Signaling Pathways
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The antibody-drug conjugate (ADC), a humanized or human monoclonal antibody conjugated with highly cytotoxic small molecules (payloads) through chemical linkers, is a novel therapeutic format and has great potential to make a paradigm shift in cancer chemotherapy. The three components of the ADC together give rise to a powerful oncolytic agent capable of delivering normally intolerable cytotoxins directly to cancer cells, which then internalize and release the cell-destroying drugs. At present, two ADCs, Adcetris and Kadcyla, have received regulatory approval with >40 others in clinical development.
ADCs are administered intravenously in order to prevent the mAb from being destroyed by gastric acids and proteolytic enzymes. The mAb component of the ADC enables it to circulate in the bloodstream until it finds and binds to tumor-specific cell surface antigens present on target cancer cells. Linker chemistry is an important determinant of the safety, specificity, potency and activity of ADCs. Linkers are designed to be stable in the blood stream (to conform to the increased circulation time of mAbs) and labile at the cancer site to allow rapid release of the cytotoxic drug. First generation ADCs made use of early cytotoxins such as the anthracycline, doxorubicin or the anti-metabolite/antifolate agent, methotrexate. Current cytotoxins have far greater potency and can be divided into three main groups: auristatins, maytansines and calicheamicins.
The development of site-specific conjugation methodologies for constructing homogeneous ADCs is an especially promising path to improving ADC design, which will open the way for novel cancer therapeutics.
References:
[1] Tsuchikama K, et al. Protein Cell. 2016 Oct 14. DOI:10.1007/s13238-016-0323-0.
[2] Peters C, et al. Biosci Rep. 2015 Jun 12;35(4). pii: e00225. doi: 10.1042/BSR20150089.
Research Areas
- Proteases(4895)
- Apoptosis(3394)
- Chromatin/Epigenetics(1955)
- Metabolism(3174)
- MAPK Signaling(740)
- Tyrosine Kinase(1641)
- DNA Damage/DNA Repair(2204)
- PI3K/Akt/mTOR Signaling(791)
- Microbiology & Virology(3940)
- Cell Cycle/Checkpoint(1553)
- Ubiquitination/ Proteasome(1422)
- JAK/STAT Signaling(578)
- TGF-β / Smad Signaling(398)
- Angiogenesis(418)
- GPCR/G protein(3759)
- Stem Cell(521)
- Membrane Transporter/Ion Channel(2501)
- Cancer Biology(589)
- Endocrinology and Hormones(1014)
- Neuroscience(4392)
- Obesity, Appetite Control & Diabetes(354)
- Peptide Inhibitors and Substrate(1)
- Other Signal Transduction(131)
- Immunology/Inflammation(4985)
- Cardiovascular(821)
- Vitamin D Related(79)
- PROTAC(338)
- Ox Stress Reagents(514)
- Others(4280)
- Antiparasitics(145)
- Toxins(85)
- Drug Derivative(183)
- OGA(1)
- Anti-infection(14)
- Metabolic Enzyme/Protease(35)
Products Related to Signaling Pathways(40938)
- GP23504FLRT3 HumanPurity: Greaterthan 90.0% as determined by SDS-PAGE.
Fibronectin Leucine Rich Transmembrane Protein 3 Human Recombinant
- GC15431GF 109203X (Bisindolylmaleimide I)CAS: 133052-90-1Purity: >99.00%
GF 109203X (GF109203X) ist ein hochselektiver, zellgÄngiger und reversibler Proteinkinase C (PKC)-Inhibitor mit einem Ki von 14 nM.
- GC15520Sotrastaurin (AEB071)CAS: 425637-18-9Purity: >99.50%
Sotrastaurin (AEB071) (AEB071) ist ein potenter und oralaktives Pan-PKC-Inhibitor mit KIS von 0,22 nm, 0,64 nm, 0,95 nm, 1,8 nm, 2,1 nm und 3,2 nm; offlineefficient_models_2022q2.md;, PKCδen_de_2022q1.mdand PKCε, respectively.en_de_2022q1.md
- GC13655LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib)CAS: 956697-53-3Purity: >99.50%
LDE225 (NVP-LDE225, Erismodegib) (Erismodegib) ist ein potenter und selektiver Smo-Antagonist mit IC50 von 1,3 nM und 2,5 nM fÜr Maus- bzw. Human-Smo im Bindungsassay.
- GC16388Odanacatib (MK-0822)CAS: 603139-19-1Purity: >98.00%
Odanacatib (MK-0822) (MK-0822) ist ein potenter und selektiver Inhibitor von Cathepsin K mit einem IC50-Wert von 0,2 nM fÜr humanes Cathepsin K.
- GC12407Z-IETD-FMKCAS: 210344-98-2Purity: >98.00%
Z-IETD-FMK (Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK) ist ein selektiver und zellgÄngiger Caspase-8-Inhibitor. Z-IETD-FMK ist auch ein Granzym-B-Inhibitor.
- GC15963Nu 6027CAS: 220036-08-8Purity: >99.00%
Nu 6027 ist ein potenter und ATP-kompetitiver Inhibitor von sowohl CDK1 als auch CDK2 mit Kis von 2,5 µM bzw. 1,3 µM. Nu 6027 ist auch ein starker Inhibitor von ATR und verstärkt die Zytotoxizität von Hydroxyharnstoff und Cisplatin in einer ATR-abhängigen Weise.
- GC16990Z-LEHD-FMKCAS: 210345-04-3Purity: >98.00%
Z-LEHD-FMK ist ein selektiver und irreversibler Inhibitor von Caspase-9, schÜtzt vor tÖdlicher ReperfusionsschÄdigung und dÄmpft die Apoptose.
- GC10050Almorexant hydrochlorideCAS: 913358-93-7Purity: >99.00%
Almorexant (ACT 078573) Hydrochlorid ist ein oral aktiver, potenter und kompetitiver dualer Orexin-Rezeptor-Antagonist mit Kd-Werten von 1,3 nM (OX1) bzw. 0,17 nM (OX2).
- GC10059Endomorphin-2CAS: 141801-26-5Purity: >98.00%
Endomorphin-2, ein hochaffiner, hochselektiver Agonist des μ-Opioidrezeptors, zeigt vernünftige Affinitäten für kappa3-Bindungsstellen mit einem Ki-Wert zwischen 20 und 30 nM.
- GC10717AlmorexantCAS: 871224-64-5Purity: >99.00%
Almorexant (ACT 078573) ist ein oral aktiver, potenter und kompetitiver dualer Orexin-Rezeptor-Antagonist mit Kd-Werten von 1,3 nM (OX1) bzw. 0,17 nM (OX2).
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GP10143 | Cytochrome c - pigeon (88-104) | 86579-06-8 | >98.00% | |
| GP10144 | Angiotensin 1/2 (1-7) amide | - | >98.00% | |
| GP10145 | signal transducer and activator of transcription 6 fragment | - | >98.00% | |
| GP10146 | ferritin heavy chain fragment [Multiple species] | - | >98.00% | |
| GP22044 | PAFAH2 Human | - | >98.00% | |
Platelet-Activating Factor Acetylhydrolase 2 Human Recombinant | ||||
| GP23419 | ESAT6 | - | Greater than 90.0% as determined by SDS-PAGE. | |
Early Secretory Target Mycobacterium Tuberculosis Recombinant | ||||
| GP23504 | FLRT3 Human | - | Greaterthan 90.0% as determined by SDS-PAGE. | |
Fibronectin Leucine Rich Transmembrane Protein 3 Human Recombinant | ||||
| GC15431 | GF 109203X (Bisindolylmaleimide I) | 133052-90-1 | >99.00% | |
GF 109203X (GF109203X) ist ein hochselektiver, zellgÄngiger und reversibler Proteinkinase C (PKC)-Inhibitor mit einem Ki von 14 nM. | ||||
| GC15520 | Sotrastaurin (AEB071) | 425637-18-9 | >99.50% | |
Sotrastaurin (AEB071) (AEB071) ist ein potenter und oralaktives Pan-PKC-Inhibitor mit KIS von 0,22 nm, 0,64 nm, 0,95 nm, 1,8 nm, 2,1 nm und 3,2 nm; offlineefficient_models_2022q2.md;, PKCδen_de_2022q1.mdand PKCε, respectively.en_de_2022q1.md | ||||
| GC16907 | Go 6983 | 133053-19-7 | >99.00% | |
Go 6983 (GÖ 6983) gehört zur Gruppe der Bisindolylameimide der PKC-Inhibitoren, Go 6983 (GÖ 6983) konnte zwischen PKC mu und anderen PKC-Isoenzymen unterscheiden. | ||||
| GC13655 | LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib) | 956697-53-3 | >99.50% | |
LDE225 (NVP-LDE225, Erismodegib) (Erismodegib) ist ein potenter und selektiver Smo-Antagonist mit IC50 von 1,3 nM und 2,5 nM fÜr Maus- bzw. Human-Smo im Bindungsassay. | ||||
| GC16388 | Odanacatib (MK-0822) | 603139-19-1 | >98.00% | |
Odanacatib (MK-0822) (MK-0822) ist ein potenter und selektiver Inhibitor von Cathepsin K mit einem IC50-Wert von 0,2 nM fÜr humanes Cathepsin K. | ||||
| GC12407 | Z-IETD-FMK | 210344-98-2 | >98.00% | |
Z-IETD-FMK (Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK) ist ein selektiver und zellgÄngiger Caspase-8-Inhibitor. Z-IETD-FMK ist auch ein Granzym-B-Inhibitor. | ||||
| GC15963 | Nu 6027 | 220036-08-8 | >99.00% | |
Nu 6027 ist ein potenter und ATP-kompetitiver Inhibitor von sowohl CDK1 als auch CDK2 mit Kis von 2,5 µM bzw. 1,3 µM. Nu 6027 ist auch ein starker Inhibitor von ATR und verstärkt die Zytotoxizität von Hydroxyharnstoff und Cisplatin in einer ATR-abhängigen Weise. | ||||
| GC16990 | Z-LEHD-FMK | 210345-04-3 | >98.00% | |
Z-LEHD-FMK ist ein selektiver und irreversibler Inhibitor von Caspase-9, schÜtzt vor tÖdlicher ReperfusionsschÄdigung und dÄmpft die Apoptose. | ||||
| GC17052 | MK-4827 Racemate | 1038915-75-1 | >98.00% | |
selective inhibitor of PARP1/PARP2 | ||||
| GC10011 | SDM25N hydrochloride | 342884-71-3 | >98.00% | |
δ receptor antagonist | ||||
| GC10050 | Almorexant hydrochloride | 913358-93-7 | >99.00% | |
Almorexant (ACT 078573) Hydrochlorid ist ein oral aktiver, potenter und kompetitiver dualer Orexin-Rezeptor-Antagonist mit Kd-Werten von 1,3 nM (OX1) bzw. 0,17 nM (OX2). | ||||
| GC10059 | Endomorphin-2 | 141801-26-5 | >98.00% | |
Endomorphin-2, ein hochaffiner, hochselektiver Agonist des μ-Opioidrezeptors, zeigt vernünftige Affinitäten für kappa3-Bindungsstellen mit einem Ki-Wert zwischen 20 und 30 nM. | ||||
| GC10209 | TAK-733 | 1035555-63-5 | >99.00% | |
TAK-733 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der allosterischen MEK-Stelle mit einem IC50 von 3,2 nM. | ||||
| GC10333 | DPDPE | 88373-73-3 | >98.00% | |
DPDPE, ein Opioidpeptid, ist ein selektiver δ-Opioidrezeptor(DOR)-Agonistmit krampflÖsender Wirkung. | ||||
| GC10583 | WAY-600 | 1062159-35-6 | >98.00% | |
WAY-600 ist ein potenter, ATP-kompetitiver und selektiver mTOR-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 9 nM fÜr rekombinantes mTOR-Enzym. | ||||
| GC10717 | Almorexant | 871224-64-5 | >99.00% | |
Almorexant (ACT 078573) ist ein oral aktiver, potenter und kompetitiver dualer Orexin-Rezeptor-Antagonist mit Kd-Werten von 1,3 nM (OX1) bzw. 0,17 nM (OX2). | ||||
| GC10803 | DAMGO | 78123-71-4 | >99.50% | |
DAMGO ist ein μ-Opioidrezeptor (μ-OPR)-selektiver Agonist mit einer Kd von 3,46 nM fÜr natives μ-OPR. | ||||