GLPBio

Signaling Pathways

Research Area, Signaling Pathways | GlpBio Life Science Products Suppliers

Read More about this category

The antibody-drug conjugate (ADC), a humanized or human monoclonal antibody conjugated with highly cytotoxic small molecules (payloads) through chemical linkers, is a novel therapeutic format and has great potential to make a paradigm shift in cancer chemotherapy. The three components of the ADC together give rise to a powerful oncolytic agent capable of delivering normally intolerable cytotoxins directly to cancer cells, which then internalize and release the cell-destroying drugs. At present, two ADCs, Adcetris and Kadcyla, have received regulatory approval with >40 others in clinical development.

ADCs are administered intravenously in order to prevent the mAb from being destroyed by gastric acids and proteolytic enzymes. The mAb component of the ADC enables it to circulate in the bloodstream until it finds and binds to tumor-specific cell surface antigens present on target cancer cells. Linker chemistry is an important determinant of the safety, specificity, potency and activity of ADCs. Linkers are designed to be stable in the blood stream (to conform to the increased circulation time of mAbs) and labile at the cancer site to allow rapid release of the cytotoxic drug. First generation ADCs made use of early cytotoxins such as the anthracycline, doxorubicin or the anti-metabolite/antifolate agent, methotrexate. Current cytotoxins have far greater potency and can be divided into three main groups: auristatins, maytansines and calicheamicins.

The development of site-specific conjugation methodologies for constructing homogeneous ADCs is an especially promising path to improving ADC design, which will open the way for novel cancer therapeutics.

References:

[1] Tsuchikama K, et al. Protein Cell. 2016 Oct 14. DOI:10.1007/s13238-016-0323-0.

[2] Peters C, et al. Biosci Rep. 2015 Jun 12;35(4). pii: e00225. doi: 10.1042/BSR20150089.

Research Areas

Products Related to Signaling Pathways(40876)

  • GC16872 structure
    GC16872Refametinib
    CAS: 923032-37-5
    Purity: >99.50%

    Refametinib (BAY 869766; RDEA119) ist ein oral verfÜgbarer, potenter, nicht ATP-kompetitiver, selektiver, allosterischer MEK1/MEK2-Inhibitor mit IC50-Werten von 19 nM bzw. 47 nM.

  • GC17031 structure
    GC17031VRT752271
    CAS: 869886-67-9
    Purity: >99.50%

    VRT752271 (BVD-523; VRT752271) ist ein potenter, oral aktiver, hochselektiver, ATP-kompetitiver und reversibler kovalenter Inhibitor von ERK1/2-Kinasen mit einem IC50 von <0,3 nM gegen ERK2. VRT752271 (BVD-523; VRT752271) hemmt die phosphorylierte ERK2 (pERK) und die nachgeschaltete Kinase RSK (pRSK) in einer A375-Melanom-Zelllinie.

  • GC17109 structure
    GC17109GSK2636771
    CAS: 1372540-25-4
    Purity: >99.50%

    GSK2636771 ist ein potenter, kompetitiver oraler Inhibitor der PI3Kβ mit einem IC50-Wert von 5.2 nmol/L gegen&uuml;ber der katalytischen Untereinheit p110β. Gleichzeitig zeigt es eine mehr als 900-fache Selektivit&auml;t gegen&uuml;ber p110α und p110γ sowie eine mehr als 10-fache Selektivit&auml;t gegen&uuml;ber p110δ.

  • GC17388 structure
    GC17388K-Ras(G12C) inhibitor 6
    CAS: 2060530-16-5
    Purity: >98.00%

    K-Ras(G12C)-Inhibitor 6 ist ein irreversibler, allosterischer Inhibitor des K-Ras(G12C).

  • GC17422 structure
    GC17422Pimobendan hydrochloride
    CAS: 77469-98-8
    Purity: >98.00%

    Pimobendan-Hydrochlorid (UD-CG115-Hydrochlorid) ist ein selektiver Inhibitor von PDE3 mit einem IC50-Wert von 0,32 μM.

  • GC17553 structure
    GC17553DIPPA hydrochloride
    CAS: 155512-52-0
    Purity: >98.00%

    DIPPA (Hydrochlorid) ist ein irreversibler, langanhaltender, selektiver und hochaffiner κ-Opioidrezeptor-Antagonist.

  • GC17677 structure
    GC17677DADLE
    CAS: 63631-40-3
    Purity: >99.50%

    δ-opioid receptor agonist

  • GC17766 structure
    GC17766BAY 80-6946 (Copanlisib)
    CAS: 1032568-63-0
    Purity: >99.50%

    BAY 80-6946 (Copanlisib) (BAY 80-6946) ist ein potenter, selektiver und ATP-kompetitiver Pan-Klasse-I-PI3K-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,5 nM, 0,7 nM, 3,7 nM und 6,4 nM f&Uuml;r PI3Kα, PI3K&488;8,889 PI3Kβ bzw. PI3Kγ. BAY 80-6946 (Copanlisib) hat eine mehr als 2.000-fache Selektivit&Auml;t gegen&Uuml;ber anderen Lipid- und Proteinkinasen, mit Ausnahme von mTOR. BAY 80-6946 (Copanlisib) hat eine &Uuml;berlegene Antitumoraktivit&Auml;t.

  • GC17967 structure
    GC17967GDC-0032
    CAS: 1282512-48-4
    Purity: >99.00%

    GDC-0032 (GDC-0032) ist ein starker PI3K-Inhibitor, der auf PIK3CA-Mutationen abzielt, mit Kis von 0,12 nM, 0,29 nM, 0,97 nM und 9,1 nM f&Uuml;r PI3Kδ, PI3Kα, PI3K78748; bzw. PI3Kβ.

  • GC11044 structure
    GC11044Fostamatinib (R788)
    CAS: 901119-35-5
    Purity: >98.00%

    Fostamatinib (R788) ist das orale Prodrug des Wirkstoffs R406, eines relativ selektiven niedermolekularen Inhibitors von Syk.

  • GC12815 structure
    GC12815Formestane
    CAS: 566-48-3
    Purity: >98.00%

    Type I steroidal aromatase inhibitor

  • GC14151 structure
    GC14151CBB1007
    CAS: 1379573-92-8
    Purity: >98.00%

    CBB1007 ist eine zellg&Auml;ngige Amidino-Guanidinium-Verbindung, die als potenter, reversibler und substratkompetitiver LSD1-selektiver Inhibitor wirkt (IC50 = 5,27 μM f&Uuml;r hLSD1).

  • GC15259 structure
    GC15259EPZ004777 HCl
    CAS: 1380316-03-9
    Purity: >98.00%

    EPZ004777 HCl ist ein potenter, selektiver DOT1L-Inhibitor mit einem IC50 von 0,4 nM.

  • GC17789 structure
    GC17789A 419259 trihydrochloride
    CAS: 1435934-25-0
    Purity: >98.00%

    A 419259 Trihydrochlorid ist ein Kinase-Inhibitor der Src-Familie mit IC50-Werten von 9 nM, 3 nM und 3 nM f&Uuml;r Src, Lck bzw. Lyn.

  • GC12586 structure
    GC12586SAR131675
    CAS: 1433953-83-3
    Purity: >99.00%

    SAR131675 ist ein potenter und selektiver VEGFR3-Inhibitor mit einem IC50 von 23 nM.

  • GC17322 structure
    GC17322Ro 31-8220
    CAS: 125314-64-9
    Purity: >98.00%

    Ro 31-8220 ist ein potenter PKC-Inhibitor mit IC50-Werten von 5, 24, 14, 27, 24 und 23 nM f&Uuml;r PKCα, PKCβI, PKCβII, PKCγ, PKCε bzw. Rattenhirn-PKC.

  • GC10758 structure
    GC10758Tyrphostin 9
    CAS: 10537-47-0
    Purity: >98.00%

    Tyrphostin 9, ein PDGFR-Inhibitor, ist ein potenter Induktor der mitochondrialen Spaltung.

  • GC10170 structure
    GC10170LB42708
    CAS: 226929-39-1
    Purity: >98.00%

    LB42708 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Farnesyltransferase-Inhibitor.

  • GC10184 structure
    GC10184RGD (Arg-Gly-Asp) Peptides
    CAS: 99896-85-2
    Purity: >97.00%

    RGD (Arg-Gly-Asp)-Peptide sind Tripeptide, die effektiv die Zelladh&Auml;sion ausl&Ouml;sen, bestimmte Zelllinien ansprechen und spezifische Zellreaktionen hervorrufen; bindet an Integrine.

  • GC10204 structure
    GC10204AEG 3482
    CAS: 63735-71-7
    Purity: >99.00%

    AEG 3482 ist eine wirksame antiapoptotische Verbindung, die die Aktivität der Jun-Kinase (JNK) durch induzierte Expression des Hitzeschockproteins 70 (HSP70) hemmt.

  • GC10365 structure
    GC10365PSN632408
    CAS: 857652-30-3
    Purity: >99.50%

    PSN632408, ein selektiver, oral aktiver GPR119-Agonist, zeigt eine &Auml;hnliche Wirksamkeit wie OEA an rekombinanten Maus- und humanen GPR119-Rezeptoren (EC50 = 5,6 bzw. 7,9 uM).

  • GC10390 structure
    GC10390Maribavir
    CAS: 176161-24-3
    Purity: >98.00%

    Maribavir ist ein potenter Inhibitor der Histon-Phosphorylierung, die in vitro durch Wildtyp-pUL97 katalysiert wird, mit einem IC50 von 3 nM.

  • GC10418 structure
    GC10418Helioxanthin
    CAS: 18920-47-3
    Purity: >98.00%

    novel inhibitor of HBV, HCV and HSV-1 virus

  • GC10496 structure
    GC10496Midostaurin (PKC412)
    CAS: 120685-11-2
    Purity: >98.00%

    Midostaurin (PKC412) (PKC412; CGP 41251) ist ein oral aktiver, reversibler, mehrfach zielgerichteter Proteinkinase-Inhibitor. Midostaurin (PKC412) hemmt PKCα/β/γ, Syk, Flk-1, Akt, PKA, c-Kit, c-Fgr, c-Src, FLT3, PDFR&7#946; und VEGFR1/2 mit IC50s im Bereich von 22-500 nM. Midostaurin (PKC412) reguliert auch die Genexpression der endothelialen Stickoxidsynthase (eNOS) hoch. Midostaurin (PKC412) zeigt starke Antikrebswirkungen.