Compound 48/80 (hydrochloride) (Synonyms: C48/80 trihydrochloride) |
Katalog-Nr.GC43305
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Compound 48/80 (hydrochloride) ist eine Mischung aus Kondensationsprodukten vonN-methyl-p-methoxyphenethylamine mit Formaldehyd.
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Cas No.: 848035-21-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Compound 48/80 (hydrochloride) ist eine Mischung aus Kondensationsprodukten vonN-methyl-p-methoxyphenethylamine mit Formaldehyd[1]. Compound 48/80 trihydrochloride ist auch ein Histaminfreisetzer und ein Mastzell-Degranulator[2]. Compound 48/80 wurde erstmals 1951 als aktives Histaminfreisetzmittel beschrieben, das Rötungen, Juckreiz und Jucken der menschlichen Haut verursachen kann[4]. Compound 48/80 wurde später als klassischer Mastzellaktivator für IgE-unabhängige G-Proteine verwendet und ist die am häufigsten verwendete Aktivierungsmethode in Pseudoallergie-Studien[5]. Von Mastzellen abgesondertes HIS induziert Vasodilatation, Ödeme, Juckreiz und Hypothermie. Compound 48/80 trihydrochloride (C48/80 trihydrochloride) hemmt sowohl zytosolische als auch partikuläre Phosphatidylinositol-spezifische Phospholipase C-Aktivitäten mit ähnlicher Effizienz. Die IC50-Werte sind 2.1 μg/ml (Überstand) und 5.0 μg /ml (Partikelfraktion). Die durch ADP und PAF-Acether induzierte Aggregation menschlicher Thrombozyten wird durch Compound 48/80 gehemmt[1]. Compound 48/80 hemmt die Phosphatidylinositol-spezifische Phospholipase C-Aktivität menschlicher Thrombozyten[6].
In vitro zeigte eine Zeitverlaufsanalyse der dTCTP-Sekretion durch die Behandlung mit Compound 48/80 eine schnelle Freisetzung von dTCTP innerhalb von 5 Minuten nach der Behandlung mit Compound 48/80 sowie eine anhaltende Freisetzung von dTCTP während der durch Compound 48/80 induzierten Mastzell-Degranulator[7].
In vivo war die Körpertemperatur der Modellgruppe(Compound 48/80) bei der Analyse der systemischen Anaphylaxie signifikant niedriger als die der Kontrollgruppe. Compound 48/80 induzierte erhöhte Serumkonzentrationen von HIS, TNF-α und IL-8[8]. Die durch Compound 48/80 induzierte MC-Degranulation erzeugte antikonvulsive Effekte gegen PTZ-induzierte epileptische generalisierten tonisch-klonischen Anfalls verlängerte und die Dauer des generalisierten tonisch-klonischen Anfalls verkürzte[9].
References:
[1]: Bronner C, Wiggins C, et,al. Compound 48/80 is a potent inhibitor of phospholipase C and a dual modulator of phospholipase A2 from human platelet. Biochim Biophys Acta. 1987 Aug 15;920(3):301-5. doi: 10.1016/0005-2760(87)90108-1. PMID: 3607084.
[2]: Schemann M, Kugler EM, et,al.The mast cell degranulator compound 48/80 directly activates neurons. PLoS One. 2012;7(12):e52104. doi: 10.1371/journal.pone.0052104. Epub 2012 Dec 18. PMID: 23272218; PMCID: PMC3525567.
[3]: Wang J, Zhang Y, et,al.Resveratrol inhibits MRGPRX2-mediated mast cell activation via Nrf2 pathway. Int Immunopharmacol. 2021 Apr;93:107426. doi: 10.1016/j.intimp.2021.107426. Epub 2021 Feb 4. PMID: 33550032.
[4]: Ding Y, Che D, et,al.Quercetin inhibits Mrgprx2-induced pseudo-allergic reaction via PLCγ-IP3R related Ca2+ fluctuations. Int Immunopharmacol. 2019 Jan;66:185-197. doi: 10.1016/j.intimp.2018.11.025. Epub 2018 Nov 21. PMID: 30471617.
[5]: Wang J, Zhang Y, et,al.Paeoniflorin inhibits MRGPRX2-mediated pseudo-allergic reaction via calcium signaling pathway. Phytother Res. 2020 Feb;34(2):401-408. doi: 10.1002/ptr.6531. Epub 2019 Oct 31. PMID: 31667930.
[6]: Kaida S, Ohta Y, Imai Y, Ohashi K, Kawanishi M. Compound 48/80 causes oxidative stress in the adrenal gland of rats through mast cell degranulation. Free Radic Res. 2010 Feb;44(2):171-80. doi: 10.3109/10715760903380466. PMID: 19886753.
[7]: Cho H, Park J, et,al. Dimerized Translationally Controlled Tumor Protein-Binding Peptide 2 Attenuates Systemic Anaphylactic Reactions Through Direct Suppression of Mast Cell Degranulation. Front Pharmacol. 2021 Oct 19;12:764321. doi: 10.3389/fphar.2021.764321. PMID: 34737708; PMCID: PMC8560797.
[8]:Zhang P, Wang Y, et,al. Allantoin Inhibits Compound 48/80-Induced Pseudoallergic Reactions In Vitro and In Vivo. Molecules. 2022 May 27;27(11):3473. doi: 10.3390/molecules27113473. PMID: 35684410; PMCID: PMC9182162. et,al.
[9]:Kilinc E, Torun IE, et,al. Mast cell activation ameliorates pentylenetetrazole-induced seizures in rats: The potential role for serotonin. Eur J Neurosci. 2022 May;55(9-10):2912-2924. doi: 10.1111/ejn.15145. Epub 2021 Feb 23. PMID: 33565644.
| Zellexperiment [1]: | |
Zelllinien | Aus dem Knochenmark gewonnene Mastzellen |
Vorbereitungsmethode | Aus dem Knochenmark gewonnene Mastzellen wurden 24 Stunden lang mit LPS (1 µg/ml) stimuliert und dann mit oder ohne Behandlung mit Compound 48/80 (50 µg/ml) 5 Minuten lang inkubiert. Zellen und Kulturüberstände wurden für die weitere Analyse gesammelt. |
Reaktionsbedingungen | Compound 48/80 (50 µg/ml); 5 Minuten |
Anwendungen | Eine Zeitverlaufsanalyse der dTCTP-Sekretion durch die Behandlung mit Compound 48/80 zeigte eine schnelle Freisetzung von dTCTP innerhalb von 5 Minuten nach der Behandlung mit Compound 48/80 und eine anhaltende Freisetzung von dTCTP während der durch Compound 48/80 induzierten Mastzell-Degranulation[1]. |
| Tierversuch [2]: | |
Tiermodelle | Weibliche BALB/c-Mäuse mit einem Gewicht von 20–22 g |
Vorbereitungsmethode | Weibliche BALB/c-Mäuse wurden nach dem Zufallsprinzip in die folgenden vier Gruppen aufgeteilt: Kontrollgruppe, Modellgruppe. 30 Minuten nach der Sondenfütterung wurde Compound 48/80 (0.3 mg/kg) durch die Schwanzvene injizeirt und die Körpertemperatur mithilfe eines experimentellen Systems zur biologischen Funktion aufgezeichnet, bei dem 30 Minuten lang eine Sonde in den Anus jeder Maus eingeführt wurde. |
Dosierungsform | 0.3 mg/kg |
Anwendungen | Bei der Analyse der aktiven systemischen Anaphylaxie sank die Körpertemperatur der Modellgruppe(Compound 48/80) im Vergleich zur Kontrollgruppe erheblich. |
References: | |
| Cas No. | 848035-21-2 | SDF | |
| Überlieferungen | C48/80 trihydrochloride | ||
| Chemical Name | 4-methoxy-3,5-bis[[2-methoxy-5-[2-(methylamino)ethyl]phenyl]methyl]-N-methyl-benzeneethanamine, trihydrochloride | ||
| Canonical SMILES | COC1=CC=C(CCNC)C=C1CC2=CC(CCNC)=CC(CC3=C(OC)C=CC(CCNC)=C3)=C2OC.Cl.Cl.Cl | ||
| Formula | C32H45N3O3 • 3HCl | M.Wt | 629.1 |
| Löslichkeit | 100mM in water | Storage | Store at -20°C, sealed storage, away from moisture ,protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.5896 mL | 7.9479 mL | 15.8957 mL |
| 5 mM | 317.9 μL | 1.5896 mL | 3.1791 mL |
| 10 mM | 159 μL | 794.8 μL | 1.5896 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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