FFAR1 (GPR40)
GPR40 (Free fatty acid receptor 1, FFA1) is a class A G-protein coupled receptor that in humans is encoded by the FFAR1 gene. It is strongly expressed in the cells of the pancreas and to a lesser extent in the brain. This membrane protein binds free fatty acids, acting as a nutrient sensor for regulating energy homeostasis. GPR40 is activated by medium to long chain fatty acids. GPR40 is most strongly activated by eicosatrienoic acid, but has been found to be activated by fatty acids as small as 10 carbons long. For saturated fatty acids the level of activation is dependent on the length of the carbon chain, which is not true for unsaturated fatty acids. It has been found that three hydrophilic residues (arginine-183, asparagine-244, and arginine-258) anchor the carboxylate group of a fatty acid, which activates GPR40.
Produkte für FFAR1 (GPR40)
- Bestell-Nr. Artikelname Informationen
- GC31607 AM-1638 AM-1638 ist ein potenter und oral bioverfÜgbarer GPR40/FFA1-Vollagonist mit einem EC50 von 0,16 μM.
- GC34464 AM-4668 AM-4668 ist ein GPR40-Agonist fÜr Typ-2-Diabetes.
- GC19030 AMG 837 AMG 837 ist ein potenter GPR40-Agonist (EC50=13 nM) mit einem Überlegenen pharmakokinetischen Profil und einer robusten Glukose-abhÄngigen Stimulation der Insulinsekretion bei Nagetieren.
- GC35313 AMG 837 calcium hydrate AMG 837 Calciumhydrat ist ein potenter, oral bioverfÜgbarer und partieller Agonist von GPR40/FFA1.
- GC35314 AMG 837 sodium salt AMG 837 Natriumsalz ist ein potenter GPR40-Agonist (EC50=13 nM) mit einem Überlegenen pharmakokinetischen Profil und einer robusten glukoseabhÄngigen Stimulation der Insulinsekretion bei Nagetieren.
- GC35364 AP5 AP5 ist ein potenter, oral aktiver und selektiver GPR40-Rezeptoragonist mit einer positiven allosterischen Modulation des endogenen Liganden (AgoPAM).
- GC18125 DC260126 DC260126 ist ein potenter Antagonist von GPR40 (FFAR1).
- GC31410 FAA1 agonist-1 FAA1-Agonist-1 ist ein potenter Agonist des freien FettsÄurerezeptors 1 (FFA1/GPR40) mit einem pEC50 von 7,54.
- GC36185 GPR40 Activator 1 GPR40 Activator 1 ist ein starker GPR40-Aktivator zur Behandlung von Typ-2-Diabetes.
- GC31389 GPR40 Activator 2 GPR40 Activator 2 ist ein potenter GPR40-Aktivator aus den Patenten WO 2012147516 A1, WO 2012046869 A1 und WO 2011078371 A1.
- GC31634 GPR40 Agonist 2 GPR40-Agonist 2 ist ein GPR40-Agonist, der in der Diabetesforschung verwendet werden kann, extrahiert aus dem Patent WO2009054479A1.
- GC14027 GW-1100 A selective GPR40 antagonist
- GC12401 GW9508 GW9508 ist ein potenter und selektiver G-Protein-gekoppelter Rezeptor FFA1 (GPR40) und GPR120-Agonist mit pEC50-Werten von 7,32 bzw. 5,46.
- GC63010 HWL-088 HWL-088 ist ein hochpotenter und oral aktiver Agonist des freien FettsÄurerezeptors 1 (FFA1/GPR40) (EC50 von 18,9 nM) mit moderater PPARδ-AktivitÄt (EC50 von 570,9 nM).
- GC36507 LY2922470 LY2922470 ist ein potenter, selektiver und oral verfÜgbarer Agonist des G-Protein-gekoppelten Rezeptors 40 (GPR40) mit EC50-Werten von 7 nM, 1 nM und 3 nM fÜr menschliches GPR40, Maus-GPR40 bzw. Ratten-GPR40.
- GC31698 PBI-4050 sodium salt (Setogepram (sodium salt)) Fezagepras (Setogepram)-Natrium wirkt als oral aktiver Agonist fÜr GPR40 und als Antagonist oder inverser Agonist fÜr GPR84.
- GC16555 TAK-875 TAK-875 (TAK-875) ist ein potenter, selektiver und oral bioverfÜgbarer GPR40-Agonist mit einem EC50-Wert von 72 nM.
- GC10922 TUG 424 TUG 424 ist ein potenter und selektiver Agonist des freien Fettsäurerezeptors 1 (FFA1/GPR40) mit einem EC50 von 32 nM.
- GC16054 TUG-770 An agonist of FFA1/GPR40
- GC32481 Vincamine Vincaminist ein monoterpenoides Indolalkaloid, das aus dem Madagaskar-ImmergrÜn extrahiert wird.