Idazoxan hydrochloride |
| Katalog-Nr.GC15813 |
Idazoxan hydrochloride (RX 781094 hydrochloride, IDA) ist ein Ligand für α2-adrenerge und Imidazolin-Rezeptoren mit einem Molekulargewicht von 241.
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Cas No.: 79944-56-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Idazoxan hydrochloride (RX 781094 hydrochloride, IDA) ist ein Ligand für α2-adrenerge und Imidazolin-Rezeptoren mit einem Molekulargewicht von 241. Es bindet an mitochondriale Membranen und fördert die Apoptose in β-Zellen der Bauchspeicheldrüse [1]. Darüber hinaus antagonisiert es kompetitiv die zentralen blutdrucksenkenden Wirkungen von imidazolinähnlichen aktiven Molekülen (IMs) [2]. Es ist erwähnenswert, dass Idazoxan hydrochloride laut Berichten die motorischen Symptome bei Parkinson, Levodopa-induzierten motorischen Störungen und experimentellem Parkinson-Syndrom verbessert.
In-vitro-Studien zeigen, dass die Inkubation von Ratten-Gliom-C6-Zellen mit 10 μM Idazoxan hydrochloride über 5 Tage zu einer 23%igen Verringerung der Anzahl der β-adrenergen Rezeptoren und einer 37%igen Verringerung der Isoproterenol-induzierten cAMP-Akkumulation führt[5]. Darüber hinaus zeigt Idazoxan hydrochloride bei Konzentrationen von 0,05-1,0 mg/ml Zytoxizität gegenüber Maus-Lungenkrebszellen(3LL) und menschlichen Prostatakrebszellen (DU-145) sowie anderen Krebszelllinien, darunter Brust-, Magen-, Eierstock- und Non-Hodgkin-Lymphomzellen.[1]
Idazoxan hydrochloride hat sich bei der Umkehrung der durch Fluphenazin induzierten Katalepsie bei männlichen CD-COBS-Ratten als wirksam erwiesen, wenn es in Dosen von 0,16 bis 5 mg/kg über einen Zeitraum von 1 Stunde subkutan injiziert wurde, mit einer ED50 von 0,25 mg/kg[3]. Die intrathekale Injektion von Idazoxan hydrochloride (30 µg/10 µL) bei SNL6W-Ratten kann den endogenen Analgesieindex NSIA nach einer 7, 8-DHF-Behandlung verbessern[4].
References:
[1]. GF Eilon, L Weisenthal, M Stupecky,et al. Antineoplastic activity of idazoxan hydrochloride.[J]. Cancer Chemotherapy and Pharmacology,2009(64),1157-1163.
[2]. Bousquet P, et al. Participation of imidazoline receptors and alpha(2-)-adrenoceptors in the central hypotensive effects of imidazoline-like drugs. Ann N Y Acad Sci. 1999 Jun 21;881:272-8.
[3]. Roberto W Invernizzi, et al. The α2-Adrenoceptor Antagonist Idazoxan Reverses Catalepsy Induced by Haloperidol in Rats Independent of Striatal Dopamine Release: Role of Serotonergic Mechanisms. Neuropsychopharmacology volume 28, 2003: 872-879.
[4]. Kato D , Suto T , Obata H ,et al. Spinal Activation of Tropomyosin Receptor Kinase-B Recovers the Impaired Endogenous Analgesia in Neuropathic Pain Rats.[J].Anesth Analg, 2019(2).
[5]. Manji H K , Chen G , Bitran J A ,et al. Idazoxan down-regulates beta-adrenoceptors on C6 glioma cells in vitro.[J].European Journal of Pharmacology Molecular Pharmacology, 1992, 227(3):275-282.
| Zellexperiment [1]: | |
Zelllinien | C6-Gliomzellen |
Vorbereitungsmethode | Inkubation der C6-Zellen mit 10 μM idazoxan über 5 Tage |
Reaktionsbedingungen | 10 μM；5 Tage |
Anwendungen | In vitro führte dies zu einer 23%igen Verringerung der Anzahl der β-adrenergen Rezeptoren und einer 37%igen Verringerung der Isoproterenol-induzierten cAMP-Akkumulation |
| Tierversuch [2]: | |
Tiermodelle | SNL6W-Ratten |
Vorbereitungsmethode | 7,8-DHF (5 mg/kg/d) mit oder ohne ANA-12 (0,5 mg/kg/d) wurde 5 Tage lang von 37. bis 41. Tag nach der SNL-Operation intraperitoneal injiziert. K252a wurde in Kochsalzlösung mit 10% DMSO gelöst. K252a (2 µg/10 µL) wurde über einen intrathekalen Katheter in einem Volumen von 10 µL verabreicht und dann vor der intraperitonealen Injektion von 7,8-DHF mit Kochsalzlösung (10 µL) gespült. Idazoxan hydrochloride, Propranolol und Atropin wurden in Kochsalzlösung gespült. Idazoxan (30 µg/10 µL), Propranolol (30 µg/10 µL) oder Atropin (30 µg/10 µL) wurden wie oben beschrieben 15 Minuten vor der Capsaicin -Injektion über einen intrathekalen Katheter verabreicht. |
Dosierungsform | 30 µg/10 µ L |
Anwendungen | Idazoxan blockierte die durch 7,8-DHF–induzierte Verstärkung der NSIA bei SNL6W-Ratten (P < 0,001). |
References: | |
| Cas No. | 79944-56-2 | SDF | |
| Chemical Name | (S)-2-(2,3-dihydrobenzo[b][1,4]dioxin-2-yl)-4,5-dihydro-1H-imidazole hydrochloride | ||
| Canonical SMILES | [C@@H]1(C2=NCCN2)OC3=CC=CC=C3OC1.Cl | ||
| Formula | C11H12N2O2.HCl | M.Wt | 240.69 |
| Löslichkeit | <24.07mg/ml in Water | Storage | Store at 2-8°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.1547 mL | 20.7736 mL | 41.5472 mL |
| 5 mM | 830.9 μL | 4.1547 mL | 8.3094 mL |
| 10 mM | 415.5 μL | 2.0774 mL | 4.1547 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
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