglykolytisches Mittel. NHI 2 hat das Potenzial für die Erforschung von Krebserkrankungen.
- GC50134 Bengamide B Potent inhibitor of NF-κB activation
- GC50129 TC-E 5008 Selective mutant isocitrate dehydrogenase 1 (mIDH1) inhibitor; phenotypically lethal
- GC39296 1G244 1G244 ist ein potenter DPP8/9-Inhibitor mit IC50-Werten von 12 nM bzw. 84 nM. 1G244 hemmt DPPIV und DPPII nicht. 1G244 induziert Apoptose in multiplen Myelomzellen und hat Anti-Myelom-Wirkungen.
- GC39245 4-Diethylaminobenzaldehyde 4-Diethylaminobenzaldehyd ist ein Inhibitor der reversiblen Aldehyddehydrogenasen (ALDHs) mit einem Ki von 4 nM fÜr ALDH1. 4-Diethylaminobenzaldehyd zeigt eine starke antiandrogene Wirkung (IC50 = 1,71 μM).
- GC39215 CM10 CM10 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Aldehyddehydrogenase 1A (ALDH1A)-Familie mit IC50-Werten von 1700, 740 und 640 nM fÜr ALDH1A1, ALDH1A2 bzw. ALDH1A3.
- GC46220 SD 2590 (hydrochloride) An MMP inhibitor
- GC46057 2,5-Dihydroxycinnamic Acid phenethyl ester An inhibitor of 5-LO
- GC39157 DS-1001b DS-1001b ist ein mutanter IDH-1 (Isocitrate Dehydrogenase-1)-Inhibitor, extrahiert aus Patent WO2016052697A1, Beispiel 168, und hat AntitumoraktivitÄt.
- GC39013 FPL 62064 FPL 62064 ist ein potenter 5-Lipoxygenase- (5-LOX) und COX-Dual-Inhibitor mit IC50-Werten von 3,5 μM und 3,1 μM fÜr RBL-1-zytosolische 5-Lipoxygenase bzw. Prostaglandinsynthetase (Cyclooxygenase).
- GC38971 Toddalolactone Toddalolacton, ein Hauptbestandteil von Toddalia asiatica, hemmt die AktivitÄt des rekombinanten humanen Plasminogen-Aktivator-Inhibitor-1 (PAI-1) mit einem IC50-Wert von 37,31 μM.
- GC38929 MMP-9-IN-1 MMP-9-IN-1 ist ein spezifischer Matrix-Metalloproteinase-9 (MMP-9)-Inhibitor, der selektiv auf die HÄmopexin (PEX)-DomÄne von MMP-9 abzielt, aber nicht auf andere MMPs.
- GC38909 EN40 EN40 ist ein potenter, selektiver Inhibitor der Aldehyddehydrogenase 3A1 (ALDH3A1) als kovalenter Ligand, der einen IC50-Wert von 2 uM aufweist
- GC38883 9-Ethyladenine 9-Ethyladenin ist ein teilweise wirksamer Inhibitor von APRT (Adenin-Phosphoribosyltransferase).
- GC38881 10,12-Tricosadiynoic acid 10,12-TricosadiinsÄure ist ein hochspezifischer, selektiver, hochaffiner und oral aktiver Acyl-CoA-Oxidase-1 (ACOX1)-Inhibitor.
- GC46026 TMI 1 TMI 1 ist ein potenter Inhibitor von Disintegrin Metalloenzym 17 (ADAM17) und anderen MMPs.
- GC45978 1,10-Phenanthroline (hydrate) o-Phenanthrolin (1,10-Phenanthrolin)-Monohydrat, ein Metallchelator, verhindert die Induktion von Chromosomenaberrationen in mit Streptozotocin behandelten Zellen.