Metabolism

AG-270 ist ein allosterischer, nicht kompetitiver, erster seiner Klasse, reversibler und oral aktiver MAT2A-Inhibitor mit einem IC50 von 14 nM.

Ensifentrin (RPL-554) ist ein inhalativer erster dualer Inhibitor seiner Klasse von Phosphodiesterase 3 (PDE3) und PDE4 mit IC50-Werten von 0,4 nM bzw. 1479 nM.

AG-636 ist ein potenter, reversibler, selektiver und oral aktiver Dihydroorotat-Dehydrogenase (DHODH)-Hemmer mit einem IC50 von 17 nM. AG-636 hat starke Antikrebswirkungen.

POMHEX, eine racemische Mischung und ein zellgÄngiges Pivaloyloxymethyl (POM)-Prodrug von HEX, ist ein potenter, ENO2-spezifischer Inhibitor der Enolase.

BMS-986242 ist ein oral aktiver, potenter und selektiver Indolamin-2,3-Dioxygenase-1 (IDO1)-Hemmer. BMS-986242 kann fÜr die Krebsforschung eingesetzt werden.

LEO 39652 ist ein Dual-Soft-PDE4-Inhibitor mit IC50-Werten von 1,2 nM, 1,2 nM, 3,0 nM und 3,8 nM fÜr PDE4A, PDE4B, PDE4C bzw. PDE4D.

IPI-9119 ist ein oral aktiver, selektiver und irreversibler FASN-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,3 nM in einem biochemischen In-vitro-Assay. IPI-9119 hemmt das Tumorwachstum von Xenotransplantat-Mausmodellen mit kastrationsresistentem Prostatakrebs (CRPC).

Difamilast (OPA-15406) ist ein topischer, selektiver und nichtsteroidaler Phosphodiesterase-4 (PDE4)-Hemmer mit besonders effizienter Hemmung des Subtyps B (IC50=11,2 nM).

L-Buthionin-(S,R)-sulfoximinhydrochlorid ist ein zellgÄngiger, potenter, schnell wirkender, oral aktiver und irreversibler Inhibitor der g-Glutamylcystein-Synthetase und verringert den zellulÄren Glutathionspiegel.

PROTAC IDO1 Degrader-1 ist der erste potente IDO1 (Indolamin 2,3-Dioxygenase 1) Degrader, der IDO1 in Cereblon E3 Ligase entfÜhrt, um IDO1 in UPS einzufÜhren und schließlich Ubiquitinierung und Abbau zu erreichen (DC50=2,84 μM).

BAMEAO16B ist ein Lipid-Nanopartikel.

(Rac)-EC5026 ((Rac)-BPN-19186) ist ein potenter Piperidin-Inhibitor der lÖslichen Epoxidhydrolase (sEH), extrahiert aus Patent WO2019156991A1, Seite 39, hat einen Ki von 0,06 nM.

2-Methoxy-4-vinylphenol (2M4VP), ein natÜrlicher Keimhemmer, Übt starke entzÜndungshemmende Wirkungen aus.

AMG131 (INT131), ein potenter und hochselektiver partieller PPARγ-Agonist, bindet an PPARγ und verdrÄngt Rosiglitazon mit einem Ki von ~10 nM.

AR453588 ist ein wirksamer und oral bioverfÜgbarer antidiabetischer Glucokinase-Aktivator mit einem EC50-Wert von 42 nM.

Benzolamid (CL11366) ist ein potenter Carboanhydrase (CA)-Hemmer mit Kis von 15 nM, 9 nM, 94 nM und 78 nM fÜr hCA I, hCA II, EcoCAγ bzw. VchCAγ.

Darexaban (YM150) ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Faktor Xa (FXa)-Inhibitor mit einem IC50 von 54,6 nM.

FK614 ist ein oral aktiver Nicht-Thiazolidindion (TZD)-Typ und ein selektiver PPARγ-Modulator (SPPARM).

FR-229934 ist ein PDE-V-Inhibitor, der aus dem Patent WO2019130052A1 extrahiert wurde.

TAK-915 ist ein potenter, selektiver, in das Gehirn eindringender und oral aktiver Phosphodiesterase 2A (PDE2A)-Hemmer mit einem IC50 von 0,61 nM.

DHODH-IN-17, eine 2-Anilino-NicotinsÄure, ist ein humaner DHODH-Inhibitor (IC50 = 0,40 μM). DHODH-IN-17 kann fÜr die Forschung nach akuter myeloischer LeukÄmie (AML) verwendet werden.